| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
IGF1R (IC50 = 7 μM); IR (IC50 = 57 μM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：AG-1024 阻断 IGF-1 受体和 IR 自磷酸化，IC50 分别为 7 μM 和 57 μM。 AG-1024 还抑制受体酪氨酸激酶对外源底物 (TKA) 的活性，IC50 值分别为 18 μM 和 80 μM。 AG-1024 (10 μM) 以时间依赖性方式抑制细胞增殖，并在 48 小时内诱导 MCF-7 细胞凋亡 20.1%，与辐射 (10 Gy) 结合使用时诱导凋亡 >40%，比辐射更有效(10 Gy) 单独作用降低 11.8%，这与磷酸化 Akt1 和 bcl-2 的下调以及 Bax、p53 和 p21 的上调有关。在无血清的情况下，AG-1024 通过阻断 MAPK/ERK2 信号传导，随后快速诱导 pRb 去磷酸化和激活，并最终形成生长抑制性 pRb-E2F 复合物，显着抑制黑色素瘤细胞增殖，IC50 < 50 nM。 AG-1024 处理可下调 UT7-9 和 Ba/F3-p210 细胞中 Bcr-Abl 和 P-Akt 的表达，上调 DNA-PKcs 表达，导致克隆形成存活和增殖降低。 AG-1024 还显着抑制对 BCR-ABL 抑制剂 STI571 耐药的细胞增殖，这与 Bcr-Abl 蛋白表达的剂量依赖性下降相关。激酶测定：将过度表达 IGF-1 或胰岛素受体的 NIH-3T3 细胞铺板于 96 孔板（2,000-5,000 个细胞/孔）上，并在完全培养基中维持过夜。然后将细胞更换为含有 1% FBS 的 DMEM，并在 10 nM IGF-1 或胰岛素和不同浓度的 AG-1024 存在下培养 120 小时。每 48 小时更换一次培养基。在指定的时间段内，从孔中吸出培养基，并向每孔中添加 100 μL MTT。然后将细胞在 37°C 下孵育 4 小时，并通过添加 100 μL 异淀粉醇并摇动 20 分钟来裂解。然后在 ELISA 读数器中在 570 和 690 nm 处读取板。 IC50值是在120小时时间点计算的。细胞测定：将细胞暴露于 AG-1024 24、48 或 72 小时。为了测定增殖，收获细胞并用台盼蓝染料排除法进行计数。通过使用荧光素抗地高辛和碘化丙啶对 MCF-7 进行双重染色来评估细胞凋亡。简而言之，用PBS洗涤固定的细胞，在含有TdT酶和Dig-dUTP的TdT缓冲液中悬浮60分钟，并在室温下悬浮在含有抗Dig-荧光素的FITC封闭溶液中30分钟，并保存在暗处。然后将细胞在缓冲液中漂洗并重悬于碘化丙啶/RNase A 溶液中 30 分钟，然后通过流式细胞术进行分析。为了评估磷酸化 Akt1、Bax、p53、bcl-2 和 p21，裂解细胞并通过蛋白质印迹进行分析。
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| 体内研究 (In Vivo) |
以30 μg的剂量施用AG-1024 10天显着抑制小鼠体内Ba/F3-p210异种移植物的肿瘤生长。
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| 酶活实验 |
在 96 孔板（2,000–5,000 个细胞/孔）上，培养过度表达胰岛素受体或 IGF-1 的 NIH-3T3 细胞，并在全培养基中过夜。随后将细胞切换至含有 1% FBS 的 DMEM 以及不同浓度的 AG-1024 和 10 nM 胰岛素或 IGF-1，持续 120 小时。每 48 小时更换一次培养基。按指定时间间隔吸出培养基后，每孔接受 100 μL MTT。 37℃孵育细胞4小时后，加入100μL异淀粉醇，振荡细胞20分钟以裂解细胞。然后在 ELISA 读数器中读取 570 至 690 nm 之间的板。在 120 小时时间点，计算 IC50 值。
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| 细胞实验 |
AG-1024 应用于细胞 24、48 或 72 小时。使用台盼蓝染料排除来收获和计数细胞以确定增殖。通过用碘化丙啶和荧光素抗地高辛对 MCF-7 进行双重染色，评估细胞凋亡。综上所述，固定细胞用 PBS 短暂洗涤后，悬浮于含有 TdT 酶和 Dig-dUTP 的 TdT 缓冲液中 60 分钟，悬浮于含有抗 Dig-Fluorescein 的 FITC 封闭液中，室温保存 30 分钟，然后保存在黑暗环境中。温度。在碘化丙啶/RNase A 溶液中重悬 30 分钟并用缓冲液冲洗后，对细胞进行流式细胞术检查。为了评估磷酸化 Akt1、Bax、p53、bcl-2 和 p21，对裂解的细胞进行蛋白质印迹分析。
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| 动物实验 |
Female nude mice implanted subcutaneously with Ba/F3-p210 cells
30 μg/day Injected i.p |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
2-[(3-bromo-5-tert-butyl-4-hydroxyphenyl)methylidene]propanedinitrile is an alkylbenzene.
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| 分子式 |
C14H13BRN2O
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|---|---|---|
| 分子量 |
305.17
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| 精确质量 |
304.021
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| 元素分析 |
C, 55.10; H, 4.29; Br, 26.18; N, 9.18; O, 5.24
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| CAS号 |
65678-07-1
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
2044
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
379.8±42.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
183.5±27.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.609
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| LogP |
4.18
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| tPSA |
67.81
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
414
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
BrC1=C([H])C(/C(/[H])=C(\C#N)/C#N)=C([H])C(=C1O[H])C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H]
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| InChi Key |
ABBADGFSRBWENF-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H13BrN2O/c1-14(2,3)11-5-9(4-10(7-16)8-17)6-12(15)13(11)18/h4-6,18H,1-3H3
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| 化学名 |
2-[(3-bromo-5-tert-butyl-4-hydroxyphenyl)methylidene]propanedinitrile
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| 别名 |
Tyrphostin; AG-1024; AG 1024; AG1024; Tyrphostin AG1024; Tyrphostin AG-1024
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.19 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80: 30 mg/mL 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2769 mL | 16.3843 mL | 32.7686 mL | |
| 5 mM | 0.6554 mL | 3.2769 mL | 6.5537 mL | |
| 10 mM | 0.3277 mL | 1.6384 mL | 3.2769 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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pRb turnover in melanoma cells and normal melanocytes. Cancer Res. 2003 Mar 15;63(6):1420-9. |
pRb turnover in melanoma cells and normal melanocytes. Cancer Res. 2003 Mar 15;63(6):1420-9. |
IGF-1R inhibitor-3
胰岛素样生长因子-1 受体拮抗剂
AEW-541 cis-isomer (NVP-AEW541)
GSK1904529A (GSK-4529; GSK-1904529A; GSK 4529)
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