| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
EGFR (ErbB1)
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：ARRY-380类似物，ARRY-380的类似物（Irbinitinib，以前称为ARRY-380和ONT-380或Tucatinib），是一种有效的选择性HER2小分子抑制剂，IC50值为8 nM，它对截短的 p95-HER2 具有同等效力，并且对 HER2 的选择性比 EGFR 高 500 倍。厄比尼替尼通过阻断 HER2 及其下游效应器 Akt 的增殖和磷酸化发挥作用。相比之下，在 EGFR 过表达细胞系中，它对磷酸化和增殖的抑制较弱，这表明厄比尼替尼可能具有阻断 HER2 信号传导的潜力，而不引起 EGFR 抑制的毒性。因此，它具有用作抗癌剂的潜力。激酶测定：Irbinitinib，以前称为 ARRY-380 和 ONT-380 或 Tucatinib，是一种有效的选择性 HER2 小分子抑制剂，IC50 值为 8 nM，对截短的 p95-HER2 具有同等效力，是其 500 倍与 EGFR 相比，对 HER2 的选择性更强。厄比尼替尼通过阻断 HER2 及其下游效应器 Akt 的增殖和磷酸化发挥作用。相比之下，在 EGFR 过表达细胞系中，它对磷酸化和增殖的抑制较弱，这表明厄比尼替尼可能具有阻断 HER2 信号传导的潜力，而不引起 EGFR 抑制的毒性。因此，它具有用作抗癌剂的潜力。细胞测定：ONT-380 对纯化的 HER2 酶具有纳摩尔级活性，并且在基于细胞的测定中，对 HER2 的选择性大约是 EGFR 的 500 倍。在 EGFR 过表达细胞系中，它对磷酸化和增殖有微弱的抑制作用，这表明 Irbinitinib 可能具有阻断 HER2 信号传导的潜力，而不引起 EGFR 抑制的毒性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在 ARRY-380 治疗组中，75% 的动物在第 43 天仍存活。ARRY-380 及其活性代谢物导致大脑 pErbB2 显着减少 (80%)。 ARRY-380 表现出显着的剂量相关肿瘤生长抑制作用（TGI；50 mg/kg/d 时抑制 50%，100 mg/kg/d 时抑制 96%），并在较高剂量下出现许多部分消退（与基线大小相比减少 > 50%） 9/12 动物的剂量水平。 ARRY-380（50 mg/kg/d）与曲妥珠单抗联合显示 98% 的 TGI，其中 9/12 只动物完全消退，两次部分消退。 ARRY-380 与曲妥珠单抗组合的剂量为 100 mg/kg/d 时，TGI 为 100%，并且所有动物均具有完全缓解。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
Clin Cancer Res.2017 Jul 15;23(14):3529-3536.
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| 分子式 |
C29H27N7O4S
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|---|---|---|
| 分子量 |
569.63
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| 精确质量 |
569.184
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| 元素分析 |
C, 61.15; H, 4.78; N, 17.21; O, 11.23; S, 5.63
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| CAS号 |
937265-83-3
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| 相关CAS号 |
937263-43-9;937265-83-3 (ARRY-380 analog);
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| PubChem CID |
42598643
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| 外观&性状 |
Light brown to brown solid
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.709
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| LogP |
3.59
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| tPSA |
144.92
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
10
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| 重原子数目 |
41
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| 分子复杂度/Complexity |
954
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=S(CCNCC1=CC=C(C2C=C3C(N=CN=C3NC3C=C(C)C(OC4=CC5N(N=CN=5)C=C4)=CC=3)=CC=2)O1)(C)=O
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| InChi Key |
QVMNYGOVNWWFKF-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C29H27N7O4S/c1-19-13-21(4-7-26(19)39-22-9-11-36-28(15-22)32-18-34-36)35-29-24-14-20(3-6-25(24)31-17-33-29)27-8-5-23(40-27)16-30-10-12-41(2,37)38/h3-9,11,13-15,17-18,30H,10,12,16H2,1-2H3,(H,31,33,35)
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| 化学名 |
6-[5-[[[2-(Methylsulfonyl)ethyl]amino]methyl]-2-furanyl]-N-[3-methyl-4-([1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-7-yloxy)phenyl]-4-quinazolinamine
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.08 mg/mL (3.65 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7555 mL | 8.7776 mL | 17.5553 mL | |
| 5 mM | 0.3511 mL | 1.7555 mL | 3.5111 mL | |
| 10 mM | 0.1756 mL | 0.8778 mL | 1.7555 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
 Geometric mean (SD) plasma ONT-380 concentrations on cycle 1 day 15 (Semi-log Scale).Clin Cancer Res.2017 Jul 15;23(14):3529-3536. |
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 Waterfall plot of target lesions in HER2+MBC patients with measurable disease evaluable for response at ONT-380 doses ≥600 mg BID (N= 20).Clin Cancer Res.2017 Jul 15;23(14):3529-3536. |
BMS-599626 dihydrochloride
(±)-Norcantharidin
MTX-241F
EGFR mutant-IN-1
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COA
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