| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Axl(IC50= 0.49 nM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：2-D08 是一种合成黄酮，是一种细胞渗透性蛋白质苏酰化抑制剂，具有独特的作用机制。它还抑制 Axl、IRAK4、ROS1、MLK4、GSK3β、RET、KDR 和 PI3Kα，生化测定中的 IC50 值分别为 0.49、3.9、5.3、9.8、11、11、17 和 35 nM。蛋白质苏酰化是一种动态翻译后修饰，参与细胞稳态和发育过程中的多种生物过程。苏酰化已被证明在癌症中发挥着关键作用。 2-D08具有抗聚集和神经保护作用，可用于相关疾病的治疗。激酶测定：2-D08 是一种细胞渗透性、机制独特的蛋白质苏酰化抑制剂。它还抑制 Axl、IRAK4、ROS1、MLK4、GSK3β、RET、KDR 和 PI3Kα，生化测定中的 IC50 值分别为 0.49、3.9、5.3、9.8、11、11、17 和 35 nM。 Axl 激酶抑制剂 (2D08) 的 IC50 值通过 AlphaScreen 发光检测技术利用激酶介导的聚 GAT 磷酸化来测定。抑制剂在八个稀释点进行测试，一式两份。细胞测定：将第5代人肺多能细胞以每孔250 000个细胞的密度接种在含有生长培养基的六孔板中。 24小时后，将多能细胞与含有0.1%DMSO（载体）或2D08（0.1、1、10μM）的DMEM+0.5%BSA+青霉素/链霉素在湿润的5%CO2培养箱中于37℃孵育3小时。将这些细胞用胰蛋白酶消化，并以每孔 20 000 个细胞分三次重复接种在孔径为 8 μm 的 12 孔细胞培养 Transwell 插入物上，其中含有 DMEM+0.5% BSA+青霉素/链霉素。下层 Transwell 室含有 DMEM+10% FBS+青霉素/链霉素，用于允许细胞迁移。将 0.1% DMSO 或 2D08 添加到相应的上下 Transwell 室中。 16小时后，用棉签除去未迁移的细胞。迁移的细胞用 4% PFA 固定，用甲醇透化并用结晶紫染色。每个跨孔的场图像由倒置光学显微镜拍摄。
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| 体内研究 (In Vivo) |
将 SUMO 抑制剂 2-D08 体内注射到 α2−/− 中，并对 gephyrin 簇与 γ2 GABAAR 共定位进行形态分析； （右图）定量显示，与对侧半球相比，同侧半球上的 gephyrin 聚类以及 γ2 GABAAR 显着增加。将 SUMO 途径抑制剂 2-D08 (30 μM) 或盐水注射到 α2−/− 小鼠 (n=3) 靠近海马区域的一侧半球上。注射后 24 小时，我们分析了同侧半球和对侧半球中的 gephyrin 和 γ2 GABAAR 簇。人们可以使用针对 CD68 的抗体（一种小胶质细胞的标记物）在 2-D08 注射引起的病变附近看到炎症，但用盐水则看不到。
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| 酶活实验 |
2-D08 是一种具有细胞渗透性、机制独特的蛋白质苏酰化抑制剂。它还抑制 Axl、IRAK4、ROS1、MLK4、GSK3β、RET、KDR 和 PI3Kα，生化测定中的 IC50 值分别为 0.49、3.9、5.3、9.8、11、11、17 和 35 nM。 Axl 激酶抑制剂 (2D08) 的 IC50 值通过 AlphaScreen 发光检测技术利用激酶介导的聚 GAT 磷酸化来测定。抑制剂在八个稀释点进行测试，一式两份。
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| 细胞实验 |
将第 5 代人肺多能细胞以每孔 250 000 个细胞的密度接种在含有生长培养基的六孔板中。 24小时后，将多能细胞与含有0.1%DMSO（载体）或2D08（0.1、1、10μM）的DMEM+0.5%BSA+青霉素/链霉素在湿润的5%CO2培养箱中于37℃孵育3小时。将这些细胞用胰蛋白酶消化，并以每孔 20 000 个细胞分三次重复接种在孔径为 8 μm 的 12 孔细胞培养 Transwell 插入物上，其中含有 DMEM+0.5% BSA+青霉素/链霉素。下层 Transwell 室含有 DMEM+10% FBS+青霉素/链霉素，用于允许细胞迁移。将 0.1% DMSO 或 2D08 添加到相应的上下 Transwell 室中。 16小时后，用棉签除去未迁移的细胞。迁移的细胞用 4% PFA 固定，用甲醇透化并用结晶紫染色。每个跨孔的场图像由倒置光学显微镜拍摄。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C15H10O5
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|---|---|---|
| 分子量 |
270.24
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| 精确质量 |
270.052
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| 元素分析 |
C, 66.67; H, 3.73; O, 29.60
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| CAS号 |
144707-18-6
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
22507438
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
517.9±50.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
201.7±23.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.732
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| LogP |
2.77
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| tPSA |
87
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
419
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC2C(C=C(C3=C(O)C(O)=C(O)C=C3)OC=2C=C1)=O
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| InChi Key |
JJAXTFSPCLZPIW-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H10O5/c16-10-6-5-9(14(18)15(10)19)13-7-11(17)8-3-1-2-4-12(8)20-13/h1-7,16,18-19H
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| 化学名 |
2-(2,3,4-trihydroxyphenyl)-4H-1-benzopyran-4-one
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| 别名 |
2-D08; 2D08; 2 D08.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 54~150 mg/mL ( 199.82~555.06 mM )
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.7004 mL | 18.5021 mL | 37.0041 mL | |
| 5 mM | 0.7401 mL | 3.7004 mL | 7.4008 mL | |
| 10 mM | 0.3700 mL | 1.8502 mL | 3.7004 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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