ANA 12; ANA-12; ANA12
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
TrkB (Kd = 10 nM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：ANA-12 直接且选择性地与 TrkB 结合，并抑制 TrkB 下游过程，而不改变 TrkA 和 TrkC 功能。在 nnr5 PC12-TrkB 细胞中，ANA-12 在浓度低至 10 nM 时即可阻止脑源性神经营养因子 (BDNF) 诱导的神经突生长。在 DRG 神经元中，ANA-12 消除了 BDNF 对增加内向电流的影响。激酶测定：Maxisorp ELISA 96 孔板用碳酸盐缓冲液 (pH 9.6) 中的不同浓度的 Trk BECD -Fc、20 mg/ml BSA 或 1 mg/mL IgG-Fc（多克隆抗 TrkB）包被过夜。 4°C。将板用 0.5% BSA 的 PBS 溶液在室温下饱和 2 小时，并在 PBS-Tween 0.05% 中彻底清洗。然后将 Bodipy–ANA-12 在 0.5% PBS-BSA 中室温孵育 1 小时，然后添加 0.5% PBS-BSA 中的 BDNF 再孵育 1 小时。在 PBS-Tween 0.05% 中进行大量洗涤后，通过 520 ± 10 nm 处的荧光对结合的 bodipy-ANA-12 量进行定量。外推分析的可检测范围通过用 bodipy-ANA-12 包被 ELISA 板并在 520 ± 10 nm 处读取荧光来评估。细胞测定：分别添加 BDNF (1 nM)、NGF (2 nM) 和 NT-3 (10 nM) 后，在 nnr5 PC12–TrkB、–TrkA 和 –TrkC 细胞中评估分子对神经突生长的调节。通过显微镜确定每个计数视野中具有直径超过 2 个细胞的神经突的细胞数量（每孔 2 个视野，每个条件 3 个孔）。连续 3 天，每 24 小时进行一次盲计数。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在成年 C57BL6/129SveV F1s 小鼠中，ANA-12（0.5 mg/kg，腹腔注射）可降低大脑中的 TrKB 活性，减少焦虑和抑郁相关行为，而不影响神经元存活。在雄性 C57BL/6 小鼠中，ANA-12（0.5 mg/kg，腹腔注射）对脂多糖诱导的抑郁样行为显示出抗抑郁样作用。在雄性 Sprague-Dawley 大鼠中，ANA-12（3 μg/剂）可阻断内侧孤束核 (mNTS) BDNF 减少食物摄入的作用。在雄性野生型小鼠中，ANA-12 逆转乙醇摄入并诱导 D3 受体下调，但在 D3R-/- 小鼠中无效。在雄性 CocSired 大鼠中，ANA-12（0.5 mg/kg，腹腔注射）可逆转可卡因自我给药的减少。
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| 酶活实验 |
将不同浓度的 Trk BECD -Fc、20 mg/ml BSA 或 1 mg/mL IgG-Fc（多克隆抗 TrkB）涂在 Maxisorp ELISA 96 孔板上，并在 4° 下放置过夜C，pH 为 9.6 的碳酸盐缓冲液。室温下在 0.5% BSA 的 PBS 溶液中溶解两小时后，将板在 0.05% PBS-Tween 中彻底清洗。在 0.5% PBS-BSA 中室温孵育一小时后，将 BDNF 添加到溶液中并再孵育一小时。使用 Bodipy-ANA-12 重复此过程。在 PBS-Tween 0.05% 中彻底洗涤后，通过 520 ± 10 nm 处的荧光测量结合的 bodipy-ANA-12 的量。为了确定外推分析的检测范围，将 ELISA 板涂有 bodipy-ANA-12，并测量 520 ± 10 nm 处的荧光。
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| 细胞实验 |
在 nnr5 PC12-TrkB、-TrkA 和 -TrkC 细胞中，分别添加 BDNF (1 nM)、NGF (2 nM) 和 NT-3 (10 nM) 后评估分子对神经突生长的影响。显微镜对每个计数区域（每个条件三个孔，每个孔两个区域）中的细胞数量进行计数，其中神经突的直径超过两个细胞。三天内，每 24 小时在黑暗中进行一次计数。
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| 动物实验 |
In a vehicle of 17% dimethyl sulfoxide (DMSO) in phosphate-buffered saline, ketamine (ketamine hydrochloride, 10 mg/kg), 7,8-dihydroxyflavone (7,8-DHF; 10 mg/kg), and ANA-12, N2-(2-{[(2-oxoazepan-3-yl) amino]carbonyl}phenyl)benzo[b]thiophene-2-carboxamide (0.5 mg/kg) are prepared on the day of injection. Ketamine (10 mg/kg), 7,8-DHF (10 mg/kg), and ANA-12 (0.5 mg/kg) are the doses that have been chosen. Mice receive intraperitoneal (i.p.) administration of all compounds.
