A922500

别名: A-922500; A922500;A 922500; (1R,2R)-2-[[4'-[[(苯基氨基)羰基]氨基][1,1'-联苯]-4-基]甲酰基]环戊烷羧酸; DGAT-1 ; (1R,2R)-2-[[4-[[(苯基氨基)羰基]氨基][1,1-联苯]-4-基]甲酰基]环戊烷羧酸

目录号: V0918 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

A922500 (A-922500; A 922500) 是一种选择性口服生物活性人/小鼠酰基 CoA/二酰基甘油酰基转移酶 (DGAT-1) 抑制剂，具有抗高血脂作用。

A922500 CAS号: 959122-11-3
产品类别: Transferase

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

MSDS

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

A922500 (A-922500; A 922500) 是一种选择性口服生物活性人/小鼠酰基 CoA/二酰基甘油酰基转移酶 (DGAT-1) 抑制剂，具有抗高血脂作用。它抑制 DGAT-1，IC50 分别为 7 nM 和 24 nM。当长期给饮食诱导的肥胖 DIO 小鼠服用 922500 时，A 922500 可减轻体重并降低肝脏甘油三酯，并在脂质挑战后以剂量依赖性方式消耗血清甘油三酯，从而再现 DGAT-1(-/ -）老鼠。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)

与其他酰基转移酶（例如 DGAT-2 (IC50=53 μM) 和系统发育家族成员酰基辅酶 A 胆固醇酰基转移酶-1 和 -2 (IC50=296 μM)）相比，A922500 (A-922500) 表现出显着的选择性。 1]。

体内研究 (In Vivo)

在所有研究剂量下，DGAT-1 抑制剂 A 922500 (A-922500) 均可降低血液甘油三酯水平（较基线）；然而，只有在 3 mg/kg 剂量时才具有统计学意义，该剂量可使血清甘油三酯平均降低 53%。同样，使用 3 mg/kg 剂量的 A 922500，血清 FFA 浓度显着降低 55%，总胆固醇显着降低 25%。没有研究 DGAT-1 抑制剂量显着影响体重。 0.3 和 3 mg/kg 的 922500 可以显着改善血液 LDL/HDL 胆固醇比率，尽管它对单独的 LDL 或 HDL 胆固醇几乎没有影响。用 3 mg/kg A 922500 治疗后，血液甘油三酯浓度显着降低 (39%)，就像血脂异常仓鼠一样。在接受载体治疗的动物中，FFA 水平在 14 天内急剧上升。 922500 以剂量依赖性方式抑制这种上升，与载体组相比，用 3 mg/kg 的 DGAT-1 抑制剂治疗 14 天后，FFA 浓度降低 32%（p < 0.05）。 922500 在 0.3 和 3 mg/kg 的剂量下，可使 HDL 胆固醇从基线水平显着升高；然而，只有与 3 mg/kg 剂量的载体相比，这种上升才显着。在接受赋形剂治疗的大鼠中，体重在两周内急剧增加； 922500 对此没有影响。在接受载体治疗的组中，低密度脂蛋白胆固醇要低得多。 DGAT-1 抑制不会进一步降低 LDL 和总胆固醇[1]。

动物实验

Dissolved in Polyethylene glycol/hydroxypropyl-β-cyclodextrin (10% w/v); 0.03, 0.3, and 3 mg/kg; oral gavage

Male Golden Syrian hamsters with hyperlipidemia, and Male Zucker fatty rats

参考文献

[1]. Diacylglycerol acyltransferase 1 inhibition lowers serum triglycerides in the Zucker fatty rat and the hyperlipidemic hamster. J Pharmacol Exp Ther. 2009 Aug;330(2):526-31.

其他信息

A 922500 is an aromatic ketone.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C26H24N2O4

分子量

428.48

精确质量

428.173

CAS号

959122-11-3

相关CAS号

959122-11-3;

PubChem CID

24768261

外观&性状

Off-white to yellow solid powder

密度

1.3±0.1 g/cm3

沸点

576.1±50.0 °C at 760 mmHg

闪点

302.2±30.1 °C

蒸汽压

0.0±1.7 mmHg at 25°C

折射率

1.679

LogP

4.77

tPSA

95.5

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

659

定义原子立体中心数目

SMILES

C1C[C@H]([C@@H](C1)C(=O)O)C(=O)C2=CC=C(C=C2)C3=CC=C(C=C3)NC(=O)NC4=CC=CC=C4

InChi Key

BOZRFEQDOFSZBV-DHIUTWEWSA-N

InChi Code

InChI=1S/C26H24N2O4/c29-24(22-7-4-8-23(22)25(30)31)19-11-9-17(10-12-19)18-13-15-21(16-14-18)28-26(32)27-20-5-2-1-3-6-20/h1-3,5-6,9-16,22-23H,4,7-8H2,(H,30,31)(H2,27,28,32)/t22-,23-/m1/s1

化学名

(1R,2R)-2-[4-[4-(phenylcarbamoylamino)phenyl]benzoyl]cyclopentane-1-carboxylic acid

别名

A-922500; A922500;A 922500;

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: 86 mg/mL (200.7 mM)

Water:<1 mg/mL

Ethanol:<1 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 15% Captisol: 20mg/mL

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配方 3 中的溶解度: 6.67 mg/mL (15.57 mM) in 50% PEG300 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3338 mL	11.6692 mL	23.3383 mL
	5 mM	0.4668 mL	2.3338 mL	4.6677 mL
	10 mM	0.2334 mL	1.1669 mL	2.3338 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Body weight (A), serum triglycerides (B), total cholesterol (C), LDL-cholesterol (D), HDL-cholesterol (E), and FFA (F) in hamsters on regular chow (normolipidemic) and after 2 weeks of a hyperlipidemic diet (dyslipidemic).J Pharmacol Exp Ther.2009 Aug;330(2):526-31.

A922500 — Body weight (A), serum triglycerides (B), total cholesterol (C), LDL-cholesterol (D), HDL-cholesterol (E), LDL:HDL-cholesterol (F), and FFA (G) in hyperlipidemic hamsters before and after 14 days of treatment with vehicle or DGAT-1 inhibitor A-922500.J Pharmacol Exp Ther.2009 Aug;330(2):526-31.