规格 | 价格 | |
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500mg | ||
1g | ||
Other Sizes |
体外研究 (In Vitro) |
angrelide 可有效抑制骨髓巨核细胞的形成 (IC50=26 nM) [1]。一种防止骨髓巨核细胞生成的特殊药物是阿那格雷。 angrelide(0.05、0.3 和 1 µM)仅抑制巨核细胞增殖,但不抑制非巨核细胞增殖。阿那格雷导致细胞增殖重新定位到非巨核细胞区室的事实表明它不具有细胞毒性特性[2]。尽管阿那格雷仅在 GIST48 细胞系中表现出温和的作用,但它在亚微摩尔浓度 (IC50= 16 nM) 下可在 GIST882 细胞系中引起细胞毒性 [3]。在体外,阿那格雷可以减少胃肠道间质瘤(GIST)细胞的生长并增加细胞凋亡[3]。
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体内研究 (In Vivo) |
阿那格雷在具有 KIT 外显子 9 突变的 GIST 异种移植小鼠模型中有效,这可能代表治疗问题,因为这些 GIST 需要每日大剂量的伊马替尼 [3]。阿那格雷在源自患者的小鼠异种移植模型中抑制 GIST 的发展。阿那格雷在治疗 GIST 方面具有治疗潜力。阿那格雷在胃肠道间质瘤异种移植模型中表现出抗癌功效[3]。阿那格雷(5 mg/kg/bid)可抑制或减少 GIST2B、GIST9 和 GIST882 模型中的肿瘤生长 [3]。
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细胞实验 |
细胞增殖测定[2]
细胞类型:巨核细胞和非巨核细胞 测试浓度: 0.05、0.3、1 µM 孵育持续时间:12天 实验结果:仅在每个测试浓度下抑制巨核细胞生长 |
动物实验 |
Animal/Disease Models: Adult female athymic mouse GIST2B, GIST3, GIST9, GIST882 model [3]
Doses: 5 mg/kg/bid Route of Administration: 5 mg/kg/bid or combined with anagrelide and imatinib ( given simultaneously) dose and schedule as a single agent); for 10 days Experimental Results: Three of the four models (GIST2B, GIST9, GIST882) inhibited or diminished tumor growth. The most potent effect was observed in the GIST2B model, which contains the KIT exon 9 mutation leading to the p.A502_Y503 duplication. The tumor volume of this model diminished by 68% after 10 days of treatment. |
参考文献 |
[1]. Guosu Wang, et al. Comparison of the biological activities of Anagrelide and its major metabolites in haematopoietic cell cultures. Br J Pharmacol. 2005 Oct;146(3):324-32.
[2]. Y Hong, et al. Comparison between Anagrelide and hydroxycarbamide in their activities against haematopoietic progenitor cell growth and differentiation: selectivity of Anagrelide for the megakaryocytic lineage. Leukemia. 2006 Jun;20(6):1117-22. [3]. Olli-Pekka Pulkka, et al. Anagrelide for Gastrointestinal Stromal Tumor. Clin Cancer Res. 2019 Mar 1;25(5):1676-1687. |
分子式 |
C10H7N3OCL2
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分子量 |
256.08808
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精确质量 |
254.996
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CAS号 |
68475-42-3
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相关CAS号 |
Anagrelide hydrochloride;58579-51-4;Anagrelide hydrochloride monohydrate;823178-43-4
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外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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密度 |
1.8±0.1 g/cm3
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沸点 |
376.5±52.0 °C at 760 mmHg
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熔点 |
280 °C
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闪点 |
181.5±30.7 °C
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蒸汽压 |
0.0±0.9 mmHg at 25°C
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折射率 |
1.791
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LogP |
1.96
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tPSA |
44.7
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SMILES |
O=C1N=C2NC3=C(C(Cl)=C(Cl)C=C3)CN2C1
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InChi Key |
OTBXOEAOVRKTNQ-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C10H7Cl2N3O/c11-6-1-2-7-5(9(6)12)3-15-4-8(16)14-10(15)13-7/h1-2H,3-4H2,(H,13,14,16)
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化学名 |
6,7-dichloro-3,5-dihydro-1H-imidazo[2,1-b]quinazolin-2-one
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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溶解度 (体外实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.9049 mL | 19.5244 mL | 39.0488 mL | |
5 mM | 0.7810 mL | 3.9049 mL | 7.8098 mL | |
10 mM | 0.3905 mL | 1.9524 mL | 3.9049 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。