AMI-1 disodium salt

别名: AMI-1 disodium salt; AMI 1; AMI1; AMI-1 猩红酸钠盐;6,6'-(1,3-亚脲基)双(1-萘酚-3-磺酸钠);猩红酸钠
目录号: V0388 纯度: ≥98%
AMI-1 (AMI 1) 二钠盐是一种新型、细胞渗透性、选择性组蛋白甲基转移酶 (HMT) 抑制剂,具有抗炎活性。
AMI-1 disodium salt CAS号: 20324-87-2
产品类别: Histone Methyltransferase
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
Other Sizes

Other Forms of AMI-1 disodium salt:

  • 猩红酸
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
AMI-1 (AMI 1) 二钠盐是一种新型、细胞渗透性、选择性组蛋白甲基转移酶 (HMT) 抑制剂,具有抗炎活性。它抑制 HMT,对酵母 Hmt1p 和人 PRMT1 的 IC50 分别为 3.0 μM 和 8.8 μM。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
AMI-1 可抑制 5 个重组活性 PRMT(PRMT1、-3、-4 和 -6 以及 Hmt1p)进行的体外甲基化反应[2]。除了 I 型 PRMT(PRMT1、3、4 和 6)之外,AMI-1 还抑制 II 型 PRMT5[2]。 AMI-1 不与 AdoMet 竞争结合位点,并且在体外选择性抑制精氨酸的甲基转移酶活性,但不抑制赖氨酸的甲基转移酶活性[3]。细胞蛋白和 GFP-Npl3 甲基化均受到 AMI-1 的抑制[3]。在体外,AMI-1(0.6-2.4 mM;48-96 小时)以时间和剂量依赖性方式抑制 S180 和 U2OS 细胞中的肉瘤[4]。 AMI-1(1.2–2.4 mM;48–72 小时)诱导细胞凋亡,从而降低 S180 细胞的活力[4]。
体内研究 (In Vivo)
AMI-1 每天腹腔注射 0.5 mg,持续 7 天,可降低 S180 体内活力[4]。 ?在肿瘤异种移植模型中,AMI-1(0.5 mg;瘤内注射;每天;持续 7 天)下调 PRMT5,但不控制 PRMT7 表达[4]。 ?在肿瘤异种移植模型中,AMI-1(0.5 mg;瘤内注射;每天;持续 7 天)可降低 H4R3me2s 和 H3R8me2s 的水平[4]。
细胞实验
细胞活力测定[4]
细胞类型: S180 细胞、U2OS 细胞
测试浓度: 0.6 mM、1.2 mM、2.4 mM
孵育时间:48小时、72小时、96小时
实验结果:抑制细胞活力。细胞凋亡的百分比增加。
动物实验
Animal/Disease Models: 6-7 weeks old male Kunming mice (18-22 g), with S180 cells xenograft[4]
Doses: 0.5 mg
Route of Administration: Intratumorally, daily, for 7 days
Experimental Results: diminished tumor weight.
参考文献

[1]. Targeting protein arginine methyltransferase 5 inhibits colorectal cancer growth by decreasing arginine methylation of eIF4E and FGFR3. Oncotarget. 2015 Sep 8;6(26):22799-811.

[2]. Arginine Methyltransferase inhibitor-1 Inhibits Sarcoma Viability in vitro and in vivo. Oncol Lett. 2018 Aug;16(2):2161-2166.

[3]. Small Molecule Regulators of Protein Arginine Methyltransferases. J Biol Chem. 2004 Jun 4;279(23):23892-9.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C21H14N2NA2O9S2
分子量
548.45
精确质量
547.993
CAS号
20324-87-2
相关CAS号
AMI-1 free acid;134-47-4
PubChem CID
88489
外观&性状
Light brown to brown solid powder
LogP
5.164
tPSA
212.75
氢键供体(HBD)数目
4
氢键受体(HBA)数目
9
可旋转键数目(RBC)
2
重原子数目
36
分子复杂度/Complexity
859
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
MOUNHKKCIGVIDI-UHFFFAOYSA-L
InChi Code
InChI=1S/C21H16N2O9S2.2Na/c24-19-9-15(33(27,28)29)7-11-5-13(1-3-17(11)19)22-21(26)23-14-2-4-18-12(6-14)8-16(10-20(18)25)34(30,31)32;;/h1-10,24-25H,(H2,22,23,26)(H,27,28,29)(H,30,31,32);;/q;2*+1/p-2
化学名
Disodium 7,7''-(carbonyldiimino)bis(4-hydroxynaphthalene-2-sulphonate)
别名
AMI-1 disodium salt; AMI 1; AMI1; AMI-1
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture.
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 100 mg/mL (182.3 mM)
Water:10 mg/mL (18.2 mM)
Ethanol:<1 mg/mL
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: PBS: 22mg/mL


配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (182.33 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C).

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8233 mL 9.1166 mL 18.2332 mL
5 mM 0.3647 mL 1.8233 mL 3.6466 mL
10 mM 0.1823 mL 0.9117 mL 1.8233 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片
  • AMI-1

    TGF-β is the main component in ISEM that induced PRMT1 upregulation in fibroblasts. ISEM from epithelial cells, TGF-β Ab, and TGF-β Ab were used to stimulate HFL1 cells, and the expressions ofprmt1,cox2, andvegfwere detected by RT-qPCR (A–C). The expressions of PRMT1 and COX2 protein were detected by Western blot (DandE). TGF-β with or without AMI-1 (5 and 10 μM), the pan PRMT enzymatic activity inhibitor, was used to stimulate HFL1, and COX2 expression was detected by Western blot (F).2015 Jul 1;195(1):298-306.

  • AMI-1

    Expressions ofcox2andvegfand concentrations of IgE and NO in serum from chronic AIPI rats with or without AMI-1 administration. The expressions ofcox2(A) andvegf(B) were detected by RT-qPCR in lung tissues from control rats, AIPI rats, and AIPI rats with administration of AMI-1. Total IgE (C) and NO concentrations (D) in serum were detected by ELISA and the Griess method.2015 Jul 1;195(1):298-306.

  • AMI-1

    Histopathological changes and remodeling in chronic AIPI rats with and without the administration of AMI-1. Representative images of the histopathological changes by H&E staining (A), PAS staining (B), and Masson staining (D) were from lung sections of E3 rats without Ag challenge, with Ag challenge for 8 wk, and with both Ag challenge and AMI-1 administration for 8 wk, respectively.2015 Jul 1;195(1):298-306.

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