| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在多个数量级上，ABT-702 是一种口服活性腺苷激酶抑制剂，与其他腺苷 (ADO) 相互作用位点（包括 A1、A2A、A3 受体、ADO 转运蛋白和 ADO 脱氨酶）相比具有显着的选择性。 ABT-702 对天然人胎盘 AK、两种人重组亚型（AKlong 和 AKshort）以及源自猴、狗、大鼠和小鼠大脑的 AK 表现出相当的抑制作用（IC50=1.5±0.3 nM）。 ABT-702 的 IC50 值为 1.7 nM，以浓度依赖性方式有效抑制大鼠大脑中的胞质 AK 活性。 ABT-702 可以通过穿透细胞膜有效抑制细胞内位置的 AK，其能够显着降低完整培养的 IMR-32 人神经母细胞瘤细胞中的 AK 活性 (IC50=51 nM)，这证明了这一点 [1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠热板试验中，ABT-702通过腹腔注射（ED50=8 μmol/kg ip）和口服（ED50=65 μmol/kg po）给药，并以剂量依赖性方式显着降低急性热伤害感受。 ABT-702在腹部收缩试验中具有剂量依赖性的镇痛作用（ED50=2 μmol/kg ip），这与热板试验中观察到的镇痛作用一致。在这种持续性化学疼痛的范例中，ABT-702 显示出足够的有效性 [1]。在静脉注射 2-18F-氟脱氧-D-葡萄糖前 10 分钟，将 ABT-702 (3 mg/kg)、DPCPX (3 mg/kg) 或载体腹膜内递送至大鼠。 FDG）（FDG 为 15.4±0.7 MBq/大鼠）。之后，对大鼠进行 15 分钟的静态正电子发射断层扫描 (PET) 扫描。将重建图像标准化为大鼠 FDG PET 模板后，计算标准化摄取值 (SUV)。进行了统计参数映射分析，以研究主动治疗与载体治疗的区域影响。治疗并没有改变整个大脑对 FDG 的吸收。与用媒介物治疗的大鼠相比，用 DPCPX 和 ABT-702 治疗的大鼠表现出显着的局部代谢减退，特别是在小脑中。因此，内源性腺苷可以影响 FDG 的积累，尽管在休息时的大鼠中影响较小。三组之间的血糖水平（5.5±1.7 mM）或体重（316.8±28.4 g；平均值±SD）没有明显变化。用媒介物、ABT-702和DPCPX治疗的大鼠的全脑PET SUV值分别为1.6±0.4、1.6±0.6和1.8±0.6（F(2,9)=0.298，P=0.75）。将 ABT-702 治疗的大鼠与媒介物治疗的大鼠进行比较，统计参数图 (SPM) 分析显示小脑、中脑区域和延髓存在显着的区域代谢低下 [2]。
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| 参考文献 |
[1]. Jarvis MF, et al. ABT-702 (4-amino-5-(3-bromophenyl)-7-(6-morpholinopyridin-3-yl)pyrido[2, 3-d]pyrimidine), a novel orally effective adenosine kinase inhibitor with analgesic and anti-inflammatory properties: I. In vitro characterization and acute antinociceptive effects in the mouse. J Pharmacol Exp Ther. 2000 Dec;295(3):1156-64.
[2]. Parkinson FE, et al. The Effect of Endogenous Adenosine on Neuronal Activity in Rats: An FDG PET Study. J Neuroimaging. 2016 Jul;26(4):403-5 |
| 其他信息 |
An enzyme that catalyzes the formation of ADP plus AMP from adenosine plus ATP. It can serve as a salvage mechanism for returning adenosine to nucleic acids. EC 2.7.1.20.
See also: Abt 702 (annotation moved to). |
| 分子式 |
C22H21BRCL2N6O
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|---|---|
| 分子量 |
536.251741170883
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| 精确质量 |
534.033
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| CAS号 |
1188890-28-9
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| 相关CAS号 |
214697-26-4;1188890-28-9 (HCl);
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| PubChem CID |
16760265
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| tPSA |
90
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
32
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| 分子复杂度/Complexity |
564
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
BrC1=CC=CC(=C1)C1=CC(C2=CN=C(C=C2)N2CCOCC2)=NC2C1=C(N)N=CN=2.Cl.Cl
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| InChi Key |
OOXNYFKPOPJIOT-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H19BrN6O.2ClH/c23-16-3-1-2-14(10-16)17-11-18(28-22-20(17)21(24)26-13-27-22)15-4-5-19(25-12-15)29-6-8-30-9-7-29;;/h1-5,10-13H,6-9H2,(H2,24,26,27,28);2*1H
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| 化学名 |
5-(3-Bromophenyl)-7-[6-(4-morpholinyl)-3-pyrido[2,3-d]byrimidin-4-amine dihydrochloride
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| 别名 |
ABT 702 Dihydrochloride; ABT 702 Dihydrochloride; ABT-702; ABT702;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 33.33 mg/mL (~62.15 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8648 mL | 9.3240 mL | 18.6480 mL | |
| 5 mM | 0.3730 mL | 1.8648 mL | 3.7296 mL | |
| 10 mM | 0.1865 mL | 0.9324 mL | 1.8648 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
ABT-702 hydrochloride (Adenosine Kinase Inhibitor hydrochloride)
AK-IN-1
5-碘代杀结核菌素--庄
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COA
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