| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体内研究 (In Vivo) |
AS1670542和艾曲波帕诱导细胞增殖的50%有效浓度分别为1.9和13nM，诱导人脐带血CD34(+)细胞形成巨核细胞集落的50%有效浓度分别为260和950nM。给药开始后第14天，AS1670542使移植人类造血干细胞的非肥胖糖尿病/严重联合免疫缺陷(NOD/SCID)小鼠的血小板数量显著增加(P<0.05)，而艾曲波帕在30mg/kg/day剂量下也使血小板数量增加(P=0.058)，但增幅无统计学意义。在这里，我们确定了 AS1670542，一种新型口服 TPO 受体激动剂，它模拟 TPO 的生物活性，可能表现出比艾曲波帕更高的体外和体内药理学功效。[1]
我们研究了 AKR-501 在移植了人胎肝 CD34(+) 细胞的产生人类血小板的非肥胖糖尿病/严重联合免疫缺陷 (NOD/SCID) 小鼠中的体内血小板增加作用。每日口服 AKR-501 可剂量依赖性地增加这些小鼠的人类血小板数量，在 1 mg/kg 及以上的剂量下达到显著效果。在 NOD/SCID 小鼠中以 1 mg/kg 剂量给药后，AKR-501 的峰未结合血浆浓度与在人类受试者中给药活性口服剂量后观察到的浓度相似。这些结果表明，AKR-501 是一种口服 TPO 受体激动剂，可能有助于治疗血小板减少症患者。[2] |
|---|---|
| 参考文献 |
:Eur J Pharmacol.2011 Jan10;650(1):58-63;Eur J Haematol.2009 Apr;82(4):247-54. |
| 其他信息 |
Avatrombopag Maleate is the maleate salt form of avatrombopag, an orally available platelet thrombopoietin receptor (TPOR; MPL) agonist, with potential megakaryopoiesis stimulating activity. Upon administration, avatrombopag binds to and stimulates TPOR, which may lead to the proliferation and differentiation of megakaryocytes from bone marrow progenitor cells. This increases the production of platelets and may prevent chemotherapy-induced thrombocytopenia (CIT). TPOR is a cytokine receptor and member of the hematopoietin receptor superfamily.
See also: Avatrombopag (has active moiety). Drug Indication Doptelet is indicated for the treatment of severe thrombocytopenia in adult patients with chronic liver disease who are scheduled to undergo an invasive procedure. Doptelet is indicated for the treatment of primary chronic immune thrombocytopenia (ITP) in adult patients who are refractory to other treatments (e. g. corticosteroids, immunoglobulins). Treatment of Idiopathic Thrombocytopenia Purpura (ITP), Treatment of Thrombocytopenic Purpura Secondary to Liver Disease |
| 分子式 |
C29H34CL2N6O3S2
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|---|---|
| 分子量 |
649.65
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| 精确质量 |
764.162
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| CAS号 |
677007-74-8
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| 相关CAS号 |
Avatrombopag;570406-98-3;Avatrombopag hydrochloride;570403-17-7
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| PubChem CID |
9918581
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
6.745
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| tPSA |
236.47
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
14
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
50
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| 分子复杂度/Complexity |
1050
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
ClC1=CC(=CN=C1N1CCC(C(=O)O)CC1)C(NC1=NC(C2=CC(=CS2)Cl)=C(N2CCN(CC2)C2CCCCC2)S1)=O.OC(/C=C\C(=O)O)=O
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| 别名 |
YM477; YM-477; YM 477; AKR501; AKR 501; AKR-501; E5501; E 5501; E-5501; AS 1670542; AS1670542; AS-1670542
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO:≥ 30 mg/mL
Water:< 1 mg/mL
Ethanol:< 1 mg/mL
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5393 mL | 7.6965 mL | 15.3929 mL | |
| 5 mM | 0.3079 mL | 1.5393 mL | 3.0786 mL | |
| 10 mM | 0.1539 mL | 0.7696 mL | 1.5393 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Avatrombopag hydrochloride (AKR-501 hydrochloride; E5501 hydrochloride; YM477 hydrochloride)
Rafutrombopag
Eltrombopag methyl ester
阿伐曲泊帕
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