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ABT-639

别名: ABT-639; ABT 639; ABT639 4-氯-2-氟-N-(2-氟苯基)-5-[[(8aR)-六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-2(1H)-基]羰基]苯磺酰胺
目录号: V2931 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
ABT-639 是一种新型强效、外周作用、选择性 T 型 Ca2+ 通道阻滞剂，以电压依赖性方式阻断重组人 T 型 (Cav3.2) Ca2+ 通道 (IC50=2 μM) 并减弱低电压大鼠 DRG 神经元中的激活 (LVA) 电流 (IC50=8 μM)。
ABT-639 CAS号: 1235560-28-7
产品类别: Calcium Channel
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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  • ABT-639盐酸盐
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

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产品说明书
产品描述
ABT-639 是一种新型强效、外周作用、选择性 T 型 Ca2+ 通道阻滞剂，以电压依赖性方式阻断重组人 T 型 (Cav3.2) Ca2+ 通道 (IC50=2 μM) 并减弱低电压大鼠 DRG 神经元中的激活 (LVA) 电流 (IC50=8 μM)。 ABT-639 在其他 Ca2+ 通道（例如 Cav1.2 和 Cav2.2）上的活性明显较低（IC50>30 mM）。口服给药后，ABT-639 在大鼠膝关节疼痛模型中产生剂量依赖性镇痛作用（ED₅₀ = 2 mg/kg，口服）。 ABT-639（10-100 mg/kg，口服）还增加了多种神经性疼痛模型（例如脊神经结扎、CCI 和长春新碱诱导）的触觉异常性疼痛阈值。 [更正]。 ABT-639 不会减弱弗氏完全佐剂或角叉菜胶诱导的炎性疼痛模型中的痛觉过敏。在较高剂量（例如100-300 mg/kg）下，ABT-639 并未显着改变血流动力学或精神运动功能。 ABT-639 的镇痛作用为外周 T 型 (Ca(v)3.2) 通道在慢性疼痛状态中的作用提供了新的见解。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
体外活性：ABT-639 是一种新型强效、外周作用、选择性 T 型 Ca2+ 通道阻滞剂，以电压依赖性方式阻断重组人 T 型 (Cav3.2) Ca2+ 通道 (IC50=2 μM) 并减弱大鼠 DRG 神经元中的低电压激活 (LVA) 电流 (IC50=8 μM)。 ABT-639 在其他 Ca2+ 通道（例如 Cav1.2 和 Cav2.2）上的活性明显较低（IC50>30 mM）。口服给药后，ABT-639 在大鼠膝关节疼痛模型中产生剂量依赖性镇痛作用（ED₅₀ = 2 mg/kg，口服）。 ABT-639（10-100 mg/kg，口服）还增加了多种神经性疼痛模型（例如脊神经结扎、CCI 和长春新碱诱导）的触觉异常性疼痛阈值。 [更正]。 ABT-639 不会减弱弗氏完全佐剂或角叉菜胶诱导的炎性疼痛模型中的痛觉过敏。在较高剂量（例如100-300 mg/kg）下，ABT-639 并未显着改变血流动力学或精神运动功能。 ABT-639 的镇痛作用为外周 T 型 (Ca(v)3.2) 通道在慢性疼痛状态中的作用提供了新的见解。激酶测定：细胞测定：ABT-639 以电压依赖性方式阻断重组人 T 型 (Cav3.2) Ca2+ 通道 (IC50=2 μM) 并减弱大鼠 DRG 神经元中的低电压激活 (LVA) 电流 (IC50) =8μM）。 ABT-639 在其他 Ca2+ 通道（例如 Cav1.2 和 Cav2.2）上的活性明显较低（IC50>30 mM）。 ABT-639 在啮齿类动物中具有高口服生物利用度 (%F=73)、低蛋白结合 (88.9%) 和低脑:血浆比 (0.05:1)。口服给药后
体内研究 (In Vivo)
ABT-639 减弱大鼠 DRG 神经元中的低电压激活 (LVA) 电流 (IC50=8 μM)，并以电压依赖性方式阻断重组人 T 型 (Cav3.2) Ca2+ 通道 (IC50=2 μM)。 ABT -639 在其他 Ca2+ 通道 (IC50>30 mM)（例如 Cav1.2 和 Cav2.2）上表现出显着较低的活性。在啮齿动物中，ABT-639 表现出低蛋白结合率 (88.9%)、低脑：血浆比率 (0.05:1) 和高口服生物利用度 (%F=73)。在膝关节疼痛大鼠模型中，口服 ABT-639 会产生剂量依赖性镇痛作用（ED50=2 mg/kg，口服）。在各种神经性疼痛模型中，例如脊神经结扎、CCI、长春新碱诱导的和辣椒素继发性超敏反应，ABT-639（10-100 mg/kg，口服）也会提高触觉异常性疼痛阈值。在角叉菜胶或弗氏完全佐剂诱导的炎性疼痛模型中，ABT-639 不会减轻痛觉过敏。较高剂量的 ABT-639（例如 100-300 mg/kg）对血流动力学或精神运动功能没有明显影响。 ABT-639 的镇痛特性为慢性疼痛状态下外周 T 型 (Cav3.2) 通道的功能提供了新的见解[1]。
动物实验
10-100 mg/kg, p.o.
Rat model of knee joint pain
参考文献

