PMSF

别名: Phenylmethylsulfonyl Fluoride; PMSF; Phenylmethylsulfonyl fluoride; Phenylmethylsulfonyl fluoride; PMSF; 329-98-6; Benzenemethanesulfonyl fluoride; Benzylsulfonyl fluoride; alpha-TOLUENESULFONYL FLUORIDE; Phenylmethylsulfonylfluoride; Benzylsulfonyl fluorid 苯甲基磺酰氟;苯甲磺酰氟;苯甲基磺酰氟化物;苯甲基磺醯化氟;苯磺基氟化物;苯甲基黄酰氟;苄基磺酰氟;苯甲基磺酰氟[用于生化研究];Benzylsulfonyl Fluoride 苄基磺酰氟;Benzylsulfonyl Fluoride [for Biochemical Research] 苯甲基磺酰氟[用于生化研究]; PMSF 苯甲基黄酰氟;α-甲苯基磺酰氟;苯甲基黄酰氟(MSF);苯甲基磺酰氟 (PMSF);苯甲基磺酰氟(MSF);苯甲基磺酰氟PMSF;苄磺酰氟;甲基磺酰氟;苯甲基磺酰氟(PMSF);苄磺酰氟PMSF;α-甲苯磺酰氟
目录号: V0701 纯度: ≥98%
PMSF(全名:苯甲磺酰氟)是一种有效且不可逆的丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶(例如,丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶)抑制剂。
PMSF CAS号: 329-98-6
产品类别: Cysteine Protease
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
100mg
500mg
1g
5g
10g
25g
50g
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
PMSF(全名:苯甲磺酰氟)是一种有效且不可逆的丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶(例如凝血酶、胰蛋白酶和胰凝乳蛋白酶)抑制剂,具有潜在的镇痛作用。用 PMSF 治疗的小鼠表现出大麻素的作用,例如镇痛、降低体温和不动。
生物活性&实验参考方法
靶点
cysteine protease; chymotrypsin
体外研究 (In Vitro)
体外活性:虽然人胰蛋白酶不太容易受到 PMSF 的抑制,但 PMSF 可以快速灭活来自人胰腺的纯化胰凝乳蛋白酶。 PMSF 还能快速抑制人红细胞中的乙酰胆碱酯酶。作为磷脂酰肌醇特异性磷脂酶 C 的抑制剂,2 mM PMSF 处理几乎完全抑制卡巴胆碱刺激的肌醇掺入豚鼠回肠纵向平滑肌的磷脂酰肌醇 (PI),而对钾刺激的肌醇掺入没有影响。与它对卡巴胆碱刺激的磷酸肌醇周转的特异性抑制相反,PMSF 通过卡巴胆碱和钾对收缩产生短暂的抑制。 PMSF 已被证明可以抑制布氏锥虫中磷酸乙醇胺添加到糖基磷脂酰肌醇 (GPI) 中间体中。 PMSF 还抑制布氏锥虫血流中 GPI 中间体肌醇残基的酰化。 PMSF 抑制布氏锥虫的前环形式的乙醇胺磷酸加成和肌醇酰化,但不抑制哺乳动物 HeLa 细胞。 PMSF 是小鼠乙酰胆碱酯酶 (AChE) 反应性更强的灭活剂,因为要达到比使用 PMSF 慢 6 倍的灭活效果,需要高 8 倍的 BSF 浓度。细胞测定:PMSF 抑制布氏锥虫血流中 GPI 中间体肌醇残基的酰化。 PMSF 抑制糖脂 C 的形成,但不抑制体外脂肪酸重塑。 PMSF 抑制原环锥虫中的 GPI 酰化和乙醇胺磷酸酯添加,但在 Hela 细胞中则不然
体内研究 (In Vivo)
腹腔注射 PMSF 对 Sprague-Dawley 大鼠产生剂量依赖性镇痛作用。 PMSF 显着增强大鼠体内β-内啡肽(END)的镇痛作用。接受腹腔注射 PMSF 的小鼠表现出大麻素效应,包括镇痛、降低体温和不动,ED50 分别为 86 mg/kg、224 mg/kg 和 206 mg/kg。用非活性剂量的 PMSF (30 mg/kg) 进行预处理,可将 anandamide 对甩尾反应(镇痛)、自发活动和活动能力的影响分别增强 5 倍、10 倍和 8 倍。在 PSP 前 12 小时施用 PMSF 可对母鸡有机磷酯诱导的迟发性神经病 (OPIDN) 产生完全保护,但在 PSP 后 4 小时施用 PMSF 会增强其神经毒性作用。在注射 1 或 10 mg/kg 3H-anandamide 之前用 PMSF(30 mg/kg,腹腔注射)进行预处理,5 分钟后,与 3H-anandamide 加载体注射获得的脑水平相比,anandamide 的脑水平提高。 PMSF 预处理可抑制磷酸三邻甲苯酯 (TOCP) 诱导的神经丝 (NF) 降解,并保护母鸡免受有机磷诱导的迟发性神经病 (OPIDN) 的发展。 PMSF 的给药通过抑制脂肪酸酰胺水解酶,增强了 ICR 小鼠中 Δ(9)-四氢大麻酚 (THC) 或 anandamide (AEA) 的特征性大麻模拟作用。
酶活实验
苯甲磺酰氟(PMSF)(2mM)是公认的磷脂酰肌醇特异性磷脂酶C的抑制剂,几乎完全抑制卡巴胆碱刺激的肌醇掺入豚鼠回肠纵向平滑肌的磷脂酰甘油(PI),而对钾刺激的肌醇参入没有影响。这表明这两种刺激可能通过不同的机制影响磷酸肌醇的周转,可通过PMSF区分。与它对卡巴胆碱刺激的磷酸肌醇周转的特异性抑制相反,PMSF对卡巴醇和钾的收缩产生了短暂的抑制作用。PMSF对收缩的非选择性作用表明,它不是其对磷酸肌醇分解的抑制作用的结果。在Li+存在的情况下,PMSF(2mM)仅以15%-19%的比例抑制卡巴胆碱刺激的肌醇磷酸积累,表明PMSF对磷酸肌醇周转的抑制不是由于其对磷酸肌醇磷酸二酯酶的抑制,而是由于磷酸肌醇分解后的一个或多个步骤[3]。
细胞实验
PMSF 阻断布氏锥虫酰化血流中 GPI 中间体肌醇残基的能力。虽然 PMSF 不能阻止体外脂肪酸重塑,但它会抑制糖脂 C 的形成。Hela 细胞不受 PMSF 影响,但原环锥虫的 GPI 酰化和乙醇胺磷酸酯添加受到抑制。
动物实验
In the experiment, male ICR mice weighing between 18 and 25 g are employed. After dissolving PMSF in sesame oil, 0.1 mL/10 g b.wt. of the solution is injected intraperitoneally. Ten minutes should always elapse between intravenous anandamide or vehicle injections before administering PMSF. Overnight, food and water are not provided to the mice as they become used to the assessment area. Each animal is assessed as follows after receiving anandamide intravenously or a vehicle: tail-flick latency (antinociception) response at 5 minutes and spontaneous (locomotor) activity at 5 to 15 minutes; or core (rectal) temperature at 5 minutes and ring-immobility (catalepsy) at 5 to 10 minutes.
参考文献

