| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
PI3Kα (IC50 = 935 nM); PI3Kγ (IC50 = 30 nM); PI3Kδ (IC50 = 20 μM); PI3Kβ (IC50 = 20 μM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
AS-252424 是一种呋喃-2-基亚甲基噻唑烷二酮，作为选择性 ATP 竞争性 PI3Kγ 抑制剂，IC50 为 33 nM。 AS-252424 的 IC50 为 935 nM，表现出对 PI3K 的效力降低。截至 10 μM，AS-252424 对测试的 80 种不同 Ser/Thr 和 Tyr 激酶中的任何一种均没有表现出显着的抑制活性（CK2 除外）。 AS-252424 具有浓度依赖性、亚微摩尔或低微摩尔 IC50 值，可抑制 C5a 介导的 PKB/Akt 磷酸化。 AS-252424 在野生型原代单核细胞中的 IC50 值为 52 μM，在单核细胞系 THP-1 中的 IC50 值为 53 M，两者均以浓度依赖性方式被 MCP-1 趋化抑制。 1]通过细胞计数评估，AS252424 特异性阻断胰腺癌细胞系 HPAF 和 Capan1 的增殖。 [2] 根据最近的一项研究，100 nM 的 AS-252424 显着降低 HL-1 心肌细胞中的 [Ca2+]i、ICa 和 Ca2+ 瞬变。[3]
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| 体内研究 (In Vivo) |
口服 10 mg/kg AS-252424 导致中性粒细胞募集适度减少 (35%)，与 PI3K 缺陷小鼠中观察到的结果几乎相同。 [1]
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| 酶活实验 |
人 PI3Kγ (100 ng) 在室温下与激酶缓冲液（10 mM MgCl2、1 mM β-甘油磷酸盐、1 mM DTT、0.1 mM Na3VO4、0.1% 胆酸钠和 15 M ATP/100 nCi γ[33]ATP，最终在 AS-252424 或 DMSO 存在的情况下，含有 18 M PtdIns 和 250 M PtdSer（最终浓度）的脂质囊泡。首先添加 250 g 新霉素包被的闪烁邻近分析 (SPA) 珠，激酶反应就会停止。
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| 细胞实验 |
Raw-264 巨噬细胞在无血清培养基中饥饿 3 小时后，用 AS-252424 或 DMSO 预处理 30 分钟，然后用 50 nM C5a 刺激 5 分钟。 Phospho-Ser-473 Akt 特异性抗体和常见 ELISA 程序用于监测 PKB/Akt 磷酸化。
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| 动物实验 |
Mice[1]:
PI3K knockout (KO) mice are the animals used in this study. PI3K-deficient mice are administered AS-252424 orally at a dose of 10 mg/kg.
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C14H8NO4FS
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|---|---|
| 分子量 |
305.28102
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| 精确质量 |
305.015
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| 元素分析 |
C, 55.08; H, 2.64; F, 6.22; N, 4.59; O, 20.96; S, 10.50
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| CAS号 |
900515-16-4
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| 相关CAS号 |
900515-16-4
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| PubChem CID |
11630874
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.692
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| LogP |
2.14
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| tPSA |
104.84
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
484
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
OC1C=C(F)C=CC=1C1=CC=C(/C=C2/C(=O)NC(=O)S/2)O1
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| InChi Key |
OYYVWNDMOQPMGE-SDQBBNPISA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H8FNO4S/c15-7-1-3-9(10(17)5-7)11-4-2-8(20-11)6-12-13(18)16-14(19)21-12/h1-6,17H,(H,16,18,19)/b12-6-
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| 化学名 |
(5Z)-5-[[5-(4-fluoro-2-hydroxyphenyl)furan-2-yl]methylidene]-1,3-thiazolidine-2,4-dione
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| 别名 |
AS252424; AS 252424; AS-252424
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~61 mg/mL (~199.8 mM)
Water: <1 mg/mL Ethanol: <1 mg/mL |
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| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2757 mL | 16.3784 mL | 32.7568 mL | |
| 5 mM | 0.6551 mL | 3.2757 mL | 6.5514 mL | |
| 10 mM | 0.3276 mL | 1.6378 mL | 3.2757 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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PI3K-IN-11
PI3K-IN-18 dihydrochloride
(R)-CCG-1423
Nic-15
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