ARV-771

别名: ARV771; ARV 771; CHEMBL4215078; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[[2-[3-[2-[[2-[(9S)-7-(4-chlorophenyl)-4,5,13-trimethyl-3-thia-1,8,11,12-tetrazatricyclo[8.3.0.02,6]trideca-2(6),4,7,10,12-pentaen-9-yl]acetyl]amino]ethoxy]propoxy]acetyl]amino]-3,3-dimethylbutanoyl]-4-hydroxy-N-[(1S)-1-[4-(4-methyl-1,3-thiazol-5-yl)phenyl]ethyl]pyrrolidine-2-carboxamide; (2S,4R)-1-((2S)-2-(tert-butyl)-15-((6S)-4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-4,14-dioxo-6,10-dioxa-3,13-diazapentadecan-1-oyl)-4-hydroxy-N-((S)-1-(4-(4-methylthiazol-5-yl)phenyl)ethyl)pyrrolidine-2-carboxamide; (2S,4R)-1-((S)-2-(tert-butyl)-15-((S)-4-(4-chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-4,14-dioxo-6,10-dioxa-3,13-diazapentadecanoyl)-4-hydroxy-N-((S)-1-(4-(4-methylthiazol-5-yl)phenyl)ethyl)pyrrolidine-2-carboxamide; ARV771; SCHEMBL18551355; ARV-771.

目录号: V3579 纯度: =99.29%

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ARV-771 (ARV771) 是一种新型、有效的基于 PROTAC 的溴结构域和额外末端 (BET) 蛋白降解剂，有潜力用于治疗 CRPC 等癌症。

ARV-771 CAS号: 1949837-12-0
产品类别: PROTAC | 蛋白降解靶向嵌合体

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
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10mg
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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

ARV-771 (ARV771) 是一种新型、有效的基于 PROTAC 的溴结构域和额外末端 (BET) 蛋白降解剂，有潜力用于治疗 CRPC 等癌症。它可诱导去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 培养物（BRD2/3/4 DC50<5 nM；22Rv1、VCaP 和 LnCaP95）中 BET 蛋白的降解，并减少下游 c-Myc 转录，其效力比其高 10-500 倍JQ-1、OTX015 和 dBET1。 ARV-771 还抑制 BRD，针对 BRD2、BRD3 和 BRD4 的 Kd 值分别为 4.7、7.6、7.6 nM。前列腺癌是全球男性癌症发病率第二高的癌症，也是美国男性癌症死亡的第二大原因。尽管雄激素剥夺最初可以导致缓解，但该疾病通常会进展为去势抵抗性前列腺癌（CRPC），这种癌症仍然依赖于雄激素受体（AR）信号传导，并且与不良预后相关。针对 AR 信号传导的药物在对抗 CRPC 方面取得了一些成功，但继发耐药性总是会出现，因此迫切需要新的疗法。最近，溴结构域和额外末端 (BET) 家族蛋白的抑制剂在 CRPC 临床前模型中显示出生长抑制活性。 ARV-771 是一种基于蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 技术的小分子泛 BET 降解剂，与 BET 抑制相比，在 CRPC 细胞模型中的疗效显着提高。与 BET 抑制剂不同，ARV-771 可抑制 AR 信号传导和 AR 水平，并导致 CRPC 小鼠异种移植模型中的肿瘤消退。这项研究首次证明了小分子 BET 降解剂在实体瘤恶性肿瘤中的功效，并可能代表 CRPC 治疗的重要治疗进展。