[1]. J Pharmacol Exp Ther . 1969 May;167(1):98-104.

[2]. Life Sci . 1982 Sep;31(12-13):1193-6.

[3]. Cell Calcium . 1984 Jun;5(3):191-203.

[4]. J Biol Chem . 1994 Jul 15;269(28):18694-701.

[5]. J Pharmacol Exp Ther . 1997 Dec;283(3):1138-43.

[6]. Neurotoxicology . 1999 Oct;20(5):749-59.

其他信息
Phenylmethanesulfonyl fluoride is an acyl fluoride with phenylmethanesulfonyl as the acyl group. It has a role as a serine proteinase inhibitor. It is functionally related to a phenylmethanesulfonic acid.
Phenylmethylsulfonyl fluoride has been reported in Ixora coccinea with data available.
An enzyme inhibitor that inactivates IRC-50 arvin, subtilisin, and the fatty acid synthetase complex.
See also: 4-Toluenesulfonyl fluoride (annotation moved to).
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C7H7FO2S
分子量
174.19
精确质量
174.015
元素分析
C, 48.27; H, 4.05; F, 10.91; O, 18.37; S, 18.41
CAS号
329-98-6
相关CAS号
329-98-6
PubChem CID
4784
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.3±0.1 g/cm3
沸点
285.7±19.0 °C at 760 mmHg
熔点
92-95 °C
闪点
126.6±21.5 °C
蒸汽压
0.0±0.6 mmHg at 25°C
折射率
1.522
LogP
2.33
tPSA
42.52
氢键供体(HBD)数目
0
氢键受体(HBA)数目
3
可旋转键数目(RBC)
2
重原子数目
11
分子复杂度/Complexity
199
定义原子立体中心数目
0
SMILES
O=S(CC1=CC=CC=C1)(F)=O
InChi Key
YBYRMVIVWMBXKQ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C7H7FO2S/c8-11(9,10)6-7-4-2-1-3-5-7/h1-5H,6H2
化学名
phenylmethanesulfonyl fluoride
别名
Phenylmethylsulfonyl Fluoride; PMSF; Phenylmethylsulfonyl fluoride; Phenylmethylsulfonyl fluoride; PMSF; 329-98-6; Benzenemethanesulfonyl fluoride; Benzylsulfonyl fluoride; alpha-TOLUENESULFONYL FLUORIDE; Phenylmethylsulfonylfluoride; Benzylsulfonyl fluorid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
Isopropanol: ~60 mg/mL (~344.5 mM)
DMSO: ~35 mg/mL (~200.9 mM)
Water: <1 mg/mL
Ethanol: ~15 mg/mL (~86.1 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (11.48 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (11.48 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.0mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20%SBE-β-CD生理盐水中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (11.48 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中,混合均匀。


配方 4 中的溶解度: 20 mg/mL (114.82 mM) in Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 5.7409 mL 28.7043 mL 57.4086 mL
5 mM 1.1482 mL 5.7409 mL 11.4817 mL
10 mM 0.5741 mL 2.8704 mL 5.7409 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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