Albendazole (SKF-62979)

别名: SKF-62979; Albendazole; SKF62979;Zentel;SKF 62979;Albenza;Eskazole; Valbazen 阿苯达唑; 阿苯唑;扑尔虫;肠虫清;抗蠕敏;丙硫多菌灵悬浮剂; [5-(丙硫基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯;[5-(丙基硫代)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯;5-丙硫基-苯并咪唑-2-氨基甲酸甲酯;丙硫苯咪唑;阿苯哒唑;阿苯哒唑 标准品;阿苯哒唑 杂质;阿苯达唑 EP标准品;阿苯达唑 USP标准品;阿苯达唑 标准品;阿苯达唑 ;丙硫达唑;阿苯达唑药典标准; 丙硫咪唑 杂质对照品;丙硫咪唑原药;[5-(丙基硫代)苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯;5-(丙硫基)-2-苯并咪唑氨基甲酸甲酯;甲基[5-(丙基硫代)苯并咪唑-2-基]氨基甲酸酯;抗寄生虫;阿苯达唑杂质
目录号: V1620 纯度: ≥98%
阿苯达唑(原名 SKF-62979;SKF62979;SKF 62979;Zentel;Albenza;Eskzo;Valbazen)是一种苯并咪唑类似物和微管蛋白抑制剂,是一种口服生物可利用的抗寄生虫药物,已被批准用于治疗各种蠕虫感染,例如如贾第鞭毛虫病、神经囊尾蚴病、丝虫病、包虫病、鞭毛虫病、蛲虫病和蛔虫病等。
Albendazole (SKF-62979) CAS号: 54965-21-8
产品类别: Microtubule Associated
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
250mg
500mg
1g
2g
5g
10g
Other Sizes

Other Forms of Albendazole (SKF-62979):

  • 氧阿苯达唑
  • 阿苯哒唑亚砜-D3
  • 阿苯达唑-D3
  • Albendazole-d7 (SKF-62979-d7)
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
阿苯达唑(原名 SKF-62979;SKF62979;SKF 62979;Zentel;Albenza;Eskzo;Valbazen)是一种苯并咪唑类似物和微管蛋白抑制剂,是一种口服生物可利用的抗寄生虫药物,已被批准用于治疗各种蠕虫感染,例如贾第鞭毛虫病、神经囊尾蚴病、丝虫病、包虫病、鞭虫病、蛲虫病和蛔虫病等。它作为微管蛋白抑制剂,与 β-微管蛋白的秋水仙碱敏感位点结合,从而抑制其聚合或组装成微管。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
阿苯达唑(100、500、1000 nM;1、3 或 5 天)以剂量依赖性方式抑制细胞增殖[1]。 SKHEP-1 细胞在周期的 G0-G1 (250、500 nM) 和 G2-M (1000 nM) 阶段均被阿苯达唑(100、250、500、1000 nM;3 天)阻滞[1]。阿苯达唑(5 μM;24、36 小时)主要引起 HCT-1 16、HT29 和 SW480 细胞的晚期凋亡,以及时间依赖性 PARP 和 caspase-3 裂解[2]。它还主要引起 HCT-15 细胞的早期凋亡。在 HCT-15、HCT-1 16、HT29 和 SW480 细胞中,苯咪唑(5 μM;24、36 小时)通过上调自噬相关蛋白(LC3、Atg7、p-beclin-1 和beclin-1)[2]。在A549细胞中,阿苯达唑(500 nM,24 h)抑制缺氧诱导的VEGF和HIF-1α的表达[3]。
体内研究 (In Vivo)
在小鼠中,阿苯达唑(10 mg/kg;IR;每日一次,持续 30 天)可减轻细粒棘球绦虫包囊的重量[4]。 ?连续20天,阿苯达唑(300 mg/kg;口服;每日分两次剂量)显着抑制体内肿瘤的形成[1]。
细胞实验
细胞增殖测定[1]
细胞类型: SKHEP-1 细胞
测试浓度: 100、500、1000 nM
孵育时间:1、3或5天
实验结果:以剂量依赖性方式抑制细胞增殖。

