| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
AZ084（5 μg/mL；每天一次，持续 4 天的细胞）减少表达 CCR8 的 T 细胞（在外部与 LLC-exo MPF CM 共培养）并抑制 Tregs 的比例 [1]。 AZ084 (0–10 μM) 抑制 AML、DC 和 T 细胞，IC50 值分别为 1.3、4.6 和 5.7 nM [2]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
通过减少Treg细胞，AZ084（5 mg/kg；腹腔注射；每三天一次，持续9或21天）抑制免疫耐受的PMN和肺部肿瘤细胞转移[1]。 /公斤;静脉注射剂量；单）显示支架的生物利用度大于 70% [2]。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定 [1]
细胞类型： 脾 T 细胞 测试浓度： 5 μg/mL（每天一次） 孵育持续时间： 4 天 实验结果： 逆转与 LLC-exo MPF CM 体外共培养的 CD4+ T 细胞中增加的 Tregs 比例。表达 CCR8 的 T 细胞减少（通过 LLC-exo MPF CM 体外培养）。 细胞活力测定[2] 细胞类型： AML、DC 和 T 细胞 测试浓度： 0-10 µM 孵育持续时间： 实验结果：显示出高效力，具有明显的剂量反应依赖性趋化抑制作用，在 AML 细胞中的 IC50 为 1.3 nM。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: C57BL/6 J mouse (subcutaneousLLC tumor model) [1].
Doses: 5 mg/kg Route of Administration: intraperitoneal (ip) injection, once every three days for 9 or 21 days. Experimental Results: LLC-exo pre-injected mice (once every three days for 9 days) inhibited Treg differentiation and tumor cell colonization in the lungs and diminished the number of CD4+Foxp3+ Tregs in the lungs. Inhibited LLC-exo-induced LLC cell seeding in the lungs and Dramatically diminished Treg accumulation in LLC-exo-stimulated mouse lungs (once every three days for 21 days). Animal/Disease Models: female balb/c (Bagg ALBino) mouse, male Wistar rats and female Beagle dogs [2]. Doses: 434.57-869.14 mg/kg (0.9% NaCl) Route of Administration: intravenous (iv) (iv)injection, single dose. Experimental Results: 1.19 pharmacokinetic/PK/PK parameters of AZ084 in female balb/c (Bagg ALBino) mouse, male Wistar rats and female Beagle dogs [2]. IV (434.57-869.14 mg/kg) Dog plasma protein bound (% free) 45.7 Mu Plasma protein bound (% free) 55.6 Hu Plasma protein bound (% free) 31.0 Rat plasma protein bound (% free) 4 |
| 参考文献 |
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| 分子式 |
C26H34N4O2
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|---|---|
| 分子量 |
434.573766231537
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| 精确质量 |
434.268
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| CAS号 |
929300-19-6
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| PubChem CID |
16065569
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| LogP |
3.2
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| tPSA |
71.7
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
32
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| 分子复杂度/Complexity |
665
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(N1CCC2(CCN(CC3C4=C(OC(C4)(C)C)C=CC=3)CC2)CC1)C1C=CC(N)=CN=1
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| InChi Key |
WIGFMKMFRGRSDE-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C26H34N4O2/c1-25(2)16-21-19(4-3-5-23(21)32-25)18-29-12-8-26(9-13-29)10-14-30(15-11-26)24(31)22-7-6-20(27)17-28-22/h3-7,17H,8-16,18,27H2,1-2H3
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| 化学名 |
(5-aminopyridin-2-yl)-[9-[(2,2-dimethyl-3H-1-benzofuran-4-yl)methyl]-3,9-diazaspiro[5.5]undecan-3-yl]methanone
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~575.28 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3011 mL | 11.5056 mL | 23.0113 mL | |
| 5 mM | 0.4602 mL | 2.3011 mL | 4.6023 mL | |
| 10 mM | 0.2301 mL | 1.1506 mL | 2.3011 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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