| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：Dolutegravir(S/GSK1349572) 抑制 HIV-1 整合酶催化的链转移，50% 抑制浓度 (IC50) 为 2.7 nM。 S/GSK1349572 以类似的效力抑制体外 HIV 整合反应链转移步骤和细胞中的 HIV 复制。该抑制剂对受感染细胞中的总病毒 DNA 合成没有影响，但会阻止病毒 DNA 整合到宿主 DNA 中，其效力与其抗病毒作用相同。激酶测定：S/GSK1349572 和其他 INI 的抑制效力是在一条链中测量的使用重组 HIV 整合酶进行转移测定。通过将 2 μM 纯化重组整合酶与 0.66 μM 生物素化供体 DNA-4 mg/mL 链霉亲和素包被的 SPA 珠在 25 mM 吗啉丙磺酸钠中孵育，形成整合酶和生物素化预处理供体 DNA 链霉亲和素包被的 SPA 珠的复合物酸 (MOPS) (pH 7.2)、23 mM NaCl 和 10 mM MgCl2，在 37 °C 下处理 5 分钟。将这些珠子离心并与稀释的 INI 在 37 °C 下预孵育 60 分钟。然后添加 3H 标记的目标 DNA 底物，使底物终浓度为 7 nM，链转移反应混合物在 37 °C 下孵育 25 至 45 分钟，这使得供体 DNA 的链转移线性增加放射性标记的靶 DNA。使用 Wallac MicroBeta 闪烁板读数器读取信号。细胞测定：以 500000 或 600000 /mL 的密度呈指数生长的 MT-4 细胞被 HIV-1 IIIB 株感染，病毒感染复数为 0.001，或 50% 组织培养感染剂量为 4 至 10。然后在不同浓度的 S/GSK1349572 存在下等分到 96 孔板中。孵育 4 或 5 天后，通过细胞活力测定确定抗病毒活性，该测定使用 CellTiter-Glo 发光试剂测量生物发光，或使用黄色四唑 MTT 试剂测量 560 和 690 nm 处的吸光度 [3-(4,5-二甲基-2-噻唑基)-2,5-二苯基溴化四唑]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
当以溶液形式给药时，多替拉韦的生物利用度较高，但当以混悬液形式给药时，其生物利用度受到溶出速率或溶解度的限制。多替拉韦是小鼠、大鼠和猴子体内的主要循环成分，直接醚葡萄糖醛酸化被证明是主要的生物转化途径。多替拉韦主要通过粪便消除，或者不被吸收，或者通过葡糖苷酸或葡萄糖缀合物的水解。
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| 动物实验 |
male Crl:CD (SD) rats, cynomolgus monkeys; Formulated as a solution in N,N-dimethylacetamide and diluted with 50 Mm N-methylglucamine in 3% mannitol; mg/kg for i.v.; 5, 50, 100, and 250 mg/kg(rats, oral); 3, 10, and 50 mg/kg(monkeys, oral); oral or i.v.
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| 参考文献 |
AIDS.2010 Nov 13;24(17):2753-5;Antimicrob Agents Chemother.2011 Feb;55(2):813-21;Antivir Chem Chemother.2015 Apr;24(2):72-6;Xenobiotica.2015 Jan;45(1):60-70.
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| 分子式 |
C27H38N4O7
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|---|---|
| 分子量 |
530.613227367401
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| 精确质量 |
530.274
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| CAS号 |
928006-88-6
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| 相关CAS号 |
1051375-19-9(sodium);
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| PubChem CID |
91936941
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
913.0±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
506.0±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.582
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| LogP |
1.34
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
10
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| 重原子数目 |
38
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| 分子复杂度/Complexity |
887
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
C([C@@H]1CCCN1C(=O)C)(N1CCC[C@H]1C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)O)CC(C)C)CC1C=CC(O)=CC=1)=O
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| 别名 |
GSK-1349572A;GSK1349572 sodium; GSK-1349572 sodium; GSK 1349572 sodium; Dolutegravir Sodium
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO:>4.4 mg/mL; < 12.6 mg/mL
Water:<1 mg/mL
Ethanol:<1 mg/mL
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8846 mL | 9.4231 mL | 18.8462 mL | |
| 5 mM | 0.3769 mL | 1.8846 mL | 3.7692 mL | |
| 10 mM | 0.1885 mL | 0.9423 mL | 1.8846 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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