规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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5mg |
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10mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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1g |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
Apremilast (CC-10004) 的 IC50 为 104 nM (pIC50=6.98±0.2),可抑制脂多糖 (LPS) 释放 TNF-α。这与 Apremilast 对 PDE4 酶抑制的效力 (IC50=74 nM) 相似,并且几乎完全复制了 Apremilast 先前显示的对外周血单核细胞 (PBMC) 的抑制作用 (IC50=110 nM)。随着细胞内 cAMP 水平的增加,阿普斯特抑制 TNF-α,这些结果令人信服地支持了这一理论。在 PKA、Epac1 或 Epac2 敲低的情况下,未观察到阿普斯特诱导的 IL-10 激活和 TNF-α 抑制]。
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体内研究 (In Vivo) |
当以 5 mg/kg 的剂量口服时,阿普斯特 (CC-10004) 使气囊中产生的 TNF-α 量显着减少 39%(载体的 61±6%,P <0.001),并降低白细胞数量减少 28%(载体的 72±12%,P <0.05)。免疫组织学研究证实,Apremilast 显着减少气囊膜中中性粒细胞的积累。甲氨蝶呤 (MTX) 和阿普斯特均可显着降低小鼠气囊模型中的白细胞浸润,但只有阿普斯特显着抑制 TNF-α 释放。当 MTX (1 mg/kg) 添加到 Apremilast (5 mg/kg) 中时,对白细胞浸润或 TNF-α 释放的抑制并不比单独使用 Apremilast 时更大[1]。已证明新型口服 PDE4 抑制剂阿普斯特可控制炎症介质。口服阿普司特后的平均最大血浆浓度(Cmax)测定为67.00±14.87 ng/mL。阿普司特的血浆浓度迅速下降,最终从血浆中消失,终末半衰期为0.92±0.46 h[2]。
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动物实验 |
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参考文献 |
[1]. Perez-Aso M, et al. Apremilast, a novel phosphodiesterase 4 (PDE4) inhibitor, regulates inflammation through multiple cAMP downstream effectors. Arthritis Res Ther. 2015 Sep 15;17:249.
[2]. Chen LG, et al. Determination of Apremilast in Rat Plasma by UPLC-MS-MS and Its Application to a Pharmacokinetic Study. J Chromatogr Sci. 2016 Sep;54(8):1336-40 |
分子式 |
C22H24N2O7S
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分子量 |
460.50
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精确质量 |
460.13
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CAS号 |
608141-41-9
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相关CAS号 |
Apremilast-d5;1258597-47-5;(R)-Apremilast;608141-44-2;(Rac)-Apremilast-d5;1258597-61-3
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外观&性状 |
Solid powder
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密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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沸点 |
741.3±60.0 °C at 760 mmHg
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闪点 |
402.1±32.9 °C
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蒸汽压 |
0.0±2.5 mmHg at 25°C
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折射率 |
1.612
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LogP |
1.75
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tPSA |
130.95
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SMILES |
CCOC1=C(C=CC(=C1)[C@@H](CS(=O)(=O)C)N2C(=O)C3=C(C2=O)C(=CC=C3)NC(=O)C)OC
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InChi Key |
IMOZEMNVLZVGJZ-QGZVFWFLSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C22H24N2O7S/c1-5-31-19-11-14(9-10-18(19)30-3)17(12-32(4,28)29)24-21(26)15-7-6-8-16(23-13(2)25)20(15)22(24)27/h6-11,17H,5,12H2,1-4H3,(H,23,25)/t17-/m1/s1
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化学名 |
(S)-N-(2-(1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)ethyl)-1,3-dioxoisoindolin-4-yl)acetamide
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别名 |
CC-10004; CC10004; Apremilast; CC 10004; Otezla (Trade name)
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外实验) |
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溶解度 (体外实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.43 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 5 mg/mL (10.86 mM) in 0.5% CMC-Na 0.5% Tween-80 (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浮液; 超声助溶。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.1716 mL | 10.8578 mL | 21.7155 mL | |
5 mM | 0.4343 mL | 2.1716 mL | 4.3431 mL | |
10 mM | 0.2172 mL | 1.0858 mL | 2.1716 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT06324435 | Not yet recruiting NEW | Drug: Apremilast | Alcohol Use Disorder | Yale University | April 15, 2024 | Phase 1 |
NCT03656666 | Active, not recruiting | Drug: Apremilast Drug: Placebo | Lichen Planus of Vulva Female Genital Disease |
Oslo University Hospita | September 24, 2019 | Phase 2 |
NCT04804553 | Recruiting | Drug: Apremilast Drug: Placebo | Active Juvenile Psoriatic Arthritis | Amgen | March 17, 2022 | Phase 3 |
NCT04528082 | Recruiting | Drug: Apremilast Drug: Placebo | Behçet Disease | Amgen | September 9, 2021 | Phase 3 |
Apremilast and methotrexate (MTX) prevent inflammation in the air pouch independently.Arthritis Res Ther.2015 Sep 15;17:249. th> |
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Apremilast inhibits lipopolysaccharide (LPS)-induced TNF-α release via cyclic adenosine monophosphalphate (cAMP).Arthritis Res Ther.2015 Sep 15;17:249. td> |
Effect of Protein kinase A (PKA), Exchange protein directly activated by cAMP (Epac)1 and Epac2 knockdown on the action of apremilast.Arthritis Res Ther.2015 Sep 15;17:249. td> |