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
ANA-12 is a secondary carboxamide that is anthranilic acid in which the carboxy group has undergone condensation with the primary amino group of alpha-amino-epsilon-caprolactam, while the aryl-amino group has undergone condensation with the carboxy group of 1-benzothiophene-2-carboxylic acid. It is a selective, non-competitive antagonist of tropomyosin receptor kinase B (TrkB, also known as tyrosine receptor kinase B). It has a role as a tropomyosin-related kinase B receptor antagonist, an antidepressant and an anxiolytic drug. It is a secondary carboxamide, a member of caprolactams and a member of 1-benzothiophenes. It is functionally related to a 2-aminohexano-6-lactam and an anthranilic acid.
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| 分子式 |
C22H21N3O3S
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|---|---|---|
| 分子量 |
407.49
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| 精确质量 |
407.13
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| 元素分析 |
C, 64.85; H, 5.19; N, 10.31; O, 11.78; S, 7.87
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| CAS号 |
219766-25-3
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
2799722
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
4.786
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| tPSA |
126.01
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
628
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
S1C2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C2C([H])=C1C(N([H])C1=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C1C(N([H])C1([H])C(N([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C1([H])[H])=O)=O)=O
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| InChi Key |
TUSCYCAIGRVBMD-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H21N3O3S/c26-20(25-17-10-5-6-12-23-21(17)27)15-8-2-3-9-16(15)24-22(28)19-13-14-7-1-4-11-18(14)29-19/h1-4,7-9,11,13,17H,5-6,10,12H2,(H,23,27)(H,24,28)(H,25,26)
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| 化学名 |
N-[2-[(2-oxoazepan-3-yl)carbamoyl]phenyl]-1-benzothiophene-2-carboxamide
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 1.43 mg/mL (3.51 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 14.3 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.43 mg/mL (3.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 14.3 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 View More
配方 3 中的溶解度: 1 mg/mL (2.45 mM) in 5% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 配方 4 中的溶解度: ≥ 0.45 mg/mL (1.10 mM) (饱和度未知) in 5% DMSO + 95% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 5 中的溶解度: ≥ 0.45 mg/mL (1.10 mM) (饱和度未知) in 5% DMSO + 95% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 6 中的溶解度: 2% DMSO+30% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O: 2mg/mL . 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4540 mL | 12.2702 mL | 24.5405 mL | |
| 5 mM | 0.4908 mL | 2.4540 mL | 4.9081 mL | |
| 10 mM | 0.2454 mL | 1.2270 mL | 2.4540 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Effects of 7,8-DHF and ANA-12 on LPS-induced changes in phosphorylation of TrkB in the mouse brain. Int J Neuropsychopharmacol. 2015 Feb; 18(4): pyu077. |
Role of TrkB and mTORC1 in the antidepressant action of 7,8-DHF and ANA-12 on LPS-induced depression-like behavior. Int J Neuropsychopharmacol. 2014 Oct 31;18(4). |
Role of TrkB and mTORC1 in the antidepressant action of 7,8-DHF and ANA-12 on LPS-induced depression-like behavior. Int J Neuropsychopharmacol. 2014 Oct 31;18(4). |
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