细胞周期分析[1]
细胞类型: SKHEP-1 HCC 细胞
测试浓度: 100、250、500、1000 nM
孵育时间:3 天
实验结果:证明对细胞周期动力学有剂量依赖性影响。

细胞凋亡分析[2]
细胞类型: HCT-15、HCT-1 16、HT29、SW480 细胞
测试浓度: 5 µM
孵育时间: 24、36 小时
实验结果: 促进结肠癌细胞凋亡。细胞自噬测定[2]
细胞类型: HCT -15、HCT-1 16、HT29、SW480 细胞
测试浓度: 5 µM
孵育时间:24、36小时
实验结果:诱导结肠癌细胞自噬。

蛋白质印迹分析[2]
细胞类型: HCT-15、HCT-1 16、HT29、SW480 细胞
测试浓度: > 5 µM
孵育时间: 12、24、36 小时
实验结果: 诱导凋亡相关蛋白(PARP、caspase-3)和自噬-相关蛋白(例如 LC3、Atg7、p-beclin-1 和 beclin-1)表达水平以时间依赖性方式变化。在
动物实验
Animal/Disease Models: Female balb/c (Bagg ALBino) mouse (10-week-age; Echinococcus granulosus infection model)[4].
Doses: 10 mg/kg
Route of Administration: po (oral gavage); one time/day for 30 days.
Experimental Results: decreased Echinococcus granulosus cyst weights.

Animal/Disease Models: Male BALB/c Nu/nu (nude) mice (6 to 10weeks old; inoculated subcutaneously (sc) with SKHEP-1)[1].
Doses: 50, 150, 300 mg/kg
Route of Administration: Oral administration; per day in two divided dose for 20 days.
Experimental Results: Profoundly suppressed tumor growth in vivo.
参考文献

[1]. In vitro and in vivo suppression of growth of hepatocellular carcinoma cells by albendazole. Cancer Lett. 2001 Apr 10;165(1):43-9.

[2]. Regulation of apoptosis and autophagy by albendazole in human colon adenocarcinoma cells. Biochimie. 2022 Jul;198:155-166.

[3]. Albendazole inhibits HIF-1α-dependent glycolysis and VEGF expression in non-small cell lung cancer cells. Mol Cell Biochem. 2017 Apr;428(1-2):171-178.

[4]. Efficacy of novel albendazole salt formulations against secondary cystic echinococcosis in experimentally infected mice. Parasitology. 2020 Nov;147(13):1425-1432.

[5]. Determination of albendazole and metabolites in silkworm Bombyx mori hemolymph by ultrafast liquid chromatography tandem triple quadrupole mass spectrometry. PLoS One. 2014 Sep 25;9(9):e105637.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C12H15N3O2S
分子量
265.33
精确质量
265.088
CAS号
54965-21-8
相关CAS号
Albendazole sulfoxide;54029-12-8;Albendazole sulfoxide-d3;1448346-38-0;Albendazole-d3;1353867-92-1;Albendazole-d7;1287076-43-0
PubChem CID
2082
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.3±0.1 g/cm3
熔点
207-211°C(分解)
折射率
1.634
LogP
3.07
tPSA
92.31
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
18
分子复杂度/Complexity
291
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
HXHWSAZORRCQMX-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C12H15N3O2S/c1-3-6-18-8-4-5-9-10(7-8)14-11(13-9)15-12(16)17-2/h4-5,7H,3,6H2,1-2H3,(H2,13,14,15,16)
化学名
methyl N-(6-propylsulfanyl-1H-benzimidazol-2-yl)carbamate
别名
SKF-62979; Albendazole; SKF62979;Zentel;SKF 62979;Albenza;Eskazole; Valbazen
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO:17 mg/mL (64.1 mM)
Water:<1 mg/mL
Ethanol:<1 mg/mL
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: 2 mg/mL (7.54 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浮液;超声助溶。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (7.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中,混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.7689 mL 18.8445 mL 37.6889 mL
5 mM 0.7538 mL 3.7689 mL 7.5378 mL
10 mM 0.3769 mL 1.8844 mL 3.7689 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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