| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
hJNK1 (IC50 = 150 nM); hJNK2 (IC50 = 220 nM); hJNK3 (IC50 = 70 nM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
AS601245是JNK信号通路的抑制剂，对JNK1/2/3表现出高抑制作用，IC50分别为150、220和70 nM。 AAS601245 的 IC50 为 4800 nM，专门针对 p38。该物质通过降低体内 TNF 的产生和关节炎的严重程度，在体内类风湿性关节炎 (RA) 模型中显示出有效性。人们对 AS601245 进行了大量的生物学研究，以研究其抗癌和抗神经退行性疾病的特性。脑缺血后，AS601245 有助于细胞存活。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，AS601245 在 0.3、1、3 和 10 mg/kg 的浓度下以剂量依赖性方式减少 TNF-α 的释放。在短暂性全身缺血的沙鼠模型中，静脉注射 AS601245（40、60 和 80 mg/kg）可显着预防海马 CA1 神经元的延迟丢失。 JNK 抑制以及随后的 c-Jun 表达和磷酸化介导了这种效应。局灶性脑缺血后，接受 AS601245 治疗的大鼠在静脉注射（6、18 和 60 mg/kg）或静脉推注（1 mg/kg）随后静脉输注（0.6 mg/kg）时表现出显着的神经保护反应。千克/小时）。这些发现意味着缺血性损伤的治疗可能受益于 JNK 抑制剂（例如 AS601245）的使用。
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| 酶活实验 |
大鼠 JNK3 测定在低结合的 96 孔 Corning MTT 板中进行：将 0.5 μg 重组预激活 GST-JNK3 与 1 μg 重组生物素化 GST-c-Jun 和 2 μM [33Pγ]ATP (2 nCi /μl)，在存在或不存在式I化合物的情况下并且在含有50mM Tris-HCl、pH 8.0的50μL反应体积中； 10 mM MgCl2、1 mM 二硫苏糖醇和 100 μM NaVO4，室温下 120 分钟。将 200 mL 含有 250 μg 链霉亲和素包被的 SPA 珠、5 mM EDTA、0.1% Triton X-100 和 50 μM ATP 的磷酸盐缓冲液溶液添加到反应中以终止反应，然后将混合物在室温再放置 60 分钟。孵育后，将珠子在 1500g 下离心 5 分钟以进一步沉淀。然后将它们重悬于 200 μL 含有 5 mM EDTA、0.1% Triton X-100 和 50 μM ATP 的磷酸盐缓冲盐水 (PBS) 中，并使用闪烁 β 计数器测定放射性。使用类似的方法证明了 JNK1 和 JNK2 抑制作用。
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| 细胞实验 |
“CellTiter-Glo 发光细胞活力测定”试剂盒用于评估 CaCo-2 细胞的增殖。这种极其灵敏的测定可以检测到新陈代谢活跃的细胞发出的发光。相对光单位 (RLU) 是发光的测量单位。为了处理以每孔大约 4,000 个细胞接种在 96 孔板中进行增殖实验的 CaCo-2 细胞，需要添加药物（例如 0.1 μM AS601245）。 MTT 用于检查 HepG2 细胞增殖。简而言之，将每孔 1500 个细胞接种到 200 L 补充血清的培养基中，第二天应用药物（例如 0.1 μM AS601245）。然后，用20μL噻唑蓝四唑溴化物(5mg/mL)处理细胞，两小时后除去细胞。向细胞中加入 100 μL DMSO，并使用 96 孔板 ELISA 读数器在 570 nm 处测量吸光度。利用台盼蓝排除试验评估活力。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 | |||
| 其他信息 |
2-(1,3-benzothiazol-2-yl)-2-[2-[2-(3-pyridinyl)ethylamino]-4-pyrimidinyl]acetonitrile is a member of benzothiazoles.
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| 分子式 |
C20H16N6S
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|---|---|---|
| 分子量 |
372.45
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| 精确质量 |
372.116
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| 元素分析 |
C, 64.50; H, 4.33; N, 22.56; S, 8.61
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| CAS号 |
345987-15-7
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
10109823
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| LogP |
3.213
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| tPSA |
118.85
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
522
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
N#CC(C1=CC=NC(NCCC2=CC=CN=C2)=N1)C3=NC4=CC=CC=C4S3
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| InChi Key |
RCYPVQCPYKNSTG-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H16N6S/c21-12-15(19-25-17-5-1-2-6-18(17)27-19)16-8-11-24-20(26-16)23-10-7-14-4-3-9-22-13-14/h1-6,8-9,11,13,15H,7,10H2,(H,23,24,26)
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| 化学名 |
2-(1,3-benzothiazol-2-yl)-2-[2-(2-pyridin-3-ylethylamino)pyrimidin-4-yl]acetonitrile
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (2.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (2.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 10.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 View More
配方 3 中的溶解度: 5 mg/mL (13.42 mM) in 0.5% MC 0.5% Tween-80 (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 配方 4 中的溶解度: 20 mg/mL (53.70 mM) in 100% PEG-300 (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6849 mL | 13.4246 mL | 26.8492 mL | |
| 5 mM | 0.5370 mL | 2.6849 mL | 5.3698 mL | |
| 10 mM | 0.2685 mL | 1.3425 mL | 2.6849 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Autophagy inducer 5
JNK-1-IN-3
BSO-07
MAP4K4-IN-6
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