| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
PtdIns3Kγ (IC50 = 60 μM); Vps34 (IC50 = 25 μM); Autophagy; Mitophagy; Human Endogenous Metabolite
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| 体外研究 (In Vitro) |
3-甲基腺嘌呤对 Vps34 预防的轻微偏好可能源于 Vps34 特有的疏水环，该环包围 3-甲基腺嘌呤的 3-甲基。 [1] 在正常和饥饿条件下，3-甲基腺嘌呤已被证明可以杀死癌细胞。除了能够抑制自噬之外，3-methyladedine 还具有抑制细胞侵袭和迁移的能力，这表明它除了抑制自噬之外还有其他用途。与自噬抑制无关，3-甲基腺嘌呤会导致半胱天冬酶依赖性细胞死亡。当给予 5 mM 3-甲基腺嘌呤时，只有 23% 的葡萄糖饥饿 HeLa 细胞表现出 GFP-LC3 斑点。在接受 3-甲基腺嘌呤处理的细胞中，LC3-I 水平在 12 至 48 小时内上升，而 LC3-II 水平下降。 3-甲基腺嘌呤阻断 LC3-I 转化为 LC3-II。用 2.5 mM 或 5 mM 的 3-甲基腺嘌呤处理一天的 HeLa 细胞的活力不受影响，而用 10 mM 的 3-甲基腺嘌呤处理一天时，细胞的活力降低了 25.0%。向细胞中添加 2.5、5 或 10 mM 3-甲基腺嘌呤两天后，细胞活力分别下降 11.5%、38.0% 和 79.4%。 3-甲基腺嘌呤以剂量和时间依赖性方式降低细胞活力。 3-甲基腺嘌呤以时间和剂量依赖性方式降低细胞活力。 3-Mmethyladenine 显着缩短诺考达唑诱导的前期停滞的持续时间。 [2] 3-甲基腺嘌呤通过抑制自噬来防止 SU11274 诱导的细胞死亡。 [3] 通过长时间使用 3-甲基腺嘌呤处理（长达 9 小时），野生型 MEF 会诱导显着的 LC3 I 向 II 转化。但渥曼青霉素则不然，延长 3-甲基腺嘌呤治疗会显着增加 GFP-LC3 的点状/聚集。 3-甲基腺嘌呤诱导的 LC3 转化和游离 GFP 释放依赖于 ATG7。 3-甲基腺嘌呤处理导致 p62 蛋白水平明显增加。 3-甲基腺嘌呤甚至在 Atg5−/− MEF 以及 DOX 介导的 ATG5 缺失的细胞中也会增加 p62 水平。 3-Mmethyladenine 以不同的时间模式抑制 I 类和 III 类 PI3K。与野生型细胞相比，Tsc2−/− 细胞中 3-甲基腺嘌呤诱导的 LC3 I 到 LC3 II 的转化受到显着损害。 mTOR 复合物 1 抑制自噬的能力受到 3-甲基腺嘌呤的影响。[4]
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| 体内研究 (In Vivo) |
3-甲基腺嘌呤通过对 III 类磷脂酰肌醇 3-激酶 (PI3K) 的作用来阻断自噬。与蛛网膜下腔出血（SAH）组相比，3-甲基腺嘌呤治疗不会改变出血程度。与 SAH + 媒介物组相比，3-甲基腺嘌呤预处理显着加重神经系统症状。当给予 3-甲基腺嘌呤时，自噬会减少。另一方面，SAH + 3-甲基腺嘌呤组显着上调裂解的 caspase-3。 SAH+3-甲基腺嘌呤组右侧皮质中 TUNEL 阳性细胞数量显着高于 SAH+vehicle 组，这与 cleaved caspase-3 表达上调一致。 [5]
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| 酶活实验 |
HeLa 细胞用 0.05 mCi/mL L-[U- 14C]缬氨酸放射性标记 24 小时。标记期结束后，用 PBS 冲洗细胞 3 次。添加或不添加 10 mM 3-甲基腺嘌呤，细胞在完全培养基或 EBSS 中孵育指定的时间。
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| 细胞实验 |
细胞（例如 HeLa 细胞）活力通过台盼蓝排除测定法测定。简而言之，用 3-甲基腺嘌呤处理后，收集贴壁细胞和漂浮细胞并悬浮在磷酸盐缓冲盐水（PBS，pH 7.4）中，最终密度为 1-2 × 106/mL。将细胞悬浮液添加到等体积的 0.4% 台盼蓝溶液（w/v，在 PBS 中）中，并将所有物质彻底混合。在室温下孵育3分钟后，使用血细胞计数器对细胞进行计数。
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| 动物实验 |
Adult male Sprague–Dawley rats weighing 300-350 g
400 nM Intracerebral ventricular |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
3-methyladenine is a methyladenine that is adenine substituted with a methyl group at position N-3. It has a role as a human metabolite and an autophagy inhibitor.
3-Methyladenine is a metabolite found in or produced by Saccharomyces cerevisiae. |
| 分子式 |
C6H7N5
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|---|---|
| 分子量 |
149.1533
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| 精确质量 |
149.07
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| 元素分析 |
C, 48.32; H, 4.73; N, 46.95
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| CAS号 |
5142-23-4
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| 相关CAS号 |
3-Methyladenine-d3;110953-39-4
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| PubChem CID |
135398661
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
240.1±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
-300ºC (dec.)(lit.)
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| 闪点 |
99.0±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.5 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.807
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| LogP |
-2.36
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| tPSA |
69.62
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
11
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| 分子复杂度/Complexity |
211
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
N1(C([H])([H])[H])C([H])=N/C(/C2=C1N=C([H])N2[H])=N\[H]
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| InChi Key |
ZPBYVFQJHWLTFB-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C6H7N5/c1-11-3-10-5(7)4-6(11)9-2-8-4/h2-3,7H,1H3,(H,8,9)
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| 化学名 |
3-methyl-7H-purin-6-imine
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| 别名 |
3-Methyladenine, NSC-66389; NSC66389; NSC 66389
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~3 mg/mL warming (~20.1 mM)
Water: ~20 mg/mL warming (~134.1 mM) Ethanol: ~4 mg/mL (~26.8 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 4 mg/mL (26.82 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
配方 2 中的溶解度: 25 mg/mL (167.62 mM) in 50% PEG300 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<50°C). *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: 5%DMSO+40%PEG300+5%Tween80+50%ddH2O: 10mg/ml 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.7047 mL | 33.5233 mL | 67.0466 mL | |
| 5 mM | 1.3409 mL | 6.7047 mL | 13.4093 mL | |
| 10 mM | 0.6705 mL | 3.3523 mL | 6.7047 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Prolonged treatment with 3-MA in full medium leads to accumulation of autophagic markers.J Biol Chem.2010 Apr 2;285(14):10850-61. |
3-MA increases autophagic flux.J Biol Chem.2010 Apr 2;285(14):10850-61. |
3-MA does not affect lysosomal functions.J Biol Chem.2010 Apr 2;285(14):10850-61. |
3-MA inhibits class I and class III PI3K in different temporal patterns.J Biol Chem.2010 Apr 2;285(14):10850-61. |
3-MA disrupts the function of mTOR complex I.J Biol Chem.2010 Apr 2;285(14):10850-61. |
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PI3K-IN-11
PI3K-IN-18 dihydrochloride
(R)-CCG-1423
Nic-15
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