[1]. A peripherally acting, selective T-type calcium channel blocker, ABT-639, effectively reduces nociceptive and neuropathic pain in rats. Biochem Pharmacol. 2014 Jun 15;89(4):536-44.
其他信息
ABT-639 is under investigation in clinical trial NCT01345045 (A Multicenter Study Comparing the Analgesic Effects and Safety of ABT-639 Compared to Placebo in Subjects With Diabetic Neuropathic Pain).
T-type Calcium Channel Blocker ABT-639 is an orally bioavailable, CaV3.2 T-type calcium channel blocker with potential anti-hyperalgesic activity. Upon oral administration, ABT-639 selectively binds to and blocks the CaV3.2 isoform of the low voltage-gated T-type calcium channels located in peripheral sensory neurons. This prevents the influx of calcium ions into the cell upon membrane depolarization. The inhibition of both neuronal hyperexcitability and firing of nociceptive, peripheral sensory neurons induces an anti-nociceptive effect. The expression of the CaV3.2 T-type channels plays a key role in nociceptive and neuropathic pain.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C20H20CLF2N3O3S
分子量
455.91
精确质量
455.088
CAS号
1235560-28-7
相关CAS号
ABT-639 hydrochloride;1235560-31-2
PubChem CID
46851313
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.5±0.1 g/cm3
沸点
612.2±65.0 °C at 760 mmHg
闪点
324.0±34.3 °C
蒸汽压
0.0±1.8 mmHg at 25°C
折射率
1.653
LogP
2.6
tPSA
78.1
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
7
可旋转键数目(RBC)
4
重原子数目
30
分子复杂度/Complexity
737
定义原子立体中心数目
1
SMILES
C1C[C@@H]2CN(CCN2C1)C(=O)C3=CC(=C(C=C3Cl)F)S(=O)(=O)NC4=CC=CC=C4F
InChi Key
AGPIHNZOZNKRGT-CYBMUJFWSA-N
InChi Code
InChI=1S/C20H20ClF2N3O3S/c21-15-11-17(23)19(30(28,29)24-18-6-2-1-5-16(18)22)10-14(15)20(27)26-9-8-25-7-3-4-13(25)12-26/h1-2,5-6,10-11,13,24H,3-4,7-9,12H2/t13-/m1/s1
化学名
5-[(8aR)-3,4,6,7,8,8a-hexahydro-1H-pyrrolo[1,2-a]pyrazine-2-carbonyl]-4-chloro-2-fluoro-N-(2-fluorophenyl)benzenesulfonamide
别名
ABT-639; ABT 639; ABT639
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO:10 mg/mL
Water:<1 mg/mL
Ethanol:<1 mg/mL
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1934 mL 10.9671 mL 21.9342 mL
5 mM 0.4387 mL 2.1934 mL 4.3868 mL
10 mM 0.2193 mL 1.0967 mL 2.1934 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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