10074-G5

别名: 10074-G5; 10074G5; 10074 G5 N-2-联苯基-7-硝基-2,1,3-苯并恶二唑-4-胺;N-([1,1'-联苯]-2-基)-7-硝基苯并[c][1,2,5]恶二唑-4-胺

目录号: V2724 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

10074-G5 是 c-Myc-Max 二聚化和相互作用的有效抑制剂，IC50 为 146 μM，具有抗癌活性。

10074-G5 CAS号: 413611-93-5
产品类别: c-Myc

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

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MSDS

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
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产品描述

10074-G5 是 c-Myc-Max 二聚化和相互作用的有效抑制剂，IC50 为 146 μM，具有抗癌活性。 10074-G5 结合并扭曲 c-Myc 的 bHLH-ZIP 结构域，从而抑制 c-Myc/Max 异二聚体形成并抑制其转录活性。在体外，10074-G5 抑制 Daudi Burkitt 淋巴瘤细胞的生长并破坏 c-Myc/Max 二聚化。 10074-G5对连续5天静脉注射20 mg/kg 10074-G5的CB-17 SCID小鼠中Daudi异种移植物的生长没有影响。治疗后 2 或 24 小时未观察到 Daudi 异种移植物中 c-Myc/Max 二聚化的抑制。

生物活性&实验参考方法

靶点

Daudi cells (IC50 = 15.6 μM); HL-60 cells (IC50 = 13.5 μM); c-Myc–Max (IC50 = 146 μM)

体外研究 (In Vitro)

体外活性：10074-G5 抑制 Daudi Burkitts 淋巴瘤细胞的生长并破坏 c-Myc/Max 二聚化。针对 Daudi 和 HL-60 细胞的 IC50 值分别为 15.6 和 13.5 μM。 10074-G5 在 Arg363-Ile381 区域结合 Myc 肽 Myc353-437，Kd 值为 2.8 μM。 10074-G5 结合在由诱导螺旋结构域 (Leu370–Arg378) N 末端扭结 (Asp379-Ile381) 创建的空腔中。激酶检测：10074-G5 是 c-Myc-Max 二聚化的有效抑制剂与 IC50 为 146 μM 的相互作用和抗癌活性。10074-G5 结合并扭曲 c-Myc 的 bHLH-ZIP 结构域，从而抑制 c-Myc/Max 异二聚体形成并抑制其转录活性。细胞测定：10074- G5用DMSO溶解，用培养基稀释，对数生长的Daudi细胞或HL-60细胞用10074-G5（1-100 μM）处理，72 h后，每支细胞中加入50 μL 1 mg/mL MTT孵育4 h，孵育结束后，除去每孔中含有药物和MTT的培养基，加入100 μl DMSO，振荡5 min，读取570 nm处的吸光度。

体内研究 (In Vivo)

10074-G5在小鼠体内静脉注射20 mg/kg的半衰期为37分钟，血浆峰值浓度为58 μM，比肿瘤峰值浓度高10倍。缺乏抗肿瘤活性可能是由于 10074-G5 快速代谢为无活性代谢物造成的，导致 10074-G5 的肿瘤浓度不足以抑制 c-Myc/Max 二聚化。给携带Daudi异种移植物的小鼠静脉注射20mg/kg后5分钟观察到血浆10074-G5峰值浓度(Cmax)为58.5±2.7nmol/ml，血浆中10074-G5浓度迅速下降。除肺、肝和脂肪外，10074-G5 的组织浓度在所有时间点均低于血浆浓度。

酶活实验

10074-G5 具有 146 μM IC50 和抗癌特性，是 c-Myc-Max 二聚化和相互作用的强抑制剂。通过结合并改变 c-Myc 的 bHLH-ZIP 结构域，10074-G5 可阻止 c-Myc/Max 异二聚体的形成及其转录活性。

细胞实验

溶解在 DMSO 中后，用培养基稀释 10074-G5。在对数生长中，Daudi 细胞或 HL-60 细胞暴露于 10074-G5 (1-100 μM)。 72小时后，每孔加入50 μL 1 mg/mL MTT，然后孵育4小时。孵育期结束后，从每孔中提取含药物的培养基和MTT，并添加100μl DMSO。然后观察5分钟的摇动期。它读取 570 nm 处的吸光度[1]。

动物实验

Mice: The following groups of 10 C.B-17 SCID mice carrying Daudi xenografts are arranged as follows: control; positive control, doxorubicin (2.5 mg/kg/dose, one dose every 4 days for three doses); 10074-G5 (20 mg/kg/dose, once daily for five days); and vehicle control (0.01 ml/g body weight, once daily for five days). Two times a week, body weights and tumor volumes are measured in mice given intravenous doses according to the prescribed schedule[1].

参考文献

[1]. In vitro cytotoxicity and in vivo efficacy, pharmacokinetics, and metabolism of 10074-G5, a novel small-molecule inhibitor of c-Myc/Max dimerization. J Pharmacol Exp Ther. 2010 Dec;335(3):715-27.

[2]. Discovery of methyl 4'-methyl-5-(7-nitrobenzo[c][1,2,5]oxadiazol-4-yl)-[1,1'-biphenyl]-3-carboxylate, an improved small-molecule inhibitor of c-Myc-max dimerization. ChemMedChem. 2014 Oct;9(10):2274-85.

[3]. Pharmacophore identification of c-Myc inhibitor 10074-G5. Bioorg Med Chem Lett. 2013 Jan 1;23(1):370-4.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C18H12N4O3

分子量

332.31

精确质量

332.09

元素分析

C, 64.67; H, 4.22; N, 16.76; O, 14.36

CAS号

413611-93-5

相关CAS号

413611-93-5

PubChem CID

2836600

外观&性状

Pink to red solid powder

密度

1.4±0.1 g/cm3

沸点

538.6±60.0 °C at 760 mmHg

闪点

279.5±32.9 °C

蒸汽压

0.0±1.4 mmHg at 25°C

折射率

1.719

LogP

4.97

tPSA

96.77

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

466

定义原子立体中心数目

SMILES

O=[N+]([O-])C1=CC=C(NC2=CC=CC=C2C3=CC=CC=C3)C4=NON=C41

InChi Key

KMJPYSQOCBYMCF-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C18H12N4O3/c23-22(24)16-11-10-15(17-18(16)21-25-20-17)19-14-9-5-4-8-13(14)12-6-2-1-3-7-12/h1-11,19H

化学名

4-nitro-N-(2-phenylphenyl)-2,1,3-benzoxadiazol-7-amine

别名

10074-G5; 10074G5; 10074 G5

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~60 mg/mL (~180.5 mM)

Water: <1 mg/mL

Ethanol: ~10 mg/mL (~30.0 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.0092 mL	15.0462 mL	30.0924 mL
	5 mM	0.6018 mL	3.0092 mL	6.0185 mL
	10 mM	0.3009 mL	1.5046 mL	3.0092 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

In vitro analysis of 10074-G5 against Daudi Burkitts lymphoma cells.J Pharmacol Exp Ther.2010 Dec;335(3):715-27.
Efficacy study of 10074-G5 in mice bearing Daudi tumor xenografts.J Pharmacol Exp Ther.2010 Dec;335(3):715-27.