AM580

别名: AM-580; AM 580; AM580; CD336; NSC608001 Ro40-6055; CD 336; NSC 608001 Ro 40-6055; CD-336; NSC-608001 Ro-40-6055; 4-[(5,6,7,8-四氢-5,5,8,8-四甲基-2-萘基)甲酰氨基]苯甲酸; 4-(5,5,8,8-四甲基-5,6,7,8-四氢化萘-2-甲酰氨基)苯甲酸

目录号: V2820 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

AM580（也称为 CD336、NSC608001、Ro 40-6055）是一种稳定的视黄苯甲酸类似物，最初是作为新型、有效和选择性 RARα 激动剂合成的，IC50 和 EC50 分别为 8 nM 和 0.36 nM。

AM580 CAS号: 102121-60-8
产品类别: RAR RXR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

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生物活性&实验参考方法
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产品描述

AM580（也称为 CD336、NSC608001、Ro 40-6055）是一种稳定的视黄苯甲酸类似物，最初是作为一种新型、有效、选择性的 RARα 激动剂合成的，IC50 和 EC50 分别为 8 nM 和 0.36 nM。它是 NB4（一种 APL 衍生细胞系）和新鲜分离的 APL 母细胞中粒细胞成熟的强大诱导剂。在 G-CSF 存在的情况下，AM580（10-8 M）对 NB4 细胞的 LAP mRNA 产生显着的诱导作用。在浓度为 10-5 M 时，AM580 和 ATRA 与 G-CSF 结合，诱导几乎相同水平的 LAP 转录物。 AM580（10-8 M）导致 NB4 细胞中编码 G-CSF 受体的转录物稳态水平增加约六倍。 RARα 的抗癌作用以及新发现的 RARgamma 的促增殖作用表明，RARα 的特异性激活和 RARgamma 的抑制可能对乳腺癌治疗有效。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)

在 G-CSF 存在的情况下，AM580（10-8 M）显着增加 NB4 细胞中 LAP mRNA 的表达。当与 G-CSF 结合时，AM580 和 ATRA 在 10-5 M 浓度下诱导几乎相同数量的 LAP 转录本。在 NB4 细胞中，AM580（10-8 M）增加编码 G-CSF 转录本的稳态水平受体大约增加六倍[1]。在所有集落中，AM580 (50 nM) 都会升高 caspase-3 的表达，并且在 30% 的集落中，它会导致腺泡空化 [2]。使用shRARη1和Am580处理原代Myc细胞中RARη1敲低后观察到更高水平的CRBP1表达，表明RARη对这些细胞中的RARα靶基因CRBP1具有抑制作用。 Am580 (200 nM) 增强了 MCF-10A 和 MCF-7 细胞系中 RARγ 敲除的抗增殖作用，而 MDA-MB-231 细胞不受影响 [3]。

体内研究 (In Vivo)

am580（0.3 mg/kg/天）治疗对 MMTV-wnt1 小鼠的无瘤生存有更显着的影响；在肝、肺、肾、脾以及早期出现的肿瘤中都观察到了影响。在这两种转基因腺体中，Am580 治疗均显着且同等地降低了增生水平 [2]。当给予MMTV-Myc小鼠时，RARα选择性激动剂Am580可以有效抑制63%小鼠的乳腺肿瘤、肺转移瘤的生长，并延长肿瘤潜伏期[3]。

动物实验

0.3 mg/kg body weight per mouse per day

MMTV-Myc mice

参考文献

[1]. AM580, a stable benzoic derivative of retinoic acid, has powerful and selective cyto-differentiating effects on acute promyelocytic leukemia cells. Blood. 1996 Feb 15;87(4):1520-31.

[2]. Mechanism of inhibition of MMTV-neu and MMTV-wnt1 induced mammary oncogenesis by RARalpha agonist AM580. Oncogene. 2010 Jun 24;29(25):3665-76.

[3]. Reversal by RARα agonist Am580 of c-Myc-induced imbalance in RARα/RARγ expression during MMTV-Myc tumorigenesis. Breast Cancer Res. 2012 Aug 24;14(4):R121.

其他信息

4-{[(5,5,8,8-tetramethyl-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-2-yl)carbonyl]amino}benzoic acid is an amidobenzoic acid obtained by formal condensation of the carboxy group of (5,5,8,8-tetramethyl-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-2-yl)benzoic acid with the anilino group of 4-aminobenzoic acid. A selective RARalpha agonist. It has a role as a retinoic acid receptor alpha/beta agonist and an antineoplastic agent. It is an amidobenzoic acid and a member of tetralins.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C₂₂H₂₅NO₃

分子量

351.44

精确质量

351.183

CAS号

102121-60-8

相关CAS号

AM580;102121-60-8

PubChem CID

2126

外观&性状

White to off-white solid powder

密度

1.2±0.1 g/cm3

沸点

461.0±45.0 °C at 760 mmHg

闪点

232.6±28.7 °C

蒸汽压

0.0±1.2 mmHg at 25°C

折射率

1.593

LogP

6.48

tPSA

66.4

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

546

定义原子立体中心数目

InChi Key

SZWKGOZKRMMLAJ-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C22H25NO3/c1-21(2)11-12-22(3,4)18-13-15(7-10-17(18)21)19(24)23-16-8-5-14(6-9-16)20(25)26/h5-10,13H,11-12H2,1-4H3,(H,23,24)(H,25,26)

化学名

4-[(5,5,8,8-tetramethyl-6,7-dihydronaphthalene-2-carbonyl)amino]benzoic acid

别名

AM-580; AM 580; AM580; CD336; NSC608001 Ro40-6055; CD 336; NSC 608001 Ro 40-6055; CD-336; NSC-608001 Ro-40-6055;

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO:≥ 45 mg/mL

Water:< 1 mg/mL

Ethanol:< 1 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.8454 mL	14.2272 mL	28.4544 mL
	5 mM	0.5691 mL	2.8454 mL	5.6909 mL
	10 mM	0.2845 mL	1.4227 mL	2.8454 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Effect of Am580 treatment on markers of cells cycle, apoptosis and survivalOncogene.2010 Jun 24;29(25):3665-76
Am580 treatment reduces hyperplasia and microscopic neu and wnt tumorsOncogene.2010 Jun 24;29(25):3665-76
Am580 treatment induces differentiation of MMTV-wnt1 tumorsOncogene.2010 Jun 24;29(25):3665-76