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AC710 Mesylate

别名: AC 710 Mesylate; AC710 Mesylate; AC-710 Mesylate
目录号: V2093 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
AC710 甲磺酸盐（AC710 的甲磺酸盐）是一种有效的、具有口服生物活性的选择性 PDGFR（血小板源性生长因子受体）家族激酶抑制剂，对 FLT3、CSF1R、KIT、PDGFRα 的 Kd 值为 0.6、1.57、1、1.3、1.0 nM分别是PDGFRβ。
AC710 Mesylate CAS号: 1351522-05-8
产品类别: PDGFR
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格
500mg
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020-31522723 sales@invivochem.cn

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纯度: ≥98%

COA
MSDS
产品说明书
产品描述
AC710 mesylate（AC710 的甲磺酸盐）是一种有效的、具有口服生物活性的选择性 PDGFR（血小板衍生生长因子受体）家族激酶抑制剂，对 FLT3 的 Kd 值为 0.6、1.57、1、1.3、1.0 nM。分别为 CSF1R、KIT、PDGFRα 和 PDGFRβ。作为 PDGFR 抑制剂，AC710 具有潜在的抗癌活性。根据小鼠肿瘤异种移植物、胶原诱导的关节炎模型和 7 天大鼠体内耐受性研究的结果，最终选择 AC710 作为临床前开发候选药物。
生物活性&实验参考方法
靶点
PDGFRα (Kd = 1.3 nM); PDGFRβ (Kd = 1 nM); c-Kit (Kd = 1 nM); FLT3 (Kd = 0.6 nM); CSF1R (Kd = 1.57 nM)
体外研究 (In Vitro)
体外活性：AC710 是一种有效的、口服活性的、选择性的 PDGFR（血小板源性生长因子受体）家族激酶抑制剂，对于 FLT3、CSF1R、KIT、PDGFRα 和分别为PDGFRβ。作为 PDGFR 抑制剂，AC710 具有潜在的抗癌活性。根据小鼠肿瘤异种移植物、胶原诱导的关节炎模型和 7 天大鼠体内耐受性研究的结果，最终选择 AC710 作为临床前开发候选药物。激酶测定：AC710 是一种有效、口服活性、选择性的 PDGFR（血小板源性生长因子受体）家族激酶抑制剂，对 FLT3、CSF1R、KIT、PDGFRα 和 PDGFRβ 的 Kd 值为 0.6、1.57、1、1.3、1.0 nM ， 分别。
体内研究 (In Vivo)
在 0.3 mg/kg 的 AC710 下，肿瘤生长被暂时抑制，随后生长迅速恢复。在 3 和 30 mg/kg 的 AC710 下，肿瘤完全消退，并且在停止给药后肿瘤体积在较长时间内保持抑制状态。使用所有剂量的 AC710 治疗的动物中均未观察到体重减轻，这表明小鼠在有效剂量下具有良好的耐受性。在小鼠胶原诱导关节炎 (CIA) 模型中，AC710 以剂量依赖性方式对疾病产生显着影响，剂量低至 3 mg/kg，持续 15 天（第 0-14 天）。在 10 和 30 mg/kg 剂量下，AC710 在减少关节肿胀和炎症方面表现出与安全剂量的地塞米松相当或稍好的功效。 AC710 在测试剂量下具有良好的耐受性
酶活实验
AC710 是一种有效的、口服活性的、选择性抑制 PDGFR（血小板源性生长因子受体）家族激酶，对 FLT3、CSF1R、KIT、PDGFRα 和 PDGFRβ 的 Kd 值为 0.6、1.57、1、1.3 和 1.0 nM ，单独。
动物实验
Mice: The MV4-11cell line is used in a subcutaneous flank-tumor xenograft model in athymic nude mice to evaluate the antitumor efficacy of AC710. For two weeks, the dosage of AC710 is 0.3, 3, and 30 mg/kg. Growth of the tumor and body weight are tracked.
参考文献

[1]. Discovery of AC710, a Globally Selective Inhibitor of Platelet-Derived Growth Factor Receptor-Family Kinases. ACS Med Chem Lett. 2012 Sep 24;3(12):997-1002.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C₃₂H₄₆N₆O₇S
分子量
658.81
精确质量
658.315
元素分析
C, 66.17; H, 7.52; N, 14.94; O, 11.37
CAS号
1351522-05-8
相关CAS号
AC710;1351522-04-7
PubChem CID
54760052
外观&性状
Solid powder
LogP
7.425
tPSA
184.37
氢键供体(HBD)数目
4
氢键受体(HBA)数目
10
可旋转键数目(RBC)
8
重原子数目
46
分子复杂度/Complexity
972
定义原子立体中心数目
0
SMILES
O=C(C1=NC=C(OC2CC(C)(C)N(CC)C(C)(C)C2)C=C1)NC3=CC=C(NC(NC4=NOC(C(C)(C)C)=C4)=O)C=C3.CS(=O)(O)=O
InChi Key
AUMMSMBRVDYUME-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C31H42N6O4.CH4O3S/c1-9-37-30(5,6)17-23(18-31(37,7)8)40-22-14-15-24(32-19-22)27(38)33-20-10-12-21(13-11-20)34-28(39)35-26-16-25(41-36-26)29(2,3)4;1-5(2,3)4/h10-16,19,23H,9,17-18H2,1-8H3,(H,33,38)(H2,34,35,36,39);1H3,(H,2,3,4)
化学名
N-[4-[(5-tert-butyl-1,2-oxazol-3-yl)carbamoylamino]phenyl]-5-(1-ethyl-2,2,6,6-tetramethylpiperidin-4-yl)oxypyridine-2-carboxamide;methanesulfonic acid
别名
AC 710 Mesylate; AC710 Mesylate; AC-710 Mesylate
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 10 mM
Water: <1 mg/mL
Ethanol: N/A
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5179 mL 7.5894 mL 15.1789 mL
5 mM 0.3036 mL 1.5179 mL 3.0358 mL
10 mM 0.1518 mL 0.7589 mL 1.5179 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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