规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
AMI-1 可抑制 5 个重组活性 PRMT(PRMT1、-3、-4 和 -6 以及 Hmt1p)进行的体外甲基化反应[2]。除了 I 型 PRMT(PRMT1、3、4 和 6)之外,AMI-1 还抑制 II 型 PRMT5[2]。 AMI-1 不与 AdoMet 竞争结合位点,并且在体外选择性抑制精氨酸的甲基转移酶活性,但不抑制赖氨酸的甲基转移酶活性[3]。细胞蛋白和 GFP-Npl3 甲基化均受到 AMI-1 的抑制[3]。在体外,AMI-1(0.6-2.4 mM;48-96 小时)以时间和剂量依赖性方式抑制 S180 和 U2OS 细胞中的肉瘤[4]。 AMI-1(1.2–2.4 mM;48–72 小时)诱导细胞凋亡,从而降低 S180 细胞的活力[4]。
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体内研究 (In Vivo) |
AMI-1 每天腹腔注射 0.5 mg,持续 7 天,可降低 S180 体内活力[4]。 ?在肿瘤异种移植模型中,AMI-1(0.5 mg;瘤内注射;每天;持续 7 天)下调 PRMT5,但不控制 PRMT7 表达[4]。 ?在肿瘤异种移植模型中,AMI-1(0.5 mg;瘤内注射;每天;持续 7 天)可降低 H4R3me2s 和 H3R8me2s 的水平[4]。
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细胞实验 |
细胞活力测定[4]
细胞类型: S180 细胞、U2OS 细胞 测试浓度: 0.6 mM、1.2 mM、2.4 mM 孵育时间:48小时、72小时、96小时 实验结果:抑制细胞活力。细胞凋亡的百分比增加。 |
动物实验 |
Animal/Disease Models: 6-7 weeks old male Kunming mice (18-22 g), with S180 cells xenograft[4]
Doses: 0.5 mg Route of Administration: Intratumorally, daily, for 7 days Experimental Results: diminished tumor weight. |
参考文献 |
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分子式 |
C21H14N2NA2O9S2
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分子量 |
548.45
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精确质量 |
547.993
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CAS号 |
20324-87-2
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相关CAS号 |
AMI-1 free acid;134-47-4
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PubChem CID |
88489
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外观&性状 |
Light brown to brown solid powder
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LogP |
5.164
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tPSA |
212.75
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氢键供体(HBD)数目 |
4
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氢键受体(HBA)数目 |
9
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可旋转键数目(RBC) |
2
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重原子数目 |
36
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分子复杂度/Complexity |
859
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定义原子立体中心数目 |
0
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InChi Key |
MOUNHKKCIGVIDI-UHFFFAOYSA-L
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InChi Code |
InChI=1S/C21H16N2O9S2.2Na/c24-19-9-15(33(27,28)29)7-11-5-13(1-3-17(11)19)22-21(26)23-14-2-4-18-12(6-14)8-16(10-20(18)25)34(30,31)32;;/h1-10,24-25H,(H2,22,23,26)(H,27,28,29)(H,30,31,32);;/q;2*+1/p-2
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化学名 |
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别名 |
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture. |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外实验) |
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溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: PBS: 22mg/mL 配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (182.33 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C). 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.8233 mL | 9.1166 mL | 18.2332 mL | |
5 mM | 0.3647 mL | 1.8233 mL | 3.6466 mL | |
10 mM | 0.1823 mL | 0.9117 mL | 1.8233 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
TGF-β is the main component in ISEM that induced PRMT1 upregulation in fibroblasts. ISEM from epithelial cells, TGF-β Ab, and TGF-β Ab were used to stimulate HFL1 cells, and the expressions ofprmt1,cox2, andvegfwere detected by RT-qPCR (A–C). The expressions of PRMT1 and COX2 protein were detected by Western blot (DandE). TGF-β with or without AMI-1 (5 and 10 μM), the pan PRMT enzymatic activity inhibitor, was used to stimulate HFL1, and COX2 expression was detected by Western blot (F).J Immunol.2015 Jul 1;195(1):298-306. td> |
Expressions ofcox2andvegfand concentrations of IgE and NO in serum from chronic AIPI rats with or without AMI-1 administration. The expressions ofcox2(A) andvegf(B) were detected by RT-qPCR in lung tissues from control rats, AIPI rats, and AIPI rats with administration of AMI-1. Total IgE (C) and NO concentrations (D) in serum were detected by ELISA and the Griess method.J Immunol.2015 Jul 1;195(1):298-306. td> |
Histopathological changes and remodeling in chronic AIPI rats with and without the administration of AMI-1. Representative images of the histopathological changes by H&E staining (A), PAS staining (B), and Masson staining (D) were from lung sections of E3 rats without Ag challenge, with Ag challenge for 8 wk, and with both Ag challenge and AMI-1 administration for 8 wk, respectively.J Immunol.2015 Jul 1;195(1):298-306. td> |