| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
IC50: 0.014 μM (ROCK I); 0.003 μM (ROCK II)[1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
化合物 12j，也称为 CAY10746，对 ROCK I 和 II 均表现出抑制活性，IC50 值依次为 0.014 μM 和 0.003 μM [1]。 CAY10746 在 0.1、1 和 10 μM 浓度下抑制 SH-SY5Y 细胞中的 ROCK 激酶活性； 0.25、1、2 和 4 小时 [1]。在体外，CAY10746（1 μM；24 小时、36 小时）抑制内皮细胞的迁移[1]。 CAY10746（1 μM；5 天）可保护视网膜神经元免受氧化应激和细胞凋亡引起的细胞死亡[1]。在高葡萄糖环境中生长的视网膜外植体表明，CAY10746（1 μM；5 天）会增加血管变性并防止不当的 Müller 细胞增殖 [1]。
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| 细胞实验 |
Western Blot 分析[1]
细胞类型： SH-SY5Y 细胞 测试浓度： 0.1、1 和 10 μM； 10 μM 孵育时间： 2 小时； 0.25、1、2和4小时 实验结果：抑制MYPT1的磷酸化，但不影响MYPT1表达的剂量依赖性和时间依赖性。细胞增殖测定[1] 细胞类型： SH-SY5Y 细胞 测试浓度： 1 μM 孵育时间： > 5 天 实验结果：显着保护细胞免于死亡。 细胞迁移测定 [1] 细胞类型： HUVEC 细胞 测试浓度： 1 μM 孵育时间：24小时、36小时 实验结果：24小时和36小时迁移细胞数量显着减少，伤口愈合率显着降低。 细胞凋亡分析[1] 细胞类型：离体 DR 模型 测试浓度： 1 μM 孵育持续时间：5天 实验结果：显着保护神经元细胞免于死亡。 |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C26H23N3O5
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|---|---|
| 分子量 |
457.48
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| 精确质量 |
457.163
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| CAS号 |
2247240-76-0
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
664.2±55.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
355.5±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.697
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| LogP |
3.26
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 83.33 mg/mL (182.15 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.55 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.55 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1859 mL | 10.9294 mL | 21.8589 mL | |
| 5 mM | 0.4372 mL | 2.1859 mL | 4.3718 mL | |
| 10 mM | 0.2186 mL | 1.0929 mL | 2.1859 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
HA-100 dihydrochloride
ROCK-IN-7
ROCK-IN-9
ROCK-IN-6
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