| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Plasmodium; EGFR ( IC50 = 7.67 μM ); PKA ( IC50 = 9.33 μM ); PKC ( IC50 = 25.01 μM )
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：Daphnetin 不仅强烈抑制 EGF 受体催化的外源底物酪氨酸磷酸化，而且强烈抑制 PKA 和 PKC 活性。 Daphnetin 暴露 24 小时可抑制 MCF-7 雌激素反应性人癌细胞系，IC50 为 73 μM。即使浓度为 50 μM，瑞香素也会降低细胞周期蛋白 D1 的水平。瑞香素以剂量依赖性方式保护皮质神经元免受地塞米松诱导的细胞活力降低。 Daphnetin 以特异性和剂量依赖性方式抑制内源或重组 TaPRK 的活性。 Daphnetin 在浓度介于 25 μM 和 40 μM 之间时，可对恶性疟原虫掺入 3H-次黄嘌呤产生 50% 的抑制 (IC50)。 Daphnetin 抑制 ERK1/ERK2 的有丝分裂信号传导。激酶测定：检测 PKC 和 PKA 活性。简而言之，将 5 mL PKC 或 PKA 与 5 mL 含有 100 mM 佛波醇 12-肉豆蔻酸酯 13-乙酸酯、2.8 mg/mL 磷脂酰丝氨酸和 Triton X-100 混合胶束的脂质制剂混合，用于 PKC 测定或 5 mL 40 mM cAMP 溶于 50 mM Tris-HCl，pH 7.5，用于 PKA 测定，以及 5 mL 瑞香素。通过添加 10 mL 含有 250 mM 乙酰化髓磷脂碱性蛋白、100 mM ATP、5 mM CaCl2、10 mM MgCl2、20 mM Tris-HCl（pH 7.5）的 PKC 底物溶液或 10 mL 含有 200 mM 乙酰化髓磷脂碱性蛋白的 PKA 底物溶液来启动反应。 mM Kemptide、400 mM ATP、40 mM MgCl2、1 mg/mL BSA、50 mM Tris-HCl、pH 7.5 和 20-25 mCi/mL[g-32P] ATP。 25°C 孵育 5 分钟后，将 20 mL 的每种混合物点在一块磷酸纤维素圆盘上，立即将其放入 1% H3PO4 中。去除圆盘上的游离[g-32P] ATP后，在闪烁计数中对圆盘上掺入肽的32P进行计数。细胞测定：使用微量培养MTT测定来评估瑞香素对MCF-7肿瘤细胞的细胞抑制作用。该测定基于活细胞线粒体对可溶性四唑盐的还原。将还原产物（不溶性紫色甲臜）溶解在二甲亚砜中并用分光光度法（570 nm）进行测量。形成的甲臜量与活细胞的数量成正比。将细胞 (3 × 103) 接种到 96 个微孔板孔中，每个孔中含有相应浓度的瑞香素的 200 μL 培养基中。瑞香素以五个浓度（12.5 μM、25 μM、50 μM、100 μM、200 μM）进行测试。暴露 24 小时、48 小时和 72 小时后，根据溶剂处理的对照细胞评估处理细胞的增殖抑制百分比 (PI% = [(T/C) − 1] × 100)。 PI=增殖抑制； T = 治疗组，C = 对照组。 IC50 由最小二乘浓度反应回归计算得出。
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| 体内研究 (In Vivo) |
140 mg/kg 的瑞香素可显着降低子宫重量 39.5%。 2 mg/kg 和 8 mg/kg 瑞香素可改善应激小鼠在 Morris 水迷宫试验和强迫游泳试验中的表现。瑞香素可显着延长约氏疟原虫感染小鼠的存活时间。
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| 酶活实验 |
发现 PKA 和 PKC 活性。简而言之，对于 PKC 测定，将 5 mL 40 mM cAMP（溶于 50 mM Tris-HCl，pH 7.5）和 5 mL 瑞香素与 5 mL 含有 100 mM 佛波醇 12-肉豆蔻酸酯 13-乙酸酯，2.8 的脂质制剂混合。 mg/mL 磷脂酰丝氨酸和 Triton X-100 混合胶束。 10 毫升 PKC 底物溶液 (10 mL) 或 PKA 底物溶液 (10 mL)，其中含有 200 mM Kemptide、400 mM ATP、40 mM MgCl2、1 mg/mL BSA、添加 50 mM Tris-HCl（pH 7.5）和 20–25 mCi/mL[g-32P] ATP — 以引发反应。每种都有两种不同的底物溶液。在 25°C 下孵育 5 分钟后，将 20 mL 的每种混合物点样到磷酸纤维素圆盘上，然后立即将其浸入 1% H3PO4 中。除去游离的 [g-32P] ATP 后，在闪烁计数器中对盘上掺入肽的 32P 进行计数。在 25°C 下孵育 5 分钟后，将 20 mL 的每种混合物点样到磷酸纤维素圆盘上，然后立即将其浸入 1% H3PO4 中。除去游离的 [g-32P] ATP 后，在闪烁计数器中对盘上掺入肽的 32P 进行计数。
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| 细胞实验 |
微量培养中的 MTT 测定用于评估瑞香素对 MCF-7 肿瘤细胞的细胞抑制作用。该测定依赖于活细胞的线粒体还原可溶性四唑盐。使用二甲亚砜溶解还原产物（一种不溶性甲臜，呈紫色），并使用分光光度法在 570 nm 处进行测量。活细胞的数量决定了甲臜形成的量。在 96 个微孔板的每个孔中，用含有适当浓度瑞香素的 200 μL 培养基接种 3 × 103 细胞。测试了五种不同浓度的瑞香素：12.5 μM、25 μM、50 μM、100 μM 和 200 μM。暴露 24、48 和 72 小时后，与用溶剂处理的对照细胞相比，计算处理细胞的增殖抑制百分比 (PI% = [(T/C) − 1] × 100)。增殖抑制（PI）；处理（T）；和控制（C）。最小二乘浓度反应回归用于计算 IC50。
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| 动物实验 |
Immature CD1 (Im) female mice
35 mg/kg, 70 mg/kg, and 140 mg/kg Subcutaneously |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
7,8-dihydroxycoumarin is a hydroxycoumarin.
Daphnetin has been reported in Sinacalia tangutica, Solanum tuberosum, and other organisms with data available. |
| 分子式 |
C9H6O4
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|---|---|---|
| 分子量 |
178.14
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| 精确质量 |
178.026
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| 元素分析 |
C, 60.68; H, 3.40; O, 35.92
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| CAS号 |
486-35-1
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
5280569
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
430.4±45.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
265-268°C (dec.)
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| 闪点 |
184.5±22.2 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.689
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| LogP |
0.77
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| tPSA |
70.67
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
13
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| 分子复杂度/Complexity |
248
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O1C(C([H])=C([H])C2C([H])=C([H])C(=C(C1=2)O[H])O[H])=O
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| InChi Key |
ATEFPOUAMCWAQS-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H6O4/c10-6-3-1-5-2-4-7(11)13-9(5)8(6)12/h1-4,10,12H
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| 化学名 |
7,8-dihydroxychromen-2-one
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.03.00
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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|---|---|---|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (14.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (14.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (14.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.6136 mL | 28.0678 mL | 56.1356 mL | |
| 5 mM | 1.1227 mL | 5.6136 mL | 11.2271 mL | |
| 10 mM | 0.5614 mL | 2.8068 mL | 5.6136 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
dGTPαS sodium
5-CF3-ddUTP sodium
dCTPαS sodium
Acyclovir triphosphate sodium
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COA
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