| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
P2Y12 Receptor ( IC50 = 11 nM )
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
AZD1283 表现出优异的抗血小板聚集效力，IC50 值为 3.6 μM[1]。 AZD1283 对 CYP450 具有高度抑制活性，对 CYP2C9、CYP2C19、CYP3A4（咪达唑仑为底物）和 CYP3A4（睾酮为底物）的 IC50 值分别为 6.62 μM、0.399 μM 和 4.28 μM 和 3.64 μM[1]。 AZD1283 诱导血流量增加并抑制 ADP 诱导的血小板聚集，抗血栓 EC50 值为 3 μg/(kg×min)[2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
AZD1283 在大鼠（T1/2 = 6.08 分钟）中表现出较差的肝微粒体稳定性，但在狗微粒体（T1/2 = 201 分钟）和人微粒体（T1/2 = 65.0 分钟）中表现出更好的稳定性[1]。动物模型：Sprague-Dawley 大鼠[1] 剂量：5 mg/kg 给药方式：口服；单剂量结果：Cmax 为 25.9 ± 11 ng/mL，T1/2 为 1.68 ± 0.37 h，Tmax 为 0.25 h。
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| 动物实验 |
Sprague-Dawley rats
5 mg/kg p.o.; single dosage |
| 参考文献 |
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| 分子式 |
C23H26N4O5S
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|---|---|
| 分子量 |
470.541344165802
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| 精确质量 |
470.162
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| 元素分析 |
C, 58.71; H, 5.57; N, 11.91; O, 17.00; S, 6.81
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| CAS号 |
919351-41-0
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| PubChem CID |
23649325
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.618
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| LogP |
2.66
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| tPSA |
137.84
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
33
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| 分子复杂度/Complexity |
835
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
N#CC1C(N2CCC(C(NS(CC3C=CC=CC=3)(=O)=O)=O)CC2)=NC(C)=C(C(OCC)=O)C=1
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| InChi Key |
NEMHKCNXXRQYRF-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H26N4O5S/c1-3-32-23(29)20-13-19(14-24)21(25-16(20)2)27-11-9-18(10-12-27)22(28)26-33(30,31)15-17-7-5-4-6-8-17/h4-8,13,18H,3,9-12,15H2,1-2H3,(H,26,28)
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| 化学名 |
ethyl 6-[4-(benzylsulfonylcarbamoyl)piperidin-1-yl]-5-cyano-2-methylpyridine-3-carboxylate
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| 别名 |
AZD-1283; AZD1283; AZD 1283
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~100 mg/mL (~212.5 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1252 mL | 10.6261 mL | 21.2522 mL | |
| 5 mM | 0.4250 mL | 2.1252 mL | 4.2504 mL | |
| 10 mM | 0.2125 mL | 1.0626 mL | 2.1252 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
P2Y6R antagonist 1
MRS4865
Uridine-5'-O-(3-thiotriphosphate) trisodium
MRS4833
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