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2-Hydroxyquinoline

别名: 2-羟基喹啉;2-喹啉醇;2-Quinolinol 2-喹啉醇;别嘌呤醇;2(1H)-喹啉酮;2-羥喹啉;喹诺酮;鄰胺桂皮酸內醯胺;2-​喹诺酮;喹啉-2(1H)-酮
目录号: V87451 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
2-羟基喹啉是 α-葡萄糖苷酶的有效抑制剂，对 α-葡萄糖苷酶和 α-淀粉酶的 IC50 值分别为 64.4 和 130.5 µg/mL。
2-Hydroxyquinoline CAS号: 59-31-4
产品类别: Glucosidase
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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产品描述
2-羟基喹啉是一种强效的α-葡萄糖苷酶抑制剂，其对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶的IC50值分别为64.4和130.5 µg/mL。2-羟基喹啉具有用于糖尿病研究的潜力。
2-羟基喹啉（卡波西林，1H-喹啉-2-酮）是一种强效的alpha-葡萄糖苷酶抑制剂，对alpha-葡萄糖苷酶和alpha-淀粉酶的IC50值分别为64.4 ug/mL和130.5 ug/mL。它是一种天然产物，存在于鱼腥草、乌头和五叶草中。2-羟基喹啉也是斑块对氧磷酶1 (PON1) 的特异性抑制剂，在糖尿病研究中具有潜在的应用价值。CAS号：59-31-4。分子量：145.16。
生物活性&实验参考方法
靶点
IC50: 64.4 µg/mL (α-glucosidase); 130.5 µg/mL (α-amylase)[1]
2-Hydroxyquinoline (carbostyril) targets alpha-glucosidase, an enzyme that breaks down carbohydrates into simple sugars in the small intestine. By inhibiting alpha-glucosidase, it delays carbohydrate digestion and reduces postprandial blood glucose levels. It also inhibits alpha-amylase (IC50 = 130.5 ug/mL), another carbohydrate-digesting enzyme. Additionally, 2-hydroxyquinoline is a specific inhibitor of plaque paraoxonase 1 (PON1), an enzyme associated with high-density lipoprotein (HDL) that has antioxidant properties. It has been studied for its potential antidiabetic effects.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明，2-羟基喹啉是一种强效的α-葡萄糖苷酶抑制剂，IC50值为64.4 ug/mL。它还能抑制α-淀粉酶，IC50值为130.5 ug/mL。该化合物具有糖尿病研究的潜力。它是一种存在于多种植物中的天然产物。此外，它还是斑块对氧磷酶1 (PON1) 的特异性抑制剂。检索结果中未报告详细的细胞活性数据（例如，Caco-2细胞的葡萄糖摄取或对胰岛素分泌的影响）。该化合物是一种用于研究碳水化合物代谢和糖尿病的化学工具。
体内研究 (In Vivo)
检索结果中未报告2-羟基喹啉的具体体内活性数据。作为一种α-葡萄糖苷酶抑制剂，它具有在糖尿病动物模型中进行评估的潜力，例如链脲佐菌素（STZ）诱导的糖尿病大鼠或小鼠，或db/db小鼠。该化合物可在淀粉负荷前以10-100 mg/kg的剂量口服给药，并测量餐后血糖水平。此外，还可以评估该化合物对糖化血红蛋白（HbA1c）、胰岛素敏感性和体重的影响。然而，目前尚无此类数据。
酶活实验
采用标准体外酶活性测定法测定2-羟基喹啉与α-葡萄糖苷酶的结合情况，所用α-葡萄糖苷酶为酿酒酵母来源或大鼠肠道丙酮粉。将该化合物与酶和底物对硝基苯基-α-D-吡喃葡萄糖苷（pNPG）孵育。孵育后终止反应，并在405 nm处用分光光度计测定释放的对硝基苯酚的量。根据剂量-反应曲线（1-1000 ug/mL）计算出IC50值为64.4 ug/mL。采用猪胰α-淀粉酶和淀粉作为底物测定α-淀粉酶的抑制情况（IC50 = 130.5 ug/mL），还原糖产物通过DNS法或显色法定量。可以使用对氧磷作为底物，测量 405 nm 处对硝基苯酚的释放量来测定 PON1 的抑制情况。
细胞实验
搜索结果中未描述2-羟基喹啉的细胞实验。在细胞α-葡萄糖苷酶抑制研究中，将Caco-2人肠上皮细胞接种于6孔或24孔板中。用浓度为1-1000 ug/mL的2-羟基喹啉处理细胞1-4小时。然后裂解细胞，并使用pNPG底物测定裂解液中的α-葡萄糖苷酶活性。在葡萄糖摄取研究中，用该化合物处理细胞，然后与2-脱氧葡萄糖（2-DG）孵育；使用荧光标记的2-DG类似物测定葡萄糖摄取。通过MTT或LDH测定评估细胞毒性。未提供此类数据。
动物实验
检索结果中未提及2-羟基喹啉的动物实验。若要进行体内抗糖尿病活性评价，则可使用6-8周龄的雄性Sprague-Dawley大鼠或C57BL/6小鼠。通过单次腹腔注射链脲佐菌素（STZ，45-65 mg/kg）诱导糖尿病。确诊糖尿病（血糖>250 mg/dL）后，每日一次口服2-羟基喹啉（10-200 mg/kg），持续2-4周。分别在给药后0、1、2、4、6、8、12和24小时，通过尾部采血法测量血糖水平。进行口服葡萄糖耐量试验（OGTT）：动物禁食过夜后，口服葡萄糖（2 g/kg），分别于0、30、60、90和120分钟测量血糖。同时监测体重、食物和饮水摄入量以及糖化血红蛋白（HbA1c）水平。在研究终点，采集血液样本用于血脂谱和胰岛素水平检测，并取出胰腺组织进行组织学和胰岛素免疫染色分析。
药代性质 (ADME/PK)
2-羟基喹啉（C₉H₇NO，分子量 = 145.16，纯度≥98%，CAS 59-31-4）为白色至浅黄色至浅橙色粉末或结晶固体。熔点为194-201℃。储存时，应将化合物置于室温或4℃下，密封避光保存。体外实验中，可配制DMSO储备液（10-50 mM），并于-20℃保存长达1个月，或于-80℃保存长达6个月。该化合物可溶于DMSO和乙醇。体内实验中，可配制成5% DMSO/5% Tween-80/90%生理盐水溶液、0.5%甲基纤维素/0.1% Tween-80溶液，或水悬浮液。未报告详细的药代动力学参数（口服生物利用度、Cmax、Tmax、半衰期）。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
毒性概述
如果患者开始出现肌腱炎或肌腱断裂的潜在症状，建议立即停用喹诺酮类药物并避免使用受影响的关节。这些症状可能包括肌腱疼痛、肿胀或炎症。此外，如果出现严重不良反应，例如史蒂文斯-约翰逊综合征、中毒性表皮坏死松解症、肝毒性或过敏反应，也建议停用喹诺酮类药物并立即开始支持治疗。
搜索结果中未报告2-羟基喹啉的具体毒性数据。作为一种研究级化合物，它不适用于人类或兽医用途。处理化学品时应遵循标准的实验室安全预防措施，包括佩戴手套、实验服和护目镜。据报道，2-羟基喹啉具有抗菌、抗真菌和抗氧化活性。该化合物是一种天然产物，可能具有较低的急性毒性。然而，目前尚无LD50或正式的毒理学研究数据。
参考文献

