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ADX-47273 (BA 94673139)

别名: BA 94673139; ADX-47273; BA-94673139;BA94673139;ADX 47273; ADX47273 (4-氟苯基)[(3S)-3-[3-(4-氟苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基]-1-哌啶基]-甲酮;(S)-(4-氟苯基)-{3-[3-(4-氟苯基)-[1,2,4]二唑-5-基]哌啶-1-基}甲酮;ADX-47273
目录号: V1087 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
ADX47273 (ADX-47273;BA-94673139;BA94673139) 是一种有效、选择性和特异性的 mGlu5 正变构调节剂 (PAM)，具有重要的生物活性。
ADX-47273 (BA 94673139) CAS号: 851881-60-2
产品类别: GluR
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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  • (R)-ADX-47273
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纯度: ≥98%

COA
MSDS
产品说明书
产品描述
ADX47273 (ADX-47273; BA-94673139; BA94673139) 是一种有效、选择性和特异性的 mGlu5 正变构调节剂 (PAM)，具有重要的生物活性。它激活 mGlu5，EC50 为 0.17 μM，并且对其他 mGlu 亚型没有活性。在体内，ADX47273 增加海马和前额皮质中细胞外信号调节激酶和 cAMP 响应元件结合蛋白的磷酸化，这两者对于谷氨酸介导的信号转导机制至关重要。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
在表达大鼠 mGlu5 的 HEK 293 细胞中，ADX-47273（0.1 nM-10 μM；5 分钟）以浓度依赖性方式增加对 50 nM 谷氨酸的反应，而本身不引起反应[1]。 ADX-47273（0.1 nM–10 μM；5 分钟）的 EC50 为 0.23 μM，以浓度依赖性方式增加原代星形胶质细胞培养物中对 300 nM 谷氨酸的反应[1]。 ADX47273（0.01-10 μM；60 分钟）的 Ki 为 4.3 μM，可抑制 [3H]MPEP 与表达大鼠 mGlu5 受体的 HEK 细胞膜的结合[1]。
体内研究 (In Vivo)
在大鼠海马和前额皮质中，ADX47273（1–10 mg/kg；单次腹腔注射）以剂量依赖性方式增加 ERK 和 CREB 的磷酸化[1]。 ADX47273（10-100 mg/kg；一次腹腔注射）以剂量依赖性方式降低大鼠的条件性回避反应[1]。在小鼠中，ADX47273（10-300 mg/kg；腹腔注射）可抑制阿扑吗啡诱导的攀爬[1]。在大鼠中，ADX47273（0.1-50 mg/kg；腹腔注射）可降低冲动性并提高五选系列反应时间测试中新物体的识别能力[1]。在使用莫里斯水迷宫 (MWM) 的小鼠中，ADX47273（15 毫克/千克；腹膜内注射）可改善逆转学习 [3]。
动物实验
Animal/Disease Models: Male Long-Evans rats[1]
Doses: 1, 10 mg/kg
Route of Administration: A single ip
Experimental Results: Increased ERK and CREB phosphorylation in both the prefrontal cortex and hippocampus.
参考文献

[1]. ADX47273 [S-(4-fluoro-phenyl)-{3-[3-(4-fluoro-phenyl)-[1,2,4]-oxadiazol-5-yl]-piperidin-1-yl}-methanone]: a novel metabotropic glutamate receptor 5-selective positive allosteric modulator with preclinical antipsychotic-like and procognitive.

[2]. Effects of a positive allosteric modulator of mGluR5 ADX47273 on conditioned avoidance response and PCP-induced hyperlocomotion in the rat as models for schizophrenia. Pharmacol Biochem Behav. 2010 Mar;95(1):23-30.

[3]. Potentiating mGluR5 function with a positive allosteric modulator enhances adaptive learning. Learn Mem. 2013 Jul 18;20(8):438-45.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C20H17F2N3O2
分子量
369.36
精确质量
369.128
CAS号
851881-60-2
相关CAS号
(R)-ADX-47273;851881-59-9
PubChem CID
11383075
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.3±0.1 g/cm3
沸点
540.8±60.0 °C at 760 mmHg
闪点
280.9±32.9 °C
蒸汽压
0.0±1.4 mmHg at 25°C
折射率
1.580
LogP
3.48
tPSA
59.23
氢键供体(HBD)数目
0
氢键受体(HBA)数目
6
可旋转键数目(RBC)
3
重原子数目
27
分子复杂度/Complexity
508
定义原子立体中心数目
1
SMILES
C1C[C@@H](CN(C1)C(=O)C2=CC=C(C=C2)F)C3=NC(=NO3)C4=CC=C(C=C4)F
InChi Key
VXQCCZHCFBHTTD-HNNXBMFYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C20H17F2N3O2/c21-16-7-3-13(4-8-16)18-23-19(27-24-18)15-2-1-11-25(12-15)20(26)14-5-9-17(22)10-6-14/h3-10,15H,1-2,11-12H2/t15-/m0/s1
化学名
(4-fluorophenyl)-[(3S)-3-[3-(4-fluorophenyl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl]piperidin-1-yl]methanone
别名
BA 94673139; ADX-47273; BA-94673139;BA94673139;ADX 47273; ADX47273
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 74 mg/mL (200.3 mM)
Water:<1 mg/mL
Ethanol: 30 mg/mL (81.2 mM)
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7074 mL 13.5369 mL 27.0739 mL
5 mM 0.5415 mL 2.7074 mL 5.4148 mL
10 mM 0.2707 mL 1.3537 mL 2.7074 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

  • ADX-47273

    ADX47273 dose-dependently increased ERK and CREB phosphorylation in rat hippocampus and prefrontal cortex.


    ADX-47273

    ADX47273 was evaluated in the conditioned avoidance response in Sprague-Dawley rats.J Pharmacol Exp Ther.2008 Dec;327(3):827-39.

  • ADX-47273

    ADX47273 evaluated in the apomorphine-induced climbing and stereotypy assay in CF-1 mice.J Pharmacol Exp Ther.2008 Dec;327(3):827-39.

  • ADX-47273

    ADX47273 inhibits [3H]MPEP binding to rat mGlu5 receptor HEK cell membranes.J Pharmacol Exp Ther.2008 Dec;327(3):827-39.


    ADX-47273

    ADX47273 evaluated in the PCP-, apomorphine-, or amphetamine-induced locomotor activity in mice.J Pharmacol Exp Ther.2008 Dec;327(3):827-39.
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