AS-605240

别名: AS 605240; AS605240; AS-605240 5-(6-喹噁啉yl亚甲基)-2,4-噻唑烷二酮; 5-(6-喹喔啉亚甲基)-2,4-噻唑啉二酮; AS-605240 磷酸肌醇3激酶 ;AS-605240

目录号: V0115 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

AS-605240 是一种新型、有效、口服生物活性和 ATP 竞争性 PI3 激酶 γ (PI3Kγ) 抑制剂，具有潜在的抗炎活性。

AS-605240 CAS号: 648450-29-7
产品类别: PI3K

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
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产品描述

AS-605240 是一种新型、有效、口服生物活性和 ATP 竞争性 PI3 激酶 γ (PI3Kγ) 抑制剂，具有潜在的抗炎活性。它的 IC50 为 8 nM，可选择性抑制 PI3Kγ，并且在无细胞测定中，对 PI3Kγ 的选择性分别比 PI3Kδ/β 和 PI3Kα 高 30 倍和 7.5 倍。炎症性疾病可以用 AS605240 治疗。根据研究，口服 AS605240 可以显着减少胶原蛋白的堆积并预防肺部炎症。

生物活性&实验参考方法

靶点	PI3Kα (IC50 = 60 nM); PI3Kβ (IC50 = 270 nM); PI3Kδ (IC50 = 300 nM); PI3Kγ (IC50 = 8 nM); PI3Kγ (Ki = 7.8 nM); Autophagy
体外研究 (In Vitro)	AS-605240 是一种 ATP 竞争性 PI3Kγ 抑制剂，Ki 值为 7.8 nM。 AS-605240 具有异构体选择性，因为 AS-605240 还抑制 PI3Kα、β 和 δ，IC50 分别为 60、270 和 300 nM。 AS-605240 抑制 C5a 介导的 PKB 磷酸化，IC50 为 90 nM。在骨髓源性单核细胞 (BMDM) 中，AS-605240 (1 μM) 阻断 MCP-1 或 CSF-1 诱导的 PKB 磷酸化。 [1] 在小鼠的 SC-CA1 突触中，AS-605240 (100 nM) 消除 NMDAR LTD，而不影响 mGluR LTD、去电位化和 LTP。 [2] AS-605240 的 IC50 为 90 nM，可阻断 C5a 引起的 PKB 磷酸化。 AS-605240 (1 M) 可防止 MCP-1 或 CSF-1 在骨髓源性单核细胞 (BMDM) 中诱导 PKB 磷酸化。 [1] 当用于小鼠的 SC-CA1 突触时，AS-605240 (100 nM) 完全消除 NMDAR LTD，同时对 mGluR LTD、去电位化或 LTP 没有影响。 [2]
体内研究 (In Vivo)	在 RANTES 诱导的腹膜炎小鼠模型中，AS-605240 降低中性粒细胞趋化性，ED50 为 9.1 mg/kg。在 αCII 诱导的关节炎中，AS-605240 (50 mg/kg) 可预防 αCII-IA 症状。 AS-605240 (50 mg/kg) 还可减少胶原诱导关节炎小鼠模型的关节炎症和损伤。 [1] AS-605240 (10 mg/kg) 在不改变体重的情况下显着改善肥胖诱发的糖尿病模型（ob/ob 小鼠）的胰岛素敏感性和葡萄糖耐量。它还可以显着降低血糖水平。在体重增加较少的情况下，AS-605240 (30 mg/kg) 表现出更显着的效果。此外，AS-605240 还降低了 MCP-1 的流通水平和 ATM 的数量。 [3]
酶活实验	人 PI3Kγ (100 ng) 在室温下与激酶缓冲液（10 mM MgCl2、1 mM β-甘油磷酸、1 mM DTT、0.1 mM Na3VO4、0.1% 胆酸钠和 15 M ATP/100 nCi γ[33P]ATP，最终在抑制剂或 DMSO 存在下，含有 18 M PtdIns 和 250 M PtdSer（最终浓度）的脂质囊泡。通过添加 250 g 新霉素包被的闪烁邻近分析 (SPA) 珠，激酶反应停止，然后继续该过程。
细胞实验	总共5×105个BDC2.5脾细胞和50μg/mL BDC2.5-肽在96孔圆底板中体外孵育48小时。下一步是通过用 1 μCi 氚化胸苷 [3H] 脉冲给药培养物来测量细胞增殖。
动物实验	In this study, rats are bred for one week to affirm body weight and then randomLy divided into four experimental groups: (a) control group (rats are given vehicle only); (b) BLM group (rats are induced with BLM); (c) BLM + 25 mg/kg AS605240 group (rats are induced with BLM and then administrated with 25 mg/kg AS605240); (d) BLM + 50 mg/kg AS605240 group (the same protocol as the former group except a different dose of 50 mg/kg AS605240). Additionally, five rats are given 50 mg/kg of AS605240 to see if it has any side effects at the same time as the other four groups. Rats in groups (c), (d), and those receiving only AS605240 are given 25, 50, and 50 mg/kg of the drug orally by gavage, whereas rats in groups (control) and BLM are given only equivalence saline on day 1 (the day rats are given BLM is marked as day 0). For 28 days, the same dosage is administered once daily.
