规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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100mg |
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500mg |
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1g |
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5g |
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10g |
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25g |
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50g |
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Other Sizes |
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靶点 |
cysteine protease; chymotrypsin
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:虽然人胰蛋白酶不太容易受到 PMSF 的抑制,但 PMSF 可以快速灭活来自人胰腺的纯化胰凝乳蛋白酶。 PMSF 还能快速抑制人红细胞中的乙酰胆碱酯酶。作为磷脂酰肌醇特异性磷脂酶 C 的抑制剂,2 mM PMSF 处理几乎完全抑制卡巴胆碱刺激的肌醇掺入豚鼠回肠纵向平滑肌的磷脂酰肌醇 (PI),而对钾刺激的肌醇掺入没有影响。与它对卡巴胆碱刺激的磷酸肌醇周转的特异性抑制相反,PMSF 通过卡巴胆碱和钾对收缩产生短暂的抑制。 PMSF 已被证明可以抑制布氏锥虫中磷酸乙醇胺添加到糖基磷脂酰肌醇 (GPI) 中间体中。 PMSF 还抑制布氏锥虫血流中 GPI 中间体肌醇残基的酰化。 PMSF 抑制布氏锥虫的前环形式的乙醇胺磷酸加成和肌醇酰化,但不抑制哺乳动物 HeLa 细胞。 PMSF 是小鼠乙酰胆碱酯酶 (AChE) 反应性更强的灭活剂,因为要达到比使用 PMSF 慢 6 倍的灭活效果,需要高 8 倍的 BSF 浓度。细胞测定:PMSF 抑制布氏锥虫血流中 GPI 中间体肌醇残基的酰化。 PMSF 抑制糖脂 C 的形成,但不抑制体外脂肪酸重塑。 PMSF 抑制原环锥虫中的 GPI 酰化和乙醇胺磷酸酯添加,但在 Hela 细胞中则不然
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体内研究 (In Vivo) |
腹腔注射 PMSF 对 Sprague-Dawley 大鼠产生剂量依赖性镇痛作用。 PMSF 显着增强大鼠体内β-内啡肽(END)的镇痛作用。接受腹腔注射 PMSF 的小鼠表现出大麻素效应,包括镇痛、降低体温和不动,ED50 分别为 86 mg/kg、224 mg/kg 和 206 mg/kg。用非活性剂量的 PMSF (30 mg/kg) 进行预处理,可将 anandamide 对甩尾反应(镇痛)、自发活动和活动能力的影响分别增强 5 倍、10 倍和 8 倍。在 PSP 前 12 小时施用 PMSF 可对母鸡有机磷酯诱导的迟发性神经病 (OPIDN) 产生完全保护,但在 PSP 后 4 小时施用 PMSF 会增强其神经毒性作用。在注射 1 或 10 mg/kg 3H-anandamide 之前用 PMSF(30 mg/kg,腹腔注射)进行预处理,5 分钟后,与 3H-anandamide 加载体注射获得的脑水平相比,anandamide 的脑水平提高。 PMSF 预处理可抑制磷酸三邻甲苯酯 (TOCP) 诱导的神经丝 (NF) 降解,并保护母鸡免受有机磷诱导的迟发性神经病 (OPIDN) 的发展。 PMSF 的给药通过抑制脂肪酸酰胺水解酶,增强了 ICR 小鼠中 Δ(9)-四氢大麻酚 (THC) 或 anandamide (AEA) 的特征性大麻模拟作用。
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酶活实验 |
苯甲磺酰氟(PMSF)(2mM)是公认的磷脂酰肌醇特异性磷脂酶C的抑制剂,几乎完全抑制卡巴胆碱刺激的肌醇掺入豚鼠回肠纵向平滑肌的磷脂酰甘油(PI),而对钾刺激的肌醇参入没有影响。这表明这两种刺激可能通过不同的机制影响磷酸肌醇的周转,可通过PMSF区分。与它对卡巴胆碱刺激的磷酸肌醇周转的特异性抑制相反,PMSF对卡巴醇和钾的收缩产生了短暂的抑制作用。PMSF对收缩的非选择性作用表明,它不是其对磷酸肌醇分解的抑制作用的结果。在Li+存在的情况下,PMSF(2mM)仅以15%-19%的比例抑制卡巴胆碱刺激的肌醇磷酸积累,表明PMSF对磷酸肌醇周转的抑制不是由于其对磷酸肌醇磷酸二酯酶的抑制,而是由于磷酸肌醇分解后的一个或多个步骤[3]。
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细胞实验 |
PMSF 阻断布氏锥虫酰化血流中 GPI 中间体肌醇残基的能力。虽然 PMSF 不能阻止体外脂肪酸重塑,但它会抑制糖脂 C 的形成。Hela 细胞不受 PMSF 影响,但原环锥虫的 GPI 酰化和乙醇胺磷酸酯添加受到抑制。
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动物实验 |
In the experiment, male ICR mice weighing between 18 and 25 g are employed. After dissolving PMSF in sesame oil, 0.1 mL/10 g b.wt. of the solution is injected intraperitoneally. Ten minutes should always elapse between intravenous anandamide or vehicle injections before administering PMSF. Overnight, food and water are not provided to the mice as they become used to the assessment area. Each animal is assessed as follows after receiving anandamide intravenously or a vehicle: tail-flick latency (antinociception) response at 5 minutes and spontaneous (locomotor) activity at 5 to 15 minutes; or core (rectal) temperature at 5 minutes and ring-immobility (catalepsy) at 5 to 10 minutes.
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参考文献 | |
其他信息 |
Phenylmethanesulfonyl fluoride is an acyl fluoride with phenylmethanesulfonyl as the acyl group. It has a role as a serine proteinase inhibitor. It is functionally related to a phenylmethanesulfonic acid.
Phenylmethylsulfonyl fluoride has been reported in Ixora coccinea with data available. An enzyme inhibitor that inactivates IRC-50 arvin, subtilisin, and the fatty acid synthetase complex. See also: 4-Toluenesulfonyl fluoride (annotation moved to). |
分子式 |
C7H7FO2S
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分子量 |
174.19
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精确质量 |
174.015
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元素分析 |
C, 48.27; H, 4.05; F, 10.91; O, 18.37; S, 18.41
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CAS号 |
329-98-6
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相关CAS号 |
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PubChem CID |
4784
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外观&性状 |
White to off-white solid powder
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密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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沸点 |
285.7±19.0 °C at 760 mmHg
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熔点 |
92-95 °C
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闪点 |
126.6±21.5 °C
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蒸汽压 |
0.0±0.6 mmHg at 25°C
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折射率 |
1.522
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LogP |
2.33
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tPSA |
42.52
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氢键供体(HBD)数目 |
0
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氢键受体(HBA)数目 |
3
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可旋转键数目(RBC) |
2
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重原子数目 |
11
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分子复杂度/Complexity |
199
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定义原子立体中心数目 |
0
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SMILES |
O=S(CC1=CC=CC=C1)(F)=O
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InChi Key |
YBYRMVIVWMBXKQ-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C7H7FO2S/c8-11(9,10)6-7-4-2-1-3-5-7/h1-5H,6H2
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化学名 |
phenylmethanesulfonyl fluoride
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别名 |
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外实验) |
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溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (11.48 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (11.48 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.0mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20%SBE-β-CD生理盐水中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (11.48 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 20 mg/mL (114.82 mM) in Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 5.7409 mL | 28.7043 mL | 57.4086 mL | |
5 mM | 1.1482 mL | 5.7409 mL | 11.4817 mL | |
10 mM | 0.5741 mL | 2.8704 mL | 5.7409 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。