生物活性&实验参考方法

靶点	BRD2 (Kd = 4.7~34 nM); BRD3 (Kd = 8.3 nM); BRD4 (Kd = 9.6 nM)
体外研究 (In Vitro)	与 BET 抑制相比，ARV-771（一种基于蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 技术的小分子泛 BET 降解剂）在 CRPC 细胞模型中显示出显着增强的功效。 ARV-771 的 DC50 小于 5 nM，可有效破坏 22Rv1 细胞中的 BRD2/3/4。 BET 蛋白的下游效应器之一是 c-MYC 蛋白。当 c-MYC 用 ARV-771 治疗时，其水平降低，IC50 小于 1 nM。 ARV-771 对 22Rv1、VCaP 和 LnCaP95 细胞系具有有效的抗增殖作用。 ARV-771 治疗以与细胞凋亡一致的方式显着改变细胞形状。用 10 nM ARV-771 处理会导致 VCaP 细胞中 FL-AR 和 AR-V7 mRNA 下调。在 VCaP 细胞中，ARV-771 对多个 AR 调节基因表现出抗雄活性[1]。
体内研究 (In Vivo)	当带有 AR-V7+ 22Rv1 肿瘤异种移植物的未去势雄性 Nu/Nu 小鼠每天以 10 mg/kg 的剂量皮下注射 ARV-771，连续三天，肿瘤组织中 BRD4 和 c-MYC 的水平分别下调 37% 和 76%。 ARV-771 治疗后，22Rv1 肿瘤中 AR-V7 水平显着下调[1]。
酶活实验	c-MYC ELISA。[1] 22Rv1细胞（每孔30000个细胞）被给予以1:3比例连续稀释的化合物，形成八点剂量曲线。吸取培养基，用PBS洗涤细胞一次。使用补充了蛋白酶和磷酸酶抑制剂的RIPA缓冲液（50μL）裂解细胞。将裂解物离心并转移到96孔c-MYC ELISA板上。 AR-ELISA。[1] VCaP细胞（每孔40000个细胞）被给予以1:3比例连续稀释的化合物，形成八点剂量曲线。吸出培养基，在补充有蛋白酶和磷酸酶抑制剂的细胞裂解缓冲液中裂解细胞。将裂解物离心并转移到96孔雄激素受体ELISA板上。
细胞实验	ARV-771 溶解在 DMSO 中。 22Rv1 细胞（每孔 5,000 个细胞）使用按 1:3 连续稀释的 ARV-771 给药，以获得 72 小时的 10 点剂量曲线。添加 CellTiter-Glo 发光细胞活力测定，并在光度计上读取板的读数。使用 GraphPad Prism 软件[1] 分析并绘制数据。
动物实验	Mice were implanted subcutaneously with 5 × 106 22Rv1 or VCaP cells in Matrigel. Dosing was carried out for up to 3 wk, depending on the experiment. Mice were sacrificed 8 h after the final dose. Plasma and tissues were harvested and flash frozen for further analysis. All PK analysis was carried out at Drumetix Laboratories. Plasma PSA was analyzed by the PathScan Total PSA/KLK3 Sandwich ELISA Kit following the manufacturer’s protocol.[1]
参考文献	[1]. PROTAC-induced BET protein degradation as a therapy for castration-resistant prostate cancer. Proc Natl Acad Sci U S A. 2016 Jun 28;113(26):7124-9.
其他信息	In this study, we demonstrate that ARV-771, a von Hippel–Landau (VHL) E3 ligase-based BET PROTAC, is highly active against cellular models of CRPC. ARV-771 in these cells results in rapid BET protein degradation with DC50 (the drug concentration that results in 50% protein degradation) values <1 nM. Interestingly, ARV-771–mediated BET degradation leads to the decrease of both FL-AR and AR-V7 at the transcript level. In contrast, treatment of CRPC cells with BET inhibitors leads to the suppression of AR-V7 but not of FL-AR levels. Moreover, ARV-771 causes significantly greater apoptotic cell death than a BET inhibitor. Finally, subcutaneous delivery of ARV-771 is efficacious in two different mouse models of CRPC and results in tumor regression in enzalutamide-resistant 22Rv1 xenografts. Thus, this study validates BET protein degradation as a promising clinical strategy against metastatic CRPC and demonstrates the feasibility of treating solid-tumor malignancies with small-molecule–mediated protein degradation using PROTACs.[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C49H60CLN9O7S2
分子量	986.6398
精确质量	985.374
元素分析	C, 59.65; H, 6.13; Cl, 3.59; N, 12.78; O, 11.35; S, 6.50
CAS号	1949837-12-0
