AMG-837 calcium hydrate 中文名称: AMG 837钙水合物

别名: AMG 837; AMG837; AMG-837; AMG 837 hemicalcium hydrate; AMG 837 hemicalcium salt

目录号: V2053 纯度: ≥98%

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AMG 837 水合钙是一种新型、口服生物可利用的强效 GPR40 激动剂，EC50 为 13 nM，在啮齿动物中具有优异的药代动力学特征和强大的葡萄糖依赖性胰岛素分泌刺激。

AMG-837 calcium hydrate CAS号: 1259389-38-2
产品类别: Free Fatty Acid Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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生物活性&实验参考方法
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产品描述

AMG 837 水合钙是一种新型、口服生物可利用的强效 GPR40 激动剂，EC50 为 13 nM，在啮齿类动物中具有优异的药代动力学特征和强大的葡萄糖依赖性胰岛素分泌刺激作用。 GPR40 (FFA1) 激动剂已被提议作为治疗 2 型糖尿病的一种手段。通过 GTPγS 结合、磷酸肌醇积累和 Ca(2+) 通量测定来表征 AMG 837 对 GPR40 的活性。在分离的原代小鼠胰岛上评估了 AMG 837 对胰岛素释放的活性。在 GPR40 受体的钙流测定中，AMG 837 是一种有效的部分激动剂，并且在体外和体内增强葡萄糖刺激的胰岛素分泌。在正常大鼠和 Zucker 脂肪大鼠的葡萄糖耐量测试中，急性施用 AMG 837 可以降低葡萄糖波动并增加葡萄糖刺激胰岛素分泌。 Zucker 脂肪大鼠每日服用 AMG 837 21 天后，血糖波动持续改善。临床前研究表明 AMG 837 是一种有效的 GPR40 部分激动剂，可降低餐后血糖水平。这些研究支持 AMG 837 治疗 2 型糖尿病的潜在用途。

生物活性&实验参考方法

靶点	FFA1 ( pIC50 = 8.13 )
体外研究 (In Vitro)	AMG 837 (1 nM-10 μM) 以葡萄糖依赖性方式刺激胰岛素分泌，对从小鼠分离的胰岛的 EC50 为 142±20 nM[1]。 AMG 837 刺激 Ca2+ 通量，对 CHO 细胞中的人、小鼠和大鼠受体的 EC50 值分别为 13.5、22.6 和 31.7 nM[1]。
体内研究 (In Vivo)	AMG 837（0.03-0.3 mg/kg；口服，每日一次，持续 21 天）可降低体内葡萄糖挑战后的血糖水平并增加胰岛素水平[1]。 AMG 837（0.03-0.3 mg/kg；单次口服）可改善 Sprague-Dawley 大鼠的葡萄糖耐量并增强胰岛素分泌[1]。 AMG 837（0.5 mg/kg；口服）具有出色的口服生物利用度（F = 84%），总血浆 Cmax 为 1.4 µM[1]。动物模型：8周龄Zucker Fatty Rats[1] 剂量：0.03、0.1、0.3 mg/kg 给药方法：口服灌胃，每天一次，持续21天结果：葡萄糖耐量试验（GTT）期间葡萄糖AUC值降低至7%， 0.03、0.1 和 0.3 mg/kg 时分别为 15% 和 25%。中剂量组和高剂量组的胰岛素水平增加。在 21 天的治疗期间，体重没有受到影响。动物模型：8周龄Sprague-Dawley大鼠[1] 剂量：0.03、0.1、0.3 mg/kg 给药方式：单次口服给药结果：半最大剂量0.05 mg/kg可降低餐后血糖。
动物实验	8-week old Zucker Fatty Rats 0.03, 0.1, 0.3 mg/kg Oral gavage once daily for 21 days
参考文献	[1]. AMG 837: a novel GPR40/FFA1 agonist that enhances insulin secretion and lowers glucose levels in rodents. PLoS One. 2011; 6(11): e27270. [2]. AMG 837: a potent, orally bioavailable GPR40 agonist. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Jan 15; 22(2): 1267-70. [3]. Identification and pharmacological characterization of multiple allosteric binding sites on the free fatty acid 1 receptor. Mol Pharmacol. 2012 Nov;82(5):843-59.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C52H42CAF6O7
分子量	932.954115390778
精确质量	932.25
元素分析	C, 66.94; H, 4.54; Ca, 4.30; F, 12.22; O, 12.00
CAS号	1259389-38-2
相关CAS号	AMG 837 hemicalcium; 1291087-14-3; AMG 837; 865231-46-5; AMG 837 sodium salt; 865231-45-4
PubChem CID	154584011
外观&性状	White to off-white solid powder
tPSA	101
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	14
可旋转键数目(RBC)	12
重原子数目	67
分子复杂度/Complexity	655
定义原子立体中心数目	2
SMILES	CC#C[C@@H](CC(=O)[O-])C1=CC=C(C=C1)OCC2=CC(=CC=C2)C3=CC=C(C=C3)C(F)(F)F.CC#C[C@@H](CC(=O)[O-])C1=CC=C(C=C1)OCC2=CC(=CC=C2)C3=CC=C(C=C3)C(F)(F)F.O.O.[Ca+2]
InChi Key	QDINKBCSIAWNMP-XYDYARRRSA-L
InChi Code	InChI=1S/2C26H21F3O3.Ca.H2O/c21-2-4-21(16-25(30)31)20-9-13-24(14-10-20)32-17-18-5-3-6-22(15-18)19-7-11-23(12-8-19)26(27,28)29;;/h23,5-15,21H,16-17H2,1H3,(H,30,31);;1H2/q;;+2;/p-2/t2*21-;;/m00../s1
化学名	calcium;(3S)-3-[4-[[3-[4-(trifluoromethyl)phenyl]phenyl]methoxy]phenyl]hex-4-ynoate;hydrate
别名	AMG 837; AMG837; AMG-837; AMG 837 hemicalcium hydrate; AMG 837 hemicalcium salt
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ≥ 42 mg/mL (~92.2 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.49 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (5.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ≥ 42 mg/mL (~92.2 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.49 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.0719 mL	5.3593 mL	10.7187 mL
	5 mM	0.2144 mL	1.0719 mL	2.1437 mL
	10 mM	0.1072 mL	0.5359 mL	1.0719 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

AMG 837 Potentiates Insulin Secretion from Islets. LoS One . 2011;6(11):e27270.
Improvement in glucose tolerance and potentiation of insulin secretion in Sprague-Dawley rats treated with AMG 837. LoS One . 2011;6(11):e27270.

The effects of AMG 837, AM 8182, and DHA on the binding of [³H]AM 1638 to the human FFA1 receptor. Data points represent the means ± S.E.M. of three independent experiments, with duplicate replicates. Mol Pharmacol . 2012 Nov;82(5):843-59.

Effects of AM 1638 and AM 8182 on [³H]AMG 837 dissociation from the human FFA1 receptor. Mol Pharmacol . 2012 Nov;82(5):843-59.