| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
当 HER1/HER2 信号传导存在时，BMS-599626 Hydrochronide 可防止肿瘤细胞增殖。 BMS-599626 Hydrochloride（0.03-8 μM；1 小时）的 IC50 分别为 0.3 和 0.22 μM，可抑制表达 CD8HER2 融合蛋白的 Sal2 细胞中的受体自身磷酸化和 MAPK 磷酸化 [1]。 BMS-599626 Hydrochloride 的 IC50 值范围为 0.24 至 1 μM，可抑制依赖 HER1 和 HER2 受体的肿瘤细胞类型的生长，同时完全消除这些通讯途径。在 GEO 细胞中，BMS-599626 盐酸盐 (IC50=0.75 μM) 抑制 HER1 磷酸化，并在 EGF 处理时刺激它。 EGF 依赖性 MAPK (0.8 μM) 也几乎完全受到抑制，但 AKT 信号传导仅受到一定程度的抑制。 AKT 的多个上游激活信号可能反映在后一种情况中。通过 HER2 基因 (0. 38 μM) 的扩增以及 AKT 和 MAPK (0. 35 μM) 的磷酸化，用 BMS-599626 盐酸盐处理 N87 细胞可抑制 HER2 的高水平表达 [1]。该药物（BMS-599626 HydroHClide）在分子水平上降低 HN-5 细胞中 pEGFR、pHER2、cyclin D 和 E、pRb、pAkt、pMAPK、pCDK1 和 2、CDK 6 和 Ku70 蛋白的表达。此外，BMS-599626 Hydrochloride 可促进放射敏感性，将 γ-HA AX 损伤持续时间延长至放射后 24 小时，抑制细胞增殖，并导致 G1 细胞周期期细胞积聚 [2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
BMS-599626 盐酸盐（60-240 mg/kg；口服；每天一次，持续 14 天）可剂量依赖性抑制 Sal2 肿瘤的生长[1]。使用 BMS-599626 盐酸盐治疗，每日一次，持续 14 天，可抑制 GEO 异种移植肿瘤的生长。 A549 和 L2987 是 HER1 过表达非小细胞肺癌的两个例子，而 BT474 和 N87 胃肿瘤是另外两个 HER2 扩增异种移植模型，其中 BMS-599626 除了在 Sal2、GEO 中的功效外，还表现出相当的抗癌活性。 ，和 KPL4 模型[1]。在照射前和照射期间给药时，BMS-599626 盐酸盐可增强 HN5 肿瘤体内的放射反应[2]。
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| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Athymic female nude mice (nu/nu (nude) mice, Sal2 tumor model)[1]
Doses: 60, 120, 240 mg/kg Route of Administration: Oral; daily for 14 days Experimental Results: Resulted in a dose-dependent inhibition of Sal2 tumor growth. |
| 参考文献 |
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| 分子式 |
C27H28CLFN8O3
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|---|---|
| 分子量 |
567.02
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| 精确质量 |
566.195
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| CAS号 |
873837-23-1
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| 相关CAS号 |
BMS-599626;714971-09-2
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| PubChem CID |
46930994
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
4.421
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| tPSA |
126.35
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
40
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| 分子复杂度/Complexity |
828
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
CC1=C2C(=NC=NN2C=C1NC(=O)OC[C@@H]3COCCN3)NC4=CC5=C(C=C4)N(N=C5)CC6=CC(=CC=C6)F.Cl
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| InChi Key |
COUSSRGSHIJMMN-FTBISJDPSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C27H27FN8O3.ClH/c1-17-23(34-27(37)39-15-22-14-38-8-7-29-22)13-36-25(17)26(30-16-32-36)33-21-5-6-24-19(10-21)11-31-35(24)12-18-3-2-4-20(28)9-18;/h2-6,9-11,13,16,22,29H,7-8,12,14-15H2,1H3,(H,34,37)(H,30,32,33);1H/t22-;/m0./s1
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| 化学名 |
(S)-morpholin-3-ylmethyl (4-((1-(3-fluorobenzyl)-1H-indazol-5-yl)amino)-5-methylpyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-6-yl)carbamate hydrochloride
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| 别名 |
BMS-599626; BMS599626; BMS 599626; AC 480; AC-480; AC480; AC480; AC 480 HCl; AC 480 hydrochloride; BMS599626; BMS-599626; BMS 599626; BMS599626 HCl; BMS599626 hydrochloride.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7636 mL | 8.8180 mL | 17.6361 mL | |
| 5 mM | 0.3527 mL | 1.7636 mL | 3.5272 mL | |
| 10 mM | 0.1764 mL | 0.8818 mL | 1.7636 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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BMS-599626 dihydrochloride
(±)-Norcantharidin
MTX-241F
EGFR mutant-IN-1
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COA
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