参考文献	[1]. Nat Med . 2005 Sep;11(9):936-43. [2]. Nat Neurosci . 2011 Oct 23;14(11):1447-54. [3]. Proc Natl Acad Sci U S A . 2011 Apr 5;108(14):5753-8.
其他信息	(5Z)-5-(quinoxalin-6-ylmethylidene)-1,3-thiazolidine-2,4-dione is a quinoxaline derivative that is quinoxaline in which the hydrogen at position 6 is replaced by a (2,4-dioxo-1,3-thiazolidin-5-ylidene)methyl group. It is a potent inhibitor of the PI3Kgamma, with an IC50 of 8 nM and inhibits the progression of joint inflammation and damage in both lymphocyte-independent and dependent mouse models of rheumatoid arthritis. It has a role as an EC 2.7.1.137 (phosphatidylinositol 3-kinase) inhibitor, an anti-inflammatory agent and an antirheumatic drug. It is a quinoxaline derivative and a member of thiazolidinediones.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C12H7N3O2S
分子量	257.2679
精确质量	257.025
元素分析	C, 56.02; H, 2.74; N, 16.33; O, 12.44; S, 12.46
CAS号	648450-29-7
相关CAS号	648450-29-7
PubChem CID	5289247
外观&性状	Pink to orange solid powder
密度	1.6±0.1 g/cm3
折射率	1.792
LogP	0.52
tPSA	97.25
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	1
重原子数目	18
分子复杂度/Complexity	410
定义原子立体中心数目	0
SMILES	S1C(N([H])C(/C/1=C(\[H])/C1C([H])=C([H])C2C(C=1[H])=NC([H])=C([H])N=2)=O)=O
InChi Key	SQWZFLMPDUSYGV-UXBLZVDNSA-N
InChi Code	InChI=1S/C12H7N3O2S/c16-11-10(18-12(17)15-11)6-7-1-2-8-9(5-7)14-4-3-13-8/h1-6H,(H,15,16,17)/b10-6-
化学名	(5Z)-5-(quinoxalin-6-ylmethylidene)-1,3-thiazolidine-2,4-dione
别名	AS 605240; AS605240; AS-605240
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~0.4 mg/mL (~1.6 mM) Water: <1 mg/mL Ethanol: <1 mg/mL
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (9.72 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (9.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: 0.5% CMC+0.25%Tween 80: 11mg/mL 配方 4 中的溶解度: 6.25 mg/mL (24.29 mM) in 0.5% CMC-Na 0.5% Tween-80 (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~0.4 mg/mL (~1.6 mM)
Water: <1 mg/mL
Ethanol: <1 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (9.72 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: 0.5% CMC+0.25%Tween 80: 11mg/mL

配方 4 中的溶解度: 6.25 mg/mL (24.29 mM) in 0.5% CMC-Na 0.5% Tween-80 (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.8870 mL	19.4348 mL	38.8697 mL
	5 mM	0.7774 mL	3.8870 mL	7.7739 mL
	10 mM	0.3887 mL	1.9435 mL	3.8870 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Blockade of PI3Kγ by a pharmacological inhibitor ameliorated diabetes in ob/ob mice. ob/ob mice were treated with a PI3Kγ inhibitor, AS-605240, from 6 wk of age for 8 wk. Age-matched C57BL/6J mice served as lean controls. Proc Natl Acad Sci U S A . 2011 Apr 5;108(14):5753-8.