规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1mg |
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5mg |
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10mg |
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50mg |
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100mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
Non-muscle myosin II (NMII)[1]
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体外研究 (In Vitro) |
使用牛角膜内皮细胞,研究了靶向 NMII 改善 CEC 迁移的治疗潜力 (BCEC)。通过减少逆行肌动蛋白流动和增强板层足突持久性,肌球蛋白运动的直接抑制剂 blebbistatin 可刺激 CEC 的迁移和定向持久性,并加速体外伤口愈合 [1]。
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体内研究 (In Vivo) |
在兔角膜内皮划痕模型中,blebbistatin(0.05 mL,20 μM;前房注射;每天一次;持续 6 天;新西兰白兔)治疗可改善伤口愈合[1]。
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动物实验 |
Animal/Disease Models: New Zealand white rabbits (16-20 weeks; 3-3.5 kg)[1]
Doses: 0.05 mL; 20 μM Route of Administration: Intracameral injection; daily; for 6 days Experimental Results: Resulted in significant improvement of corneal clarity and corneal edema resolution, implying the restoration of an intact corneal endothelial monolayer. |
参考文献 |
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其他信息 |
Description
Blebbistatin is a pyrroloquinoline that is 1,2,3,3a-tetrahydro-H-pyrrolo[2,3-b]quinolin-4-one substituted by a hydroxy group at position 3a, a methyl group at position 6 and a phenyl group at position 1. It acts as an inhibitor of ATPase activity of non-muscle myosin II. It has a role as an inhibitor. It is a pyrroloquinoline, a cyclic ketone, a tertiary alcohol and a tertiary alpha-hydroxy ketone. |
分子式 |
C18H16N2O2
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分子量 |
292.33
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精确质量 |
292.121
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CAS号 |
674289-55-5
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相关CAS号 |
(-)-Blebbistatin;856925-71-8
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PubChem CID |
3476986
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外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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沸点 |
507.3±60.0 °C at 760 mmHg
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熔点 |
210-212ºC
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闪点 |
260.6±32.9 °C
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蒸汽压 |
0.0±1.4 mmHg at 25°C
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折射率 |
1.681
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LogP |
1.62
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tPSA |
52.9
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氢键供体(HBD)数目 |
1
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氢键受体(HBA)数目 |
3
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可旋转键数目(RBC) |
1
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重原子数目 |
22
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分子复杂度/Complexity |
497
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定义原子立体中心数目 |
0
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InChi Key |
LZAXPYOBKSJSEX-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C18H16N2O2/c1-12-7-8-15-14(11-12)16(21)18(22)9-10-20(17(18)19-15)13-5-3-2-4-6-13/h2-8,11,22H,9-10H2,1H3
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化学名 |
3a-hydroxy-6-methyl-1-phenyl-2,3-dihydropyrrolo[2,3-b]quinolin-4-one
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外实验) |
DMSO : 25 mg/mL (85.52 mM)
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溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (8.55 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浮液;超声助溶。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.4208 mL | 17.1040 mL | 34.2079 mL | |
5 mM | 0.6842 mL | 3.4208 mL | 6.8416 mL | |
10 mM | 0.3421 mL | 1.7104 mL | 3.4208 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。