| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 体外研究 (In Vitro) |
3-Deazaneplanocin A 是组蛋白甲基转移酶 EZH2 的有效抑制剂。用 3-Deazaneplanocin A (1.0 μM) 处理 OCI-AML3 细胞，导致细胞周期 S 期 (35.2%) 和 G2/M 期 (6.3%) 的细胞数量显着下降 (P<0.05) ，以及 G0/G1 期细胞积累的增加 (58.5%)。当用 3-Deazaneplanocin A（200 nM 至 2.0 μM）处理 48 小时时，OCI-AML3 和 HL-60 细胞集落生长受到抑制，且呈剂量依赖性[1]。 3-Deazaneplanocin A 抑制 EZH2 表达，特别是在 72 小时后（PANC-1、MIA-PaCa-2 和 LPc006 细胞中的 EZH2 表达分别降低 48%、32% 和 36%）[2]。 3. 在 PANC-1 细胞中，dexapeneplanocin A 的生长抑制作用可以忽略不计。一旦暴露于最大剂量 (20 μM)，这些细胞中几乎 50% 会继续发育。 MIA-PaCa-2和LPc006细胞的IC0值显着较高，分别为1±0.3和0.1±0.03 μM[2]。 3-Deazaneplanocin A 的 IC0 范围为 0.08 至 0.24 μM，并以剂量依赖性方式抑制 NSCLC 细胞系增殖[3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
当 3-Deazaneplanocin A 和 Panobinostat (PS) 一起给药时，由 HL-60 细胞引起的急性髓系白血病 (AML) NOD/SCID 小鼠的存活率明显高于 PS、3-Deazaneplanocin A 时的存活率 (P<0.05) ，或单独处理车辆。以下是中位生存时间：对照为 36 天，PS 为 42 天，3-Deazaneplanocin A 为 43 天，3-Deazaneplanocin A 加 PS 为 52 天[1]。给予生理盐水的大鼠体重随时间逐渐增加（平均增长率 = 3.19%/天）。当给大鼠施用 20 mg/kg 3-Deazaneplanocin A 时，在治疗后的前三天，与起始体重（-2.0%、-4.9% 和 -1.2%）相比，它不仅显着降低了它们的相对体重，但它也会减慢他们的体重增长率，在服药后第四天体重增长率降至每天 2.6%[4]。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
3-Deazaneplanocin A is an imidazopyridine.
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| 分子式 |
C12H14N4O3
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| 分子量 |
262.26456
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| 精确质量 |
262.106
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| CAS号 |
102052-95-9
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| 相关CAS号 |
3-Deazaneplanocin A hydrochloride;120964-45-6
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| PubChem CID |
73087
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
541.7±60.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
281.4±32.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.5 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.753
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| LogP |
1.48
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| tPSA |
97.19
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
378
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
C1=CN=C(C2=C1N(C=N2)[C@@H]3C=C([C@H]([C@H]3O)O)CO)N
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| InChi Key |
OMKHWTRUYNAGFG-IEBDPFPHSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C12H14N4O3/c13-12-9-7(1-2-14-12)16(5-15-9)8-3-6(4-17)10(18)11(8)19/h1-3,5,8,10-11,17-19H,4H2,(H2,13,14)/t8-,10-,11+/m1/s1
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| 化学名 |
(1S,2R,5R)-5-(4-aminoimidazo[4,5-c]pyridin-1-yl)-3-(hydroxymethyl)cyclopent-3-ene-1,2-diol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.8130 mL | 19.0650 mL | 38.1301 mL | |
| 5 mM | 0.7626 mL | 3.8130 mL | 7.6260 mL | |
| 10 mM | 0.3813 mL | 1.9065 mL | 3.8130 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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