PubChem CID	126619980
外观&性状	Typically exists as White to light yellow solids at room temperature
密度	1.4±0.1 g/cm3
折射率	1.674
LogP	3.84
tPSA	259Å²
氢键供体(HBD)数目	4
氢键受体(HBA)数目	13
可旋转键数目(RBC)	19
重原子数目	68
分子复杂度/Complexity	1750
定义原子立体中心数目	5
SMILES	ClC1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])C1C2C(C([H])([H])[H])=C(C([H])([H])[H])SC=2N2C(C([H])([H])[H])=NN=C2[C@]([H])(C([H])([H])C(N([H])C([H])([H])C([H])([H])OC([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])OC([H])([H])C(N([H])[C@]([H])(C(N2C([H])([H])[C@@]([H])(C([H])([H])[C@@]2([H])C(N([H])[C@@]([H])(C([H])([H])[H])C2C([H])=C([H])C(C3=C(C([H])([H])[H])N=C([H])S3)=C([H])C=2[H])=O)O[H])=O)C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])=O)=O)N=1
InChi Key	HJGNHEQIOZDQRW-VZRXUJQISA-N
InChi Code	InChI=1S/C50H63N9O7S2/c1-28-11-13-35(14-12-28)43-42-29(2)32(5)68-49(42)59-33(6)56-57-46(59)38(54-43)24-40(61)51-19-22-65-20-10-21-66-26-41(62)55-45(50(7,8)9)48(64)58-25-37(60)23-39(58)47(63)53-30(3)34-15-17-36(18-16-34)44-31(4)52-27-67-44/h11-18,27,30,37-39,45,60H,10,19-26H2,1-9H3,(H,51,61)(H,53,63)(H,55,62)/t30-,37+,38-,39-,45+/m0/s1
化学名	(2S,4R)-1-((S)-2-(tert-butyl)-4,14-dioxo-15-((S)-2,3,9-trimethyl-4-(p-tolyl)-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-6,10-dioxa-3,13-diazapentadecanoyl)-4-hydroxy-N-((S)-1-(4-(4-methylthiazol-5-yl)phenyl)ethyl)pyrrolidine-2-carboxamide
别名	ARV771; ARV 771; CHEMBL4215078; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[[2-[3-[2-[[2-[(9S)-7-(4-chlorophenyl)-4,5,13-trimethyl-3-thia-1,8,11,12-tetrazatricyclo[8.3.0.02,6]trideca-2(6),4,7,10,12-pentaen-9-yl]acetyl]amino]ethoxy]propoxy]acetyl]amino]-3,3-dimethylbutanoyl]-4-hydroxy-N-[(1S)-1-[4-(4-methyl-1,3-thiazol-5-yl)phenyl]ethyl]pyrrolidine-2-carboxamide; (2S,4R)-1-((2S)-2-(tert-butyl)-15-((6S)-4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-4,14-dioxo-6,10-dioxa-3,13-diazapentadecan-1-oyl)-4-hydroxy-N-((S)-1-(4-(4-methylthiazol-5-yl)phenyl)ethyl)pyrrolidine-2-carboxamide; (2S,4R)-1-((S)-2-(tert-butyl)-15-((S)-4-(4-chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-4,14-dioxo-6,10-dioxa-3,13-diazapentadecanoyl)-4-hydroxy-N-((S)-1-(4-(4-methylthiazol-5-yl)phenyl)ethyl)pyrrolidine-2-carboxamide; ARV771; SCHEMBL18551355; ARV-771.
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ≥ 50 mg/mL (~50.68 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (2.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ≥ 50 mg/mL (~50.68 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.0135 mL	5.0677 mL	10.1354 mL
	5 mM	0.2027 mL	1.0135 mL	2.0271 mL
	10 mM	0.1014 mL	0.5068 mL	1.0135 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

BRD4 PROTAC schematic.
ARV-771 treatment attenuates AR signaling.Proc Natl Acad Sci U S A.2016 Jun 28;113(26):7124-9.
ARV-771 is a potent pan-BET degrader.Proc Natl Acad Sci U S A.2016 Jun 28;113(26):7124-9.
ARV-771 treatment results in cell death in CRPC cell lines.