| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
NAMPT/IDO1-IN-1（化合物 10e）（10 μM；48 小时）依赖于 NAMPT 和 IDO1，对 A549/R 细胞具有抗增殖作用[1]。 NAMPT/IDO1-IN-1（5 μM，10 μM；24 小时）与 NAMPT 和 μM，15 μM 协同作用，以剂量依赖性方式抑制 A549/R 细胞集落形成； 12 d) 增加细胞内 ROS 的积累 [1]。 A549/R 细胞中的 NAD+ 以依赖于 IDO1 的方式减少[1]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
NAMPT/IDO1-IN-1（化合物10e）（5 μM；24 h）对斑马鱼细胞中的ROS具有促进作用，其ROS水平显着低于LPS（50 μg/mL）处理[1]。 IN-1（25 mg/kg；IV；单剂量）具有良好的口服生物利用度，（5 mg/kg；IV；单剂量）产生中等的总体暴露量[1]。 IN-1（50、100、200 mg/kg；含服；每天两次，持续 3 周）也在 A549/R 肿瘤异种移植模型中表现出体内抗肿瘤活性 [1]。
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| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Female nude 6-8 week old mice with A549/R cells [1]
Doses: 50, 100 and 200 mg/kg Route of Administration: po (oral gavage); twice (two times) daily for 3 weeks Experimental Results: vs. Compared with single agent, it demonstrated better inhibitory activity against A549/R xenografts. The combination of FK866 and epacadostat demonstrated comparable anti-tumor efficacy at the 100 mg/kg dose, and demonstrated better efficacy than the combination group at the 200 mg/kg dose. |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C23H24BRFN8O3
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|---|---|
| 分子量 |
559.39
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| 精确质量 |
558.113
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| CAS号 |
2247884-06-4
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| PubChem CID |
166642634
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
4.6
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| tPSA |
142
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
12
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| 重原子数目 |
36
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| 分子复杂度/Complexity |
738
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
CGHBNLCYTYSIJV-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H24BrFN8O3/c24-17-13-16(6-7-18(17)25)29-22(30-35)20-21(32-36-31-20)27-9-3-1-2-4-10-28-23(34)15-5-8-19-26-11-12-33(19)14-15/h5-8,11-14,35H,1-4,9-10H2,(H,27,32)(H,28,34)(H,29,30)
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| 化学名 |
N-[6-[[4-[N'-(3-bromo-4-fluorophenyl)-N-hydroxycarbamimidoyl]-1,2,5-oxadiazol-3-yl]amino]hexyl]imidazo[1,2-a]pyridine-6-carboxamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7877 mL | 8.9383 mL | 17.8766 mL | |
| 5 mM | 0.3575 mL | 1.7877 mL | 3.5753 mL | |
| 10 mM | 0.1788 mL | 0.8938 mL | 1.7877 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Nampt-IN-14
Nampt-IN-15
Nampt-IN-13
NAMPT activator-8
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