规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
Adenosine receptor; IL-18; TNF-α; CD54; JNK
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体外研究 (In Vitro) |
5'-N-乙基羧酰胺腺苷(NECA)给药导致每次注射可卡因输注的平均次数呈剂量依赖性显着减少[5'-N-乙基羧酰胺腺苷(NECA):F(4,12)= 14.9; P<0.001]。施用 5'-N-乙基羧酰胺腺苷 (NECA) 后观察到比媒介物治疗获得的潜伏期显着更高的潜伏期 [F(4,12)=16.1; P<0.001][1]。在糖尿病大鼠中,每日腹腔注射 5'-N-乙基羧酰胺腺苷 (NECA) 0.3 mg/kg/天,持续两周可降低 MDA 水平;对照大鼠没有经历同样的减少。在糖尿病大鼠中,每日给予 NECA(0.3 mg/kg/天,腹腔注射)两周可降低糖尿病诱导的 TNF-α 和白细胞介素 (IL)-18 的基因表达,而对对照大鼠没有影响。连续两周,每天腹腔注射 0.3 mg/kg/天剂量的 5'-N-乙基羧酰胺腺苷 (NECA) 可抑制糖尿病大鼠 JNK MAPK 的激活,而对对照大鼠没有影响[2]。
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体内研究 (In Vivo) |
给予 5'-N-乙基甲酰胺腺苷 (NECA) 后,每次注射可卡因的平均输注次数以剂量依赖性方式显着减少 [5'-N-乙基甲酰胺腺苷 (NECA):F(4,12)= 14.9; P<0.001]。 5'-N-乙基羧酰胺腺苷(NECA)的施用[F(4,12)=16.1; P<0.001] 导致延迟显着增加,高于载体处理获得的值[1]。每日腹腔注射 5'-N-乙基羧酰胺腺苷 (NECA),剂量为 0.3 mg/kg/天,持续两周,可降低糖尿病大鼠的丙二醛 (MDA) 水平,但不影响对照大鼠。每日用 NECA 治疗(0.3 mg/kg/天,腹腔注射两周)可降低糖尿病大鼠中糖尿病诱导的肿瘤坏死因子 (TNF)-α 和白细胞介素 (IL)-18 的基因表达,但不影响对照大鼠。每日腹腔注射 5'-N-乙基羧酰胺腺苷 (NECA) 0.3 mg/kg/天,持续两周,也可阻断糖尿病大鼠中 JNK MAPK 的激活,但不影响对照大鼠[2]。
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动物实验 |
For this experiment, male Wistar rats are utilized. The weight of these animals varies from 350 to 425 g. They live in separate hanging wire cages with a 12-hour light/dark cycle. Four rats are used to test the effects of 5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA). 15 minutes before the start of the test sessions, either 5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA) (5, 7.5, 10, 20 μg/kg) or vehicle (saline) is given intraperitoneally. A random order crossover design is used in the administration of 5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA). Animals are tested twice with the same dosage in the majority of cases[1].
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参考文献 | |
其他信息 |
N-ethyl-5'-carboxamidoadenosine is a derivative of adenosine in which the 5'-hydroxymethyl group is replaced by an N-ethylcarboxamido group. It has a role as an adenosine A1 receptor agonist, an adenosine A2A receptor agonist, an EC 3.1.4.* (phosphoric diester hydrolase) inhibitor, an antineoplastic agent and a vasodilator agent. It is a member of adenosines and a monocarboxylic acid amide. It is functionally related to an adenosine.
A stable adenosine A1 and A2 receptor agonist. Experimentally, it inhibits cAMP and cGMP phosphodiesterase activity. |
分子式 |
C12H16N6O4
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分子量 |
308.29324
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精确质量 |
308.123
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CAS号 |
35920-39-9
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PubChem CID |
448222
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外观&性状 |
White to off-white solid powder
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密度 |
1.9±0.1 g/cm3
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熔点 |
229-231ºC
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折射率 |
1.829
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LogP |
-0.48
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tPSA |
148.41
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氢键供体(HBD)数目 |
4
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氢键受体(HBA)数目 |
8
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可旋转键数目(RBC) |
3
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重原子数目 |
22
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分子复杂度/Complexity |
426
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定义原子立体中心数目 |
4
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SMILES |
O[C@H]1[C@H](N2C=NC3=C(N)N=CN=C23)O[C@H](C(NCC)=O)[C@H]1O
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InChi Key |
JADDQZYHOWSFJD-FLNNQWSLSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C12H16N6O4/c1-2-14-11(21)8-6(19)7(20)12(22-8)18-4-17-5-9(13)15-3-16-10(5)18/h3-4,6-8,12,19-20H,2H2,1H3,(H,14,21)(H2,13,15,16)/t6-,7+,8-,12+/m0/s1
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化学名 |
(2S,3S,4R,5R)-5-(6-aminopurin-9-yl)-N-ethyl-3,4-dihydroxyoxolane-2-carboxamide
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别名 |
5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine; NECA
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外实验) |
DMSO: 62~62.5 mg/mL (201.1~202.7 mM)
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溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.2437 mL | 16.2185 mL | 32.4370 mL | |
5 mM | 0.6487 mL | 3.2437 mL | 6.4874 mL | |
10 mM | 0.3244 mL | 1.6218 mL | 3.2437 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。