| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
|
|
|---|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
以剂量依赖性方式降低去饱和指数是 A939572 的强体内活性之一[1]。 SCD1 酶活性被一种名为 A939572 的微小化学物质选择性抑制。第 5 天，A939572 显示 Caki1、A498、Caki2 和 ACHN 增殖的统计学显着剂量依赖性降低（IC50 分别为 65 nM、50 nM、65 nM 和 6 nM）。与 DMSO+BSA 对照相比，A939572 (SCDi) 处理的 Caki1 和 A498 细胞中所有五种内质网应激相关基因表达水平均显着升高。通过添加 OA-BSA 可以防止这种增强的表达。
|
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在携带 A498 ccRCC 异种移植物的无胸腺裸鼠 (nu/nu) 中，单独或组合使用 A939572（30 mg/kg，口服）和 Tem 治疗 4 周后测量肿瘤体积 (mm3)。 A939572 和 Tem 单一疗法观察到类似的生长反应；研究结束时，肿瘤体积减少了 20-30%（与安慰剂对照相比）；然而，直到治疗的最后一周，数据才达到统计学显着性。当研究结束时，联合治疗组的肿瘤体积减少了 60% 以上（与安慰剂对照组相比），并且在治疗大约一周后观察到显着减少 [2]。
|
|
| 细胞实验 |
将细胞（0.5 或 1×105/孔）一式三份接种在 24 孔板中。使用库尔特粒子计数器对细胞进行计数。将油酸-白蛋白以 5μMol 添加到培养基中。 A939572 库存是在 DMSO 中制备的。进行替西罗莫司给药。软琼脂培养物是通过在 1.5% Seaplaque®GTG® 琼脂糖中以 1:1 的比例稀释 2 倍生长培养基来制备的，在 60mm 培养皿中每板 500 个细胞。 3 周后用吉姆萨 (Giemsa) 对集落进行染色并计数[2]。
|
|
| 参考文献 |
| 分子式 |
C20H22CLN3O3
|
|---|---|
| 分子量 |
387.8600
|
| 精确质量 |
387.135
|
| 元素分析 |
C, 61.93; H, 5.72; Cl, 9.14; N, 10.83; O, 12.37
|
| CAS号 |
1032229-33-6
|
| PubChem CID |
24905400
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.302 g/cm3
|
| 沸点 |
633.5ºC at 760 mmHg
|
| 闪点 |
336.9ºC
|
| LogP |
4.176
|
| tPSA |
70.67
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
|
| 重原子数目 |
27
|
| 分子复杂度/Complexity |
511
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
ClC1=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C1OC1([H])C([H])([H])C([H])([H])N(C(N([H])C2=C([H])C([H])=C([H])C(C(N([H])C([H])([H])[H])=O)=C2[H])=O)C([H])([H])C1([H])[H]
|
| InChi Key |
DPYTYQFYDLYWHZ-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C20H22ClN3O3/c1-22-19(25)14-5-4-6-15(13-14)23-20(26)24-11-9-16(10-12-24)27-18-8-3-2-7-17(18)21/h2-8,13,16H,9-12H2,1H3,(H,22,25)(H,23,26)
|
| 化学名 |
4-(2-chlorophenoxy)-N-[3-(methylcarbamoyl)phenyl]piperidine-1-carboxamide
|
| 别名 |
A939572; A-939572; A 939572; SCD1 Inhibitor; Stearoyl-CoA Desaturase 1 Inhibitor;
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~257.82 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5782 mL | 12.8912 mL | 25.7825 mL | |
| 5 mM | 0.5157 mL | 2.5782 mL | 5.1565 mL | |
| 10 mM | 0.2578 mL | 1.2891 mL | 2.5782 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
|
|
|
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号