[1]. 2-Hydroxyquinoline and Its Structural Analogs Show Antidiabetic Effects against α-Amylase and α-Glucosidase. Journal of Applied Biological Chemistry (2015) 58(1), 1-3.
其他信息
喹啉-2-醇是一种在2位带有羟基取代基的单羟基喹啉。它是喹啉微生物降解过程中产生的中间代谢产物，可作为细菌的异源代谢物。它是喹啉-2(1H)-酮的互变异构体。据报道，2-羟基喹啉存在于五叶地锦（Glycosmis pentaphylla）、鱼腥草（Houttuynia cordata）和乌头（Aconitum ferox）中，相关数据可供参考。
2-羟基喹啉（卡波西林，1H-喹啉-2-酮）是一种含氮杂环化合物，天然存在于多种植物中，例如鱼腥草（Houttuynia cordata）、印度乌头（Aconitum ferox）和五叶芸香（Glycosmis pentaphylla）。它是一种喹啉衍生物，2位上带有一个羟基，与氧代形式（喹啉-2(1H)-酮）存在互变异构平衡。2-羟基喹啉因其α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶抑制活性而备受关注，使其成为治疗2型糖尿病的潜在先导化合物。它还能抑制对氧磷酶1（PON1），PON1是一种参与高密度脂蛋白（HDL）抗氧化特性的酶。该化合物具有糖尿病研究的潜力。目前仅供研究使用，尚未获得任何适应症的监管批准。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C9H7NO
分子量
145.16
精确质量
145.052
CAS号
59-31-4
PubChem CID
6038
外观&性状
Solid powder
密度
1.3±0.1 g/cm3
沸点
352.9±15.0 °C at 760 mmHg
熔点
198-199 °C(lit.)
闪点
167.2±20.4 °C
蒸汽压
0.0±0.8 mmHg at 25°C
折射率
1.691
LogP
1.95
tPSA
32.86
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
1
可旋转键数目(RBC)
0
重原子数目
11
分子复杂度/Complexity
198
定义原子立体中心数目
0
SMILES
O=C1C=CC2C=CC=CC=2N1
InChi Key
LISFMEBWQUVKPJ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C9H7NO/c11-9-6-5-7-3-1-2-4-8(7)10-9/h1-6H,(H,10,11)
化学名
1H-quinolin-2-one
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 6.8890 mL 34.4448 mL 68.8895 mL
5 mM 1.3778 mL 6.8890 mL 13.7779 mL
10 mM 0.6889 mL 3.4445 mL 6.8890 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
Title:Effect of Sodium Chloride 5% Solution as an Adjuvant Treatment With Antimicrobial Therapy in the Treatment of Bacterial Infectious Keratitis
Status:Not yet recruiting
updateDate:2026-03-05
Ctid:NCT07452588

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT07452588

Conditions:Infectious Keratitis|Adjuvant Treatment Bacterial Infectious Keratitis|Sodium Chloride 5% Solution
Interventions:quinolones
Phase:N/A
Title:Evidence Based Management of Acute Biliary Pancreatitis
Status:Completed
updateDate:2020-11-05
Ctid:NCT04615702

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04615702

Conditions:Acute Pancreatitis
Interventions:Fresubin 2Kcal fiber drink
Phase:
Title:AL-15469A for the Treatment of Bacterial Conjunctivitis
Status:Completed
updateDate:2009-09-29
Ctid:NCT00331916

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00331916

Conditions:Bacterial Conjunctivitis
Interventions:quinolone
Phase:Phase 3
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