| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Temocapril 是一种 ACE 抑制剂，其前药是 Temocapril 盐酸盐。盐酸替莫普利拉很容易被小肠吸收，然后在肝脏中被CES1（人羧酸酯酶1）加工产生其活性代谢物替莫普利拉[1]。在自发性高血压大鼠 (SHR) 中，盐酸替莫普利 (500 nM) 可减轻 RS（N-乙酰十四烷肾素底物）和 AngI（血管紧张素）对神经源性血管舒张的抑制作用 [2]。尽管抗氧化酶 Cu/ZnSOD 和 Mn-SOD 的表达不受影响，但盐酸替莫普利（0.1–10 μM；24 小时）会刺激氧化还原蛋白硫氧还蛋白 (TRX) [3]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
除了改善自身免疫性心肌炎外，替莫普利（10 mg/kg；口服；21 天）还可增加心肌细胞中硫氧还蛋白的表达 [3]。 Temocapril（30 mg/kg；口服；每日一次；持续 4 周）不会降低肾脏 Ang II 水平，但会抑制血管紧张素 I 诱导的高血压、血浆和肾脏 ACE 活性 [4]。
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| 细胞实验 |
蛋白质印迹分析 [3]
细胞类型：培养的新生大鼠心肌细胞 测试浓度： 0.1 μM、1 μM、10 μM 孵育时间：24小时 实验结果：氧化还原蛋白硫氧还蛋白（TRX）的表达在10 μM时增强1.9倍，且不影响TRX2、Cu/Zn-SOD 或 Mn-SOD 蛋白表达。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Experimental autoimmune myocarditis (EAM) rat model [3]
Doses: 10 mg/kg Route of Administration: po (oral gavage); water management; 21-day Experimental Results: Improve EAM and prevent cellular protein oxidation. The expression of redox regulatory protein TRX in cardiomyocytes is enhanced. Animal/Disease Models: Male Sprague Dawley rat [4] Doses: 30 mg/kg Route of Administration: po (oral gavage), one time/day for 4 weeks. Experimental Results: Inhibited the increase in blood pressure caused by Ang I. |
| 药代性质 (ADME/PK) |
Absorption, Distribution and Excretion
Temocapril is rapidly absorbed in the gastrointestinal tract and converted into the diacid (active) metabolite, which inhibits ACE in plasma. Temocapril is eliminated primarily through the liver and kidneys. 19.4% urinary recovery. Biological Half-Life 13.1 hours in patients with normal liver function. |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Protein Binding
99.5%, including those with renal impairment. |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Temocapril is a dipeptide.
Temocapril is a prodrug-type angiotensin-I converting enzyme (ACE) inhibitor not approved for use in the United States, but is approved in Japan and South Korea. Temocapril can also be used in hemodialysis patients without risk of serious accumulation. Drug Indication Temocapril is an ACE inhibitor primarily indicated in the treatment of hypertension and congestive heart failure, diabetic nephropathy, and improvement of prognosis for coronary artery diseases (including acute myocardial infarction). |
| 分子式 |
C23H28N2O5S2
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|---|---|---|
| 分子量 |
476.61
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| 精确质量 |
476.144
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| CAS号 |
111902-57-9
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| 相关CAS号 |
Temocapril hydrochloride;110221-44-8;Temocapril-d5;1356840-03-3
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| PubChem CID |
443874
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| 外观&性状 |
Off-white to yellow solid powder
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| 密度 |
1.33 g/cm3
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| 沸点 |
717.4ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
>230ºC (dec)
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| 闪点 |
387.7ºC
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| LogP |
3.3
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| tPSA |
149.48
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
11
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| 重原子数目 |
32
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| 分子复杂度/Complexity |
644
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
CCOC(=O)[C@H](CCC1=CC=CC=C1)N[C@H]2CS[C@@H](CN(C2=O)CC(=O)O)C3=CC=CS3
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| InChi Key |
FIQOFIRCTOWDOW-BJLQDIEVSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H28N2O5S2/c1-2-30-23(29)17(11-10-16-7-4-3-5-8-16)24-18-15-32-20(19-9-6-12-31-19)13-25(22(18)28)14-21(26)27/h3-9,12,17-18,20,24H,2,10-11,13-15H2,1H3,(H,26,27)/t17-,18-,20-/m0/s1
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| 化学名 |
2-[(2S,6R)-6-[[(2S)-1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl]amino]-5-oxo-2-thiophen-2-yl-1,4-thiazepan-4-yl]acetic acid
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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|---|
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0982 mL | 10.4908 mL | 20.9815 mL | |
| 5 mM | 0.4196 mL | 2.0982 mL | 4.1963 mL | |
| 10 mM | 0.2098 mL | 1.0491 mL | 2.0982 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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