| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 100mg | ||
| 500mg |
| 体外研究 (In Vitro) |
Flk-1 反式磷酸化 (Ki=2.1 μM)、FGFR1 反式磷酸化 (Ki=1.2 μM) 和 PDGFR 自磷酸化 (Ki=0.008 μM) 均被 SU6668 抑制（5-15 分钟）[1]。在 HUVEC 中，SU6668（0.03-10 μM；60 分钟）可抑制 VEGF 刺激的 KDR 酪氨酸磷酸化升高 [1]。 SU6668 以剂量依赖性方式抑制 VEGF 和 FGF 诱导的 HUVEC 有丝分裂，IC50 分别为 0.34 和 9.6 μM [1]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
SU6668（4-200 mg/kg/天；口服 21 天）可促进无胸腺小鼠中 A431 肿瘤生长的剂量依赖性抑制[1]。 SU6668（75 mg/kg/天；腹腔注射22天）可有效减少小鼠肿瘤血管生成和血管化[1]。 SU6668（200 mg/kg/天；口服 11-27 天）可诱导无胸腺小鼠中已建立的大 A431 异种移植物的显着消退 [1]。
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| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Female athymic mice (BALB/c, nu/nu) implanted with A431 tumor cells [1]
Doses: 4, 40, 75, 200 mg/kg Route of Administration: Oral daily for 21 days Experimental Results: Induction 97% growth inhibition of A431 tumors at dose 97%. No deaths were observed in any treatment group. |
| 药代性质 (ADME/PK) |
Metabolism / Metabolites
TSU-68 has known human metabolites that include TSU-68 metabolite 1, TSU-68 metabolite 2, and TSU-68 metabolite 3. |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Orantinib has been used in trials studying the treatment of Lung Cancer, Breast Cancer, Kidney Cancer, Gastric Cancer, and Prostate Cancer, among others.
Orantinib is an orally bioavailable receptor tyrosine kinase inhibitor. SU6668 binds to and inhibits the autophosphorylation of vascular endothelial growth factor receptor 2 (VEGFR2), platelet-derived growth factor receptor (PDGFR), and fibroblast growth factor receptor (FGFR), thereby inhibiting angiogenesis and cell proliferation. SU6668 also inhibits the phosphorylation of the stem cell factor receptor tyrosine kinase c-kit, often expressed in acute myelogenous leukemia cells. (NCI04) |
| 分子式 |
C18H18N2O3
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|---|---|
| 分子量 |
310.347
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| 精确质量 |
310.131
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| CAS号 |
210644-62-5
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| 相关CAS号 |
Orantinib;252916-29-3
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| PubChem CID |
5329099
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| 外观&性状 |
Orange to red solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
590.5±50.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
310.9±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.675
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| LogP |
2.49
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| tPSA |
82.19
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
516
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC1=C(NC(=C1CCC(=O)O)C)/C=C\2/C3=CC=CC=C3NC2=O
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| InChi Key |
NHFDRBXTEDBWCZ-ZROIWOOFSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H18N2O3/c1-10-12(7-8-17(21)22)11(2)19-16(10)9-14-13-5-3-4-6-15(13)20-18(14)23/h3-6,9,19H,7-8H2,1-2H3,(H,20,23)(H,21,22)/b14-9-
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| 化学名 |
3-[2,4-dimethyl-5-[(Z)-(2-oxo-1H-indol-3-ylidene)methyl]-1H-pyrrol-3-yl]propanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~161.11 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.08 mg/mL (6.70 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.08 mg/mL (6.70 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2222 mL | 16.1108 mL | 32.2217 mL | |
| 5 mM | 0.6444 mL | 3.2222 mL | 6.4443 mL | |
| 10 mM | 0.3222 mL | 1.6111 mL | 3.2222 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
YS07
VGB4
VEGFR-2-IN-47
hVEGF-IN-3
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