Anagrelide HCl

别名: BL-4162A; Anagrelide hydrochloride; BL 4162A; BL-4162A; BL4162A; Agrylin; Xagrid; GALE-401; Thromboreductin
盐酸阿那格雷; 6,7-二氯-1,5-二氢咪唑并[2,1-b]喹唑啉-2(3H)-酮盐酸盐; 阿拉格雷盐酸盐; 盐酸阿拉格雷Anagrelide Hydrochloride
目录号: V0789 纯度: ≥98%
阿那格雷盐酸盐(原名BL4162A;BL-4162A;BL-4162-A;商品名 Agrylin/Xagrid、Shire 和 Thromboreductin)是阿那格雷的盐酸盐,是一种批准用于治疗原发性血小板增多症(血小板增多症)和血小板生成过多的药物。
Anagrelide HCl CAS号: 58579-51-4
产品类别: PDE
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
Other Sizes

Other Forms of Anagrelide HCl:

  • 阿那格雷
  • Anagrelide hydrochloride monohydrate
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
阿那格雷盐酸盐(原名 BL4162A;BL-4162A;BL-4162-A;商品名 Agrylin/Xagrid、Shire 和 Thromboreductin)是阿那格雷的盐酸盐,是一种批准用于治疗原发性血小板增多症(血小板增多症)和血小板减少症的药物。血小板产生过多。据报道,Anagrelide 通过抑制 PDE-3 和磷脂酶 A 发挥作用,但确切的作用机制尚不清楚。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
体外活性:阿那格雷是一种口服咪唑并喹唑啉药物,具有抗环 AMP 磷酸二酯酶活性,可抑制人和动物的血小板聚集。阿那格雷通过抑制巨核细胞血小板的成熟起作用。细胞测定:阿那格雷是一种成熟的血小板减少药物。研究还调查了阿那格雷对血小板的影响,表明血小板功能与 ET 中的血小板计数同样重要
动物实验


毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
Effects During Pregnancy and Lactation
◉ Summary of Use during Lactation
No information is available on the use of anagrelide during breastfeeding. The manufacturer recommends that the drug not be used during breastfeeding and for 1 week after the last dose.
◉ Effects in Breastfed Infants
Relevant published information was not found as of the revision date.
◉ Effects on Lactation and Breastmilk
Relevant published information was not found as of the revision date.
参考文献
Semin Thromb Hemost.1997;23(4):379-83;N Engl J Med.1988 May 19;318(20):1292-4.
其他信息
Anagrelide hydrochloride is the hydrochloride salt of anagrelide. It has a role as an antifibrinolytic drug and a platelet aggregation inhibitor. It contains an anagrelide.
Anagrelide Hydrochloride Anhydrous is the hydrochloride salt of a synthetic quinazoline derivative, Anagrelide Hydrochloride reduces platelet production through a decrease in megakaryocyte maturation. Anagrelide inhibits cyclic AMP phosphodiesterase, as well as ADP- and collagen-induced platelet aggregation. At therapeutic doses, it does not influence white cell counts or coagulation parameters. Anagrelide is used for treatment of essential thrombocythemia to reduce elevated platelet counts and the risk of thrombosis. (NCI04)
Anagrelide Hydrochloride is the hydrochloride salt of a synthetic quinazoline derivative, Anagrelide Hydrochloride reduces platelet production through a decrease in megakaryocyte maturation. Anagrelide inhibits cyclic AMP phosphodiesterase, as well as ADP- and collagen-induced platelet aggregation. At therapeutic doses, it does not influence white cell counts or coagulation parameters. Anagrelide is used for treatment of essential thrombocythemia to reduce elevated platelet counts and the risk of thrombosis. (NCI04)
See also: Anagrelide (annotation moved to).
Drug Indication
Xagrid is indicated for the reduction of elevated platelet counts in at-risk essential-thrombocythaemia (ET) patients who are intolerant to their current therapy or whose elevated platelet counts are not reduced to an acceptable level by their current therapy. An at-risk patientAn at-risk ET is defined by one or more of the following features: > 60 years of age or; a platelet count > 1000 x 109/l or; a history of thrombohaemorrhagic events.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C10H7CL2N3O.HCL
分子量
292.55
精确质量
290.973
CAS号
58579-51-4
相关CAS号
Anagrelide;68475-42-3;Anagrelide hydrochloride monohydrate;823178-43-4
PubChem CID
135413494
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.77g/cm3
沸点
376.5ºC at 760 mmHg
熔点
>280ºC
闪点
181.5ºC
LogP
2.43
tPSA
44.7
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
2
可旋转键数目(RBC)
0
重原子数目
17
分子复杂度/Complexity
360
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
TVWRQCIPWUCNMI-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C10H7Cl2N3O.ClH/c11-6-1-2-7-5(9(6)12)3-15-4-8(16)14-10(15)13-7;/h1-2H,3-4H2,(H,13,14,16);1H
化学名
Imidazo(2,1-b)quinazolin-2(3H)-one, 6,7-dichloro-1,5-dihydro-, monohydrochloride
别名
BL-4162A; Anagrelide hydrochloride; BL 4162A; BL-4162A; BL4162A; Agrylin; Xagrid; GALE-401; Thromboreductin
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture.
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 14 mg/mL (47.9 mM)
Water:<1 mg/mL
Ethanol:<1 mg/mL
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: 0.77 mg/mL (2.63 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浮液;超声助溶。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 7.7 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;再向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 0.77 mg/mL (2.63 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 7.7 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 0.77 mg/mL (2.63 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 7.7 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.4182 mL 17.0911 mL 34.1822 mL
5 mM 0.6836 mL 3.4182 mL 6.8364 mL
10 mM 0.3418 mL 1.7091 mL 3.4182 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02076815 Completed Drug: Anagrelide retard
Drug: Thromboreductin
Essential Thrombocythemia AOP Orphan Pharmaceuticals AG February 2014 Phase 3
NCT02125318 Completed Drug: Anagrelide CR Thrombocytosis
Myeloproliferative Neoplasms
Galena Biopharma, Inc. May 2014 Phase 2
NCT01552928 Completed Has Results Drug: Anagrelide 0.5 mg
Drug: Anagrelide 2.5 mg
Healthy Shire March 29, 2012 Phase 1
NCT01352585 Completed Has Results Drug: Anagrelide hydrochloride Essential Thrombocythemia (ET) Shire July 19, 2011
生物数据图片
  • Anagrelide HCl

    Proportion of patients continuing anagrelide treatment at 6 months: full analysis set. ANA, anagrelide; CRT, cytoreductive therapy;Eur J Haematol. 2014 Feb; 92(2): 127–136.
  • Anagrelide HCl

    Platelet responses by main subgroups: full analysis set. ANA, anagrelide; CRT, cytoreductive therapy; SPC, Summary of Product Characteristics.Eur J Haematol. 2014 Feb; 92(2): 127–136.
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