规格 | 价格 | |
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100mg | ||
500mg |
体外研究 (In Vitro) |
当乙硫胆固醇 (10 μM) 与 GABA 联合使用时,长开口的相对频率会增加(OT3%,位点 A2 效应)。但对长开口的持续时间(B位点效应)或相对频率无效没有影响。闭合时间分量的频率与激活相关(位点 A1 效应)[2]。
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体内研究 (In Vivo) |
乙噻胆酮(腹腔注射;0-109.1 mg/kg;单剂量)在 6-Hz 和 PTZ 测试中的 ED50 值分别为 57.6 和 109.1 mg/kg。 5β,3α-A 6-Hz 测试中的保护活性持续 2 小时,比小鼠中的 ent-5β,3α-A 治疗(3 小时)短[1]。
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药代性质 (ADME/PK) |
Metabolism / Metabolites
Etiocholanolone has known human metabolites that include Etiocholanolone glucuronide. |
参考文献 |
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其他信息 |
3alpha-hydroxy-5beta-androstan-17-one is an androstanoid that is 5beta-androstane substituted by an alpha-hydroxy group at position 3 and an oxo group at position 17. It is a metabolite of testosterone in mammals. It has a role as a human metabolite and a mouse metabolite. It is a 3alpha-hydroxy steroid, a 17-oxo steroid and an androstanoid. It derives from a hydride of a 5beta-androstane.
Etiocholanolone has been reported in Homo sapiens with data available. Etiocholanolone is a 17-ketosteroid which excreted in the urine as a metabolite of steroid hormones. The most common form of etiocholanolone present in the urine is the sulfate salt. This agent, also known as 5-isoandrosterone, may be used to evaluate adrenal cortex function, bone marrow performance and, in neoplastic disease, for immunostimulation. (NCI04) The 5-beta-reduced isomer of ANDROSTERONE. Etiocholanolone is a major metabolite of TESTOSTERONE and ANDROSTENEDIONE in many mammalian species including humans. It is excreted in the URINE. |
分子式 |
C19H30O2
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分子量 |
290.44
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精确质量 |
290.224
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CAS号 |
53-42-9
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相关CAS号 |
Etiocholanolone-d5;1620102-33-1;Etiocholanolone-d2;2687960-82-1
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PubChem CID |
5880
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外观&性状 |
White to off-white solid powder
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密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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沸点 |
413.1±45.0 °C at 760 mmHg
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熔点 |
148~150°C (lit.)
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闪点 |
176.4±21.3 °C
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蒸汽压 |
0.0±2.2 mmHg at 25°C
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折射率 |
1.536
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LogP |
3.75
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tPSA |
37.3
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氢键供体(HBD)数目 |
1
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氢键受体(HBA)数目 |
2
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可旋转键数目(RBC) |
0
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重原子数目 |
21
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分子复杂度/Complexity |
459
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定义原子立体中心数目 |
7
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SMILES |
C[C@]12CC[C@H](C[C@H]1CC[C@@H]3[C@@H]2CC[C@]4([C@H]3CCC4=O)C)O
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InChi Key |
QGXBDMJGAMFCBF-BNSUEQOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C19H30O2/c1-18-9-7-13(20)11-12(18)3-4-14-15-5-6-17(21)19(15,2)10-8-16(14)18/h12-16,20H,3-11H2,1-2H3/t12-,13-,14+,15+,16+,18+,19+/m1/s1
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化学名 |
(3R,5R,8R,9S,10S,13S,14S)-3-hydroxy-10,13-dimethyl-1,2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16-tetradecahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-one
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~172.15 mM)
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溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.4431 mL | 17.2153 mL | 34.4305 mL | |
5 mM | 0.6886 mL | 3.4431 mL | 6.8861 mL | |
10 mM | 0.3443 mL | 1.7215 mL | 